The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
Abstrakt
Prezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna dwóch z nich, CYP1A2 i CYP3A4, była hamowana przez badane związki. Jednakże, obie pochodne okazały się bardzo dobrymi substratami dla enzymów FMO1 i FMO3. Również inkubacja z enzymami UGT1A1 potwierdziła udział tego enzymu w przemianach metabolicznych C-1311 i C-1330. Podsumowując, wykazano, że monooksygenazy flawinowe (FMO) odgrywają kluczową rolę w transformacji mikrosomalnej badanych związków, a nie enzymy cytochromu P450.
Autorzy (8)
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
DRUG METABOLISM AND DISPOSITION
nr 39,
strony 1423 - 1432,
ISSN: 0090-9556 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2011
- Opis bibliograficzny:
- Potęga A., Dąbrowska E., Niemira M., Kot-Wasik A., Ronseaux S., Henderson C., Wolf R., Mazerska Z.: The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.// DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. -Vol. 39, nr. iss. 8 (2011), s.1423-1432
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 113 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
- B. Fedejko-Kap,
- M. Niemira,
- A. Radomińska-Pandya
- + 1 autorów