High CYP3A4 expression sensitizes tumor cells to certain antitumor agents while for others it can lower their therapeutic ef fi cacy. We have elucidated the in fl uence of CYP3A4 overexpression on the cellular response induced by antitumor acridine derivatives, C-1305 and C-1748, in two hepatocellular carcinoma (HepG2) cell lines, Hep3A4 stably transfected with CYP3A4 isoenzyme, and HepC34 expressing empty vector. The compounds...

The narrow "therapeutic window" of anti-tumour therapy may be the result of drug metabolism leading to the activation or detoxification of antitumour agents. The aim of this work is to examine (i) whether the diminished toxicity of a potent antitumour drug, C-1748, 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine, compared with its 4-demethyl analogue, C-857, results from the differences between the metabolic pathways for the...

Celem pracy było określenie roli wybranych enzymów frakcji mikrosomalnej komórek wątroby w metabolizmie pochodnej triazoloakrydonu, związku C-1305. Wykazano, że badana pochodna ulega transformacji wobec frakcji enzymów izolowanych z hepatocytów szczurzych i ludzkich oraz jest metabolizowana przez komórki linii HepG2. Badania wykazały ponadto, że enzymami odpowiedzialnymi za obserwowane przemiany były monooksygenazy flawinowe, FMO1...