Search
Search results for: MALEIMIDES
-
Efficient Method for the Synthesis of Functionalized Basic Maleimides
PublicationA three-step procedure involving Diels-Alder condensation of maleic anhydride with furane, formation of N-substituted imide upon reaction with appropriate diamine and a final retro Diels-Alder regeneration of the maleic carbon-carbon double bond is proposed for an unequivocal synthesis of N-substituted basic maleimides. The novel method is characterized by mild reaction conditions, easy work-up, high yields and no need for additional...
-
Chemical reactivity and antimicrobial activity of N-substituted maleimides
PublicationZsyntezowano kilkanaście N-podstawionych maleimidów, zawierających w swojej strukturze podstawniki o różnej wielkości i polarności.Maleimidy o charakterze obojętnym wykazywały silny efekt przeciwgrzybowy; ich aktywność przeciwbakteryjna była zróżnicowana. Niską aktywność przeciwbakteryjną, ale wysoką aktywność cytostatyczną stwierdzono dla maleimidów o charakterze zasadowym. Reaktywność chemiczna i lipofilowość miały wpływ na aktywność...
-
Development of potent and effective SARS-CoV-2 main protease inhibitors based on maleimide analogs for the potential treatment of COVID-19
PublicationIn the present work, we report a new series of potent SARS-CoV-2 Main Protease (Mpro) inhibitors based on maleimide derivatives. The inhibitory activities were tested in an enzymatic assay using recombinant Mpro (3CL Protease from coronavirus SARS-CoV-2). Within the set of new Mpro inhibitors, 6e demonstrated the highest activity in the enzymatic assay with an IC50 value of 8.52 ± 0.44 mM. The IC50 value for Nirmatrelvir (PF-07321332,...