Amphotericin B derivatives: novel strategy for the development of non-toxic, broad spectrum, fungicidal and overcoming multidrug resistance antifungal agents.
Abstrakt
Zaprezentowano porównawczą charakterystykę działania amfoterycyny B (AmB) oraz jej pochodnych o różnym stopniu selektywnej toksyczności na szczepy grzybów reperezentujących różne mechanizmy oporności. Były to mutanty C. albicans posiadające defekt w szlaku biosyntezy ergosterolu oraz wielolekooporne szczepy S. cerevisiae wyposażone w pompy eksportujące typu ABC i MFS. Badania obejmowały: 1)porównanie aktywności przeciwgrzybowej i permeabilizacyjnej, 2)oznaczenie powinowactwa testowanych związków do błon opornych komórek grzybowych, 3)określenie stabilności wiązania w oparciu o fluorescencyjną metodę transferu energii. Uzyskane wyniki pozwoliły stwierdzić, że: 1)modyfikacje chemiczne poprawiające selektywną toksyczność pochodnych nie obniżają ich aktywności w stosunku do szczepów wielolekoopornych, 2)zachowanie aktywności AmB i jej pochodnych wobec szczepów MDR wynika z faktu, iż związki te nie są substratami pomp eksportujących obu typów: ABC i MFS, 3)obecność ergosterolu w błonie komórek grzybowych jest niezbędnym warunkiem ich wrażliwości na działanie AmB i jej pochodnych, 4)poprawa selektywnej toksyczności badanych pochodnych jest wynikiem korzystnej modyfikacji efektów błonowych w komórkach ssaków a nie grzybów.
Autorzy (6)
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2004
- Opis bibliograficzny:
- Ślisz M., Cybulska E., Grzybowska J., Mazerski J., Prasad R., Borowski E.: Amphotericin B derivatives: novel strategy for the development of non-toxic, broad spectrum, fungicidal and overcoming multidrug resistance antifungal agents.// . -., (2004), s.0-0
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 117 razy