Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs

Abstrakt

A series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified with different phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory properties of the synthesized compounds were tested against human placenta STS. Some of the novel STS inhibitors had good activities against STS. In particular, the bis-(4-oxo-2-(p-tolyl)-4H-chromen-7-yl) hydrogenthiophosphate, 6i had the most potent inhibitory effect with an IC50 value of 3.25 µM as compared to an IC50 value of 8.50 µM for the 2-(4-trifluoromethylphenyl)-chromen-4-one-7-O-sulfamate used as a reference.

Cytowania

  • 7

    CrossRef

  • 7

    Web of Science

  • 7

    Scopus

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
DRUG DEVELOPMENT RESEARCH nr 76, wydanie 8, strony 450 - 462,
ISSN: 0272-4391
Język:
angielski
Rok wydania:
2015
Opis bibliograficzny:
Kozak W., Daśko M., Masłyk M., Kubiński K., Rachoń J., Demkowicz S.: Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs// DRUG DEVELOPMENT RESEARCH. -Vol. 76, iss. 8 (2015), s.450-462
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1002/ddr.21281
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 22 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi