Synthesis and biological activity of ester derivatives of mycophenolic acid and acridines/acridones as potential immunosuppressive agents

Grzegorz Cholewiński; Dorota Iwaszkiewicz-Grześ; Piotr Trzonkowski; Krystyna Dzierzbicka

doi:10.3109/14756366.2015.1077821

Synthesis and biological activity of ester derivatives of mycophenolic acid and acridines/acridones as potential immunosuppressive agents

Abstrakt

Improved derivatives of mycophenolic acid (MPA) are necessary to reduce the frequency of adverse effects, this drug exerts in treated patients. In this study, MPA was coupled with N-(x-hydroxyalkyl)-9-acridone-4-carboxamides or N-(x-hydroxyalkyl)acridine-4-carboxamides to give respective ester conjugates upon Yamaguchi protocol. This esterification required protection of phenol group in MPA. Designed conjugates revealed higher potency in vitro than parent MPA. Acridine derivatives were more active than acridone analogs and length of the alkyl linker between MPA and heterocyclic units influenced the observed cytotoxicity.

Cytowania

1 3

CrossRef
0

Web of Science
2 0

Scopus

Autorzy (5)

Grzegorz Cholewiński dr hab. inż.
Dorota Iwaszkiewicz-Grześ mgr inż.
Piotr Trzonkowski
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Immunologii
Krystyna Dzierzbicka prof. dr hab. inż.
Dorota Iwaszkiewicz-Grzes

Cytuj jako

Pełna treść

pobierz publikację

pobrano 16 razy

Wersja publikacji: Accepted albo Published Version
DOI:: Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.3109/14756366.2015.1077821
Licencja: otwiera się w nowej karcie

pełna treść artykułu zobacz w serwisie zewnętrznym otwiera się w nowej karcie

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:: Publikacja w czasopiśmie
Typ:: artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:: JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY nr 31, wydanie 6, strony 974 - 982,
ISSN: 1475-6366
Język:: angielski
Rok wydania:: 2016
Opis bibliograficzny:: Cholewiński G., Iwaszkiewicz-Grześ D., Trzonkowski P., Dzierzbicka K.: Synthesis and biological activity of ester derivatives of mycophenolic acid and acridines/acridones as potential immunosuppressive agents// JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY. -Vol. 31, iss. 6 (2016), s.974-982
DOI:: Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.3109/14756366.2015.1077821
Weryfikacja:: Politechnika Gdańska