Wyszukiwarka
Synthesis, molecular structure, and metabolic stability of new series of N' -(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1 H -pyrazol-1-yl)amidine as potential anti-cancer agents
Abstrakt
A series of new N'-(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)amidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The studied compounds display selective activity mainly against HCT-116 and HeLa cells. Thus, five compounds show selective cytotoxic effect against HCT-116 (IC50 = 3-10 uM) and HeLa (IC50 = 7 uM). Importantly, the noticed values of IC50 for four compounds are almost 4-fold lower for HeLa than nonmalignant HaCaT cells. More-in-depth biological research revealed that the treatment of HCT-116 and HeLa with active compound resulted in increased numbers of cells in sub-G1 phase in a time dependent manner, while non-active derivative does not influence cell cycle. Metabolic stability assays using liver microsomes and NADPH provide important information on compounds susceptibility to phase 1 biotransformation reactions.
Cytowania
-
5
CrossRef
-
0
Web of Science
-
6
Scopus
Autorzy (9)
-
Aneta Pogorzelska
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Organicznej
-
Jarosław Sławiński
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Organicznej
-
Anna Kawiak
- Gdański Uniwersytet Medyczny Laboratorium Fizjologii Człowieka
-
Beata Żołnowska
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Organicznej
-
Jarosław Chojnacki prof. dr hab. inż.
-
Grzegorz Stasiłojć
- Gdański Uniwersytet Medyczny Laboratorium Biologii Komórki
-
Szymon Ulenberg
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Farmaceutycznej
-
Krzysztof Szafrański dr
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Organicznej
-
Tomasz Bączek
- Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra Chemii Farmaceutycznej
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- Licencja
-
otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
nr 155,
strony 670 - 680,
ISSN: 0223-5234 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2018
- Opis bibliograficzny:
- Pogorzelska A., Sławiński J., Kawiak A., Żołnowska B., Chojnacki J., Stasiłojć G., Ulenberg S., Szafrański K., Bączek T.: Synthesis, molecular structure, and metabolic stability of new series of N' -(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1 H -pyrazol-1-yl)amidine as potential anti-cancer agents// EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. -Vol. 155, (2018), s.670-680
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1016/j.ejmech.2018.06.032
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 139 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Novel 5-Substituted 2-(Aylmethylthio)-4-chloro-N-(5-aryl-1,2,4-triazin-3-yl)benzenesulfonamides: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, Apoptosis-Inducing Activity and Metabolic Stability
- B. Żołnowska,
- J. Sławiński,
- A. Pogorzelska
- + 7 autorów
Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, and QSAR Study of N-(aryl/heteroaryl)-4-(1H-pyrrol-1-yl)Benzenesulfonamide Derivatives
- B. Żołnowska,
- J. Sławiński,
- Z. Brzozowski
- + 5 autorów
Novel 2-alkythio-4-chloro-N-[imino(heteroaryl)methyl]benzenesulfonamide Derivatives: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity and Metabolic Stability
- B. Żołnowska,
- J. Sławiński,
- M. Belka
- + 3 autorów