The Usefulness of Cyclic Diamidines with Different Core-substituents as Antitumor Agents

Jaroslaw Spychala

doi:https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2008.05.002

The Usefulness of Cyclic Diamidines with Different Core-substituents as Antitumor Agents

Abstrakt

A series of related polycationic compds. has been screened for potential antitumor activity by the NCI's in vitro testing (one dose primary anticancer assay and the NCI-60 full panel screening). The GI50 values of triazines 3 and 4 are on av. 1.9 μM and 2.4 μM, resp. Furan 8 deserves mention too (1.9 μM). The biol. test results showed that carbazole 10 possessed cytotoxic activity in the nanomolar range, much better than the other compds. tested, only against several cancer cell lines: CCRF-CEM, HL-60(TB), MOLT-4, NCI-H522, COLO 205, SF-268, but the av. GI50 value was higher (15 μM). The activity appears closely dependent on the core-shape and length of the bisimidazoline mols. (important for both high cytotoxicity and DNA binding). The mechanism of DNA minor-groove binding of diamidines 1-12, based on the anticancer parameters, is highly probable.

Cytowania

Autor (1)

Jaroslaw Spychala dr

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

pełna treść artykułu zobacz w serwisie zewnętrznym otwiera się w nowej karcie

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:: Publikacja w czasopiśmie
Typ:: Publikacja w czasopiśmie
Opublikowano w:: BIOORGANIC CHEMISTRY nr 36, wydanie 4, strony 183 - 189,
ISSN: 0045-2068
Rok wydania:: 2008
Opis bibliograficzny:: Jaroslaw Spychala, The Usefulness of Cyclic Diamidines with Different Core-substituents as Antitumor Agents, Bioorganic Chemistry, vol. 36(4), pages 183-189, 2008.
DOI:: Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2008.05.002
Weryfikacja:: Brak weryfikacji