Towards β-selectivity in functional estrogen receptor antagonists - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Towards β-selectivity in functional estrogen receptor antagonists

Abstrakt

Based on the benzo[b]naphtho[1,2-d]furan and benzo[b]naphtho[1,2-d]thiophene frameworks, a series of ligands with different basic side chains (BSCs) has been synthesized and pharmacologically evaluated. Also, their binding modes have been modelled using docking techniques. It was found that the introduction of a BSC in these systems brings about a decrease of affinity for both estrogen receptors α and β in an in vitro competitive binding assay. However, two full antagonists of the estrogen receptor β (9c and 9f) have been discovered, with potency in the low micromolar concentration in a cell-based luciferase reporter assay, and completely devoid of activity against the α receptor at the same concentration range. Differences in the ERα/ERβ binding modes have also been rationalized with the help of molecular modelling techniques. This interesting functional profile could be used to elucidate the physiological role of each ER subtype.

Cytowania

  • 7

    CrossRef

  • 0

    Web of Science

  • 8

    Scopus

Autorzy (9)

  • Zdjęcie użytkownika  Jose Juan Rodríguez

    Jose Juan Rodríguez

    • Universidad CEU San Pablo Departamento de Química, Facultad de Farmacia
  • Zdjęcie użytkownika  Kamila Filipiak

    Kamila Filipiak

    • The John Paul II Catholic University of Lublin, Department of Molecular Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences
  • Zdjęcie użytkownika  Maciej Maslyk

    Maciej Maslyk

    • The John Paul II Catholic University of Lublin, Department of Molecular Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences
  • Zdjęcie użytkownika  Jakub Ciepielski

    Jakub Ciepielski

    • The John Paul II Catholic University of Lublin, Department of Environmental Biochemistry and Chemistry, Faculty of Mathematics and Natural Sciences
  • Zdjęcie użytkownika  Sonia de Pascual-Teresa

    Sonia de Pascual-Teresa

    • Spanish National Research Council (CSIC) Institute of Food Science, Food Technology and Nutrition (ICTAN)
  • Zdjęcie użytkownika  Sonsoles Martín-Santamaría

    Sonsoles Martín-Santamaría

    • Universidad CEU San Pablo Departamento de Química, Facultad de Farmacia
  • Zdjęcie użytkownika  Beatriz de Pascual-Teresa ..

    Beatriz de Pascual-Teresa ..

    • Universidad CEU San Pablo Departamento de Química, Facultad de Farmacia
  • Zdjęcie użytkownika  Ana Ramos

    Ana Ramos

    • Universidad CEU San Pablo Departamento de Química, Facultad de Farmacia

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY nr 10, wydanie 36, strony 7334 - 7346,
ISSN: 1477-0520
Język:
angielski
Rok wydania:
2012
Opis bibliograficzny:
Rodríguez J., Filipiak K., Maslyk M., Ciepielski J., Demkowicz S., De Pascual-Teresa S., Martín-Santamaría S., .. ., Ramos A.: Towards β-selectivity in functional estrogen receptor antagonists// ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY. -Vol. 10, iss. 36 (2012), s.7334-7346
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1039/c2ob26062j
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 62 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi