Publications
Filters
total: 614
Catalog Publications
Year 2010
-
Problem of aggregation in dye-DNA interaction, calorimetry studies
PublicationNucleic acids are the biological target for many antimicrobial, antitumor and antiviral drugs. Ligand-DNA interactions can be classified into two major categories: 1. covalent binding, which can provide to intermolecular adducts, 2. physico-chemical interactions, which can be divided into intercalation (e.g. adriamycin) or groove binding (e.g. dystamycin). There are several methods to investigate interactions between drug and DNA....
-
Sporothrix schenckii: purification and partial biochemical characterisation of glucosamine-6-phosphate synthase, a potential antifungal target
PublicationW artykule opisano izolację i charakterystykę właściwości natywnego enzymu, syntazy GlcN-6-P z komórek dimorficznego grzyba patogennego Sporothrix schenckii. Masę cząsteczkową enzymu natywnego określono na 350 kDa, a enzymu zdenaturowanego na około 79 kDa, co sugeruje homotetrameryczną strukturę białka. Wartość punktu izoelektrycznego wyniosła 6,26; wyznaczono także parametry kinetyczne katalizowanej reakcji. Aktywność enzymu była...
-
Structure modification of acridine antitumor agents results in changes of enzymatic activity and gene expression of CYP3A4 isoenzyme in HepG2 cells.
PublicationEkspresja izoenzymu CYP3A4, który zaangażowany jest w metabolizm ok. 60% leków stosowanych klinicznie, może być modulowana przez takie czynniki jak: polimorfizm, czynniki transkrypcyjne oraz obecność ksenobiotyków. Przykładem induktorów genów kodujących izoenzym CYP3A4 jest fenobarbital i rifampicyna, których obecność w organizmie przyspiesza metabolizm innych leków stosowanych jednocześnie, które są substratami dla CYP3A4. Dlatego...
-
Termodynamiczne aspekty oddziaływania niskocząsteczkowych ligandów z DNA
PublicationKwasy nukleinowe są celem biologicznym dla wielu antybiotyków oraz leków przeciwnowotworowych i przeciwwirusowych. Dlatego podczas tworzenia nowych farmaceutyków ważna jest dokładna wiedza na temat sposobu wiązania się leku do DNA.Oddziaływanie ligand-DNA można podzielić na dwie grupy: 1. wiązanie kowalencyjne, które często prowadzi do utworzenie trwałych wiązań pomiędzy nićmi DNA, 2. fizykochemiczne wiązanie, które może być podzielone...
-
The antitumor derivative, C-1748, affects CYP3A4: crosstalk between drug metabolism, CYP3A4 expression and enzymatic activity
PublicationJedną z głównych przeszkód w przewidywaniu wyników terapii u pacjentów z nowotworem jest indywidualny przebieg metabolizmu stosowanych leków wynikający z polimorfizmu genów enzymów metabolizujących, jak również duża zmienność farmakokinetyki leków obserwowana u różnych pacjentów podczas trwania chemioterapii. Z powodu tzw. ''wąskiego okna terapeutycznego'' występującego w przypadku terapii lekami przeciwnowotworowymi, małe zmiany...
-
The increased level of cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 affects the cellular response in CHO cells upon antitumor imidazoacridinone C-1311 treatment
PublicationPochodna C-1311 to potencjalny związek przeciwnowotworowy, który dotarł do II fazy badań klinicznych. Związek ten ulega metabolicznej transformacji pod wpływem szczurzych i ludzkich białek mikrosomalnych. Wykazano, że białka cytochromu P450 odpowiadają za przemiany metaboliczne C-1311 jedynie w niewielkim stopniu. Z drugiej strony wykazano, że pochodna C-1311 jest inhibitorem białek cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP1A2...
-
The influence of reactions conditions on aggregation of dyes used in biochemistry
PublicationSelf-association of dyes and related substances is a very important phenomenon in many fields of applied chemistry. It is also fundamental model reaction of many kinds of molecular interactions such as the micelle formation of amphiphilic substances and the binding of small organic molecules to macromolecules. In spite of many studies concerning the dimerization equilibria of dyes and related substances, the mechanism seems not...
-
Theory and application of Near-infrared spectroscopy
PublicationIn recent years one can observe a significant increase in the requirements on quality control in all industrial sectors. The growing number of involved analyses makes the traditional, time consuming, requiring use of large quantities of reagents, thus expansive methods inconvenient especially for industrial applications. Fortunately, there is a very fast, cheap and not invasive analytical method that is increasingly used in qualitative...
-
Thermodynamics aspects of interactions between acridine derivatives and DNA
PublicationDNA is a molecular target for many anticancer and antiviral drugs. Therefore, a clear understanding of the interaction of small molecules with DNA is important in the rational design of ligands that can bind to DNA with high affinity and selectivity. There are several methods to investigate interactions between drug and DNA. Some of them measure changing into DNA structures, such as lengthening and untwisting of helix of DNA. Other...
-
WPŁYW TRANSFORMACJI DANYCH NA JAKOŚĆ OPRACOWANYCH METOD TOŻSAMOŚCIOWYCH W SPEKTROSKOPII BLISKIEJ PODCZERWIENI
PublicationSpektroskopia bliskiej podczerwieni (NIR) wykorzystuje absorpcję promieniowania elektromagnetycznego w zakresie 12000-4000 cm-1, (780¬-2500 nm). Absorpcja NIR pochodzi od nadtonów i drgań kombinacyjnych wiązań C-H, N-H, O-H. Widmo uzyskane techniką NIR jest unikatowym "odciskiem palca" badanej substancji gdyż zależy zarówno od właściwości fizyko-chemicznych próbki jak i od stanu fazowego oraz postaci krystalicznej jej składników.Zaletami...
Year 2009
-
Acridinone antitumor agents, C-1305 and C-1299 are metabolized rather by flavin-containing monooxygenases and UDP-glucuronosyltransferases than cytochromes P450
PublicationStwierdzono, że to monooksygenazy flawinowe, a nie enzymy cytochromu P450, są głównymi enzymami frakcji mikrosomalnej, odpowiedzialnymi za detoksyfikacyjny metabolizm dwóch badanych pochodnych triazoloakrydonu. Dodatkowo C-1305 ulega sprzęganiu w czasie drugiej fazy metabolizmu z kwasem glukuronowym do postaci O-glukuronidu
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublicationRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
Amphotericin B and Its New Derivatives - Mode of Action
PublicationAmphotericin B (AmB) is a well known antifungal and antiprotozoal antibiotic used in the clinic for several decades. Clinicalapplications of AmB, however, are limited by its nephrotoxicity and many other acute side effects which are not acceptable by patientswhen their life is not threaten. In order to improve the therapeutic index of this drug, lipid formulations have been introduced and manyefforts have been made to obtain less...
-
Analysis of cellular response induced by imidazoacridinone derivative C-1311 in Chinese hamster ovary carcinoma cells CHO with vorious expression level of cytochrome P450 reductase
PublicationRodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311 badany był w komórkach CHO o różnym poziomie reduktazy cytochromu P450. Wszystkie eksperymenty zostały przeprowadzone przy zastosowaniu stężenia związku odpowiadającego dawce EC80. Poziom ekspresji reduktazy cytochromu P450 nie miał istotnego wpływu na rodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311. Głównym efektem biologicznym wywieranym przez badany...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Cancer stem cells and escape from drug-induced premature senescence in human lung tumor cells: implications for drug resistance and in vitro drug screening models
PublicationBadania z użyciem modelu komórek nowotworu płuc A549 wykazały, że komórki te po traktowaniu lekami uszkadzającymi DNA zatrzymują proliferację i wchodzą w stan starzenia komórkowego. Jednak post-inkubacja tych komórek prowadzi do powrotu do stanu proliferacji małej frakcji komórek. Wykazaliśy, że frakcja ta związana jest z obecnością komórek pierwotnych nowotworu w populacji komórek A549. Powrót do stanu proliferacji komóek A549...
-
Chemometria praktyczna : zinterpretuj wyniki swoich pomiarów / J. Mazerski.
PublicationWbrew swojej nazwie chemometria nie zajmuje się sposobami i teorią wykonywania pomiarów wielkości chemicznych ani nie ogranicza się tylko do chemii, nawet szeroko pojętej. Chemometria jest dziedziną nauki i techniki zajmującą się wydobywaniem użytecznej informacji z wielowymiarowych danych pomiarowych, wykorzystującą metody statystyki i matematyki.Chemometria różni się od statystyki nie tylko charakterem zestawu analizowanych danych,...
-
Chemometria z lotu ptaka
PublicationRozwój technik pomiarowych i komputeryzacja przyrządów pomiarowych doprowadziły do ogromnego wzrostu ilości gromadzonych danych pomiarowych. We wszystkich sferach działalności badawczej zbierane są dane, które - nie poddane odpowiedniej analizie - jawią się jako niewiele mówiący chaos zalegający w elektronicznych nosnikach pamięci.Jednocześnie z tym procesem trwa rozwój metod analizy danych i wydobywania z nich użytecznej informacji....
-
DNA structure and integrity checkpoints in the cell cycle and their role in drug targeting and resistance of tumor cells to anticancer treatment
PublicationW artykule dokonaliśmy przeglądu literatury dotyczącej różnych typów uszkodzeń DNA indukowanych przez różne czynniki terapeutyczne w komórkach nowotworowych. Omówiliśmy także w jaki sposób aktywują różne typy punktów kontrolnych w cyklu komórkowym i w jaki sposób punkty te są regulowane przez inne szlaki sygnalizacji wewnątrzkomórkowej takie jak szlaki naprawy uszkodzeń DNA, stresu komórkowego i śmierci-przeżycia. W szczególności...
-
Genetic features of clinical Pseudomonas aeruginosa strains
PublicationW grupie 62 izolatów klinicznych sprawdzono obecność 6 wybranych czynnikow wirulencji. We wcześniejszych badaniach z wykorzystaniem techniki ERIC - PCR wykazano, że w analizowanej grupie 49 (79%) to szczepy, o dużum podobieństwie genetycznym (ponad 62%), każdy z pozostałych 13 izolatów zaliczono do osobnego genotypu, o zdecydownie niższym stopniu pokrewieństwa. W przypadku wszystkich 49 szczepów z pierwszej grupy stwierdzono obecność...
-
Hormony płciowe w środowisku - zagrożenia jakie niosą ze sobą
PublicationSpośród dużej ilości i różnorodności związków chemicznych dostających się do środowiska coraz większą uwagę i szczególne zainteresowanie poświęca się związkom endokrynnym (ang. Endocrine Disrupting Coumpounds - EDCs). Wśród związków endokrynnych to estrogeny zarówno naturalne jak i syntetyczne zostały wskazane i opisane jako związki niosące ze sobą największy potencjał aktywności estrogennej. Jednym z głównych źródeł estrogenów...
-
Influence of a lipid bilayer on the conformational behavior of amphotericin B derivatives - A molecular dynamics study.
PublicationAmphotericin B (AmB) is an effective but very toxic antifungal antibiotic. In our laboratory a series of AmB derivatives of improved selectivity of action was synthesized and tested. To understand molecular basis of this improvement, comparative conformational studies of amphotericin B and its two more selectivederivatives were carried out in an aqueous solution and in a lipid membrane. These molecular simulation studies revealed...
-
Interactions of dissolved dsDNA with intercalating drug by anodic voltammetry and spectroscopy. Influence of pH
PublicationOddziaływanie związku przeciwnowotworowego C-1305 z DNA było badane przy pomocy impulsowej voltametrii różnicowej oraz spektroskopii UV/Vis. Triazoloakrydon C-1305 oddziałuje z DNA na dwóch drogach: przez interkalacje pomiedzy pary zasad oraz przez wiązanie sie w małym rowku helisy. W fizjologicznym pH (7,4) stałe wiązania wynoszą: K1=3,36E+5 i K2=0,18E+5 [1/M] a wielkość miejsca wiązania: n1=2,5 i n2=4,0, odpowiednio dla pierwszego...
-
Izoenzymy cytochromu P450 w metabolizmie związków endo- i egzogennych.
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do enzymatycznych białek hemowych występujących we wszystkich organizmach żywych. W komórkach eukariotycznych katalizują biosyntezę związków endogennych, głównie lipidów i ich pochodnych, ale także metabolizm ksenobiotyków, w tym leków. W reakcjach tych substraty ulegają C-oksydacji (hydroksylacja, epoksydacja, peroksydacja), N-oksydacji, S-oksydacji oraz oksydacyjnej O-, S-, i N-dealkilacji. W konsekwencji...
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
Mitotic catastrophe followed by necrosis versus pro-survival autophagy - two opposite cellular effects triggered upon C-1311 treatment in MCF-7 cells
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności imidazoakrydonu C-1311 do indukcji katastrofy mitotycznej, nekrozy i autofagii w komórkach ludzkiego raka piersi MCF-7. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 80%. Wykazano, że pochodna C-1311 powoduje przejściową akumulację komórek MCF-7 w fazie G2 cyklu życiowego (59% po 48 godz. inkubacji) z równoczesnym...
-
Molecular modeling of amphotericin B - ergosterol primary complex in water II
PublicationPrezentowane badania dotyczą oddziaływania antybiotyku polienowego anfoterycyny B (AmB) i ergosterolu (ERG) (typowego sterolu błonowego komórek grzybowych) na poziomie molekularnym. W odróżnieniu od badanego poprzednio kompleksu binarnego analizowany obecnie kompleks AnB/ERG/AmB charakteryzuje się zdecydowanie wiekszą stabilnością i wzglednie sztywną, sandwiczową geometrią. Za trwałość i geometrie kompleksu odpowiedzialne są oddziaływania...
-
new analogues of agmatine with higher activity to imidazoline receptors
PublicationOpracowano syntezę nowych pochodnych imidazoliny, będących kompilacją struktury agmatyny i imidazoliny w wyniku zaprojektowanej przez nas drogi syntezy. Kluczowymi substratami w syntezie były pochodne 1,2,4 -triaminobutanu, otrzymane z chronionego kwasu glutaminowego. Otrzymane nowe pochodne imidazoliny wykazywały zróżnicowane powinowactwo do receptorów imidazolinowych I1, I2 oraz do receptorów alfa -adrenergicznych.
-
On the Possibility of the Amphotericin B-Sterol Complex Formation in Cholesterol- and Ergosterol-Containing Lipid Bilayers: A Molecular Dynamics Study
PublicationAmphotericin B (AmB) is a well-known membrane-active antibiotic that has been used to treat systemicfungal infections for more than 45 years. Therapeutic application of AmB is based on the fact that it is moreactive against ergosterol-containing membranes of fungal cells than against mammalian membranes withcholesterol. In this paper, we examine the hypothesis according to which the selectivity of the AmB's membraneaction originates...
-
Partial characterization of three Korean white lotus cultivars
PublicationThe nutritional and bioactive values of Korean white lotus cultivars (Muan, Chungyang, and Garam)extracted with methanol, water, and acetone solvents were evaluated by the contents of their bioactive compounds and antioxidant activity determined by ABTS, CUPRAC, FRAP, DPPH, and β-carotene-linoleic acid assays. HPLC, fluorometry, and FTIR spectroscopy were employed for evaluation of polyphenols and fatty acids. All lotus cultivar...
-
PCBs in fish from southern Baltic Sea: Levels, bioaccumulation features and temporal trends during the 1997-2006 period
PublicationW próbkach 5 gatunków ryb bałtyckich pobranych w latach 1997-2006 oznaczono zawartość 7 wskaźnikowych polichlorowanych bifenyli. Zaobserwowano wyraźny trend spadku zawartości cięższych kongenerów w latach 1997-2001 dla różnych gatunków ryb za wyjątkiem dorsza. W próbkach szprota i śledzia stwierdzona statystycznie istotny spadek zawartości PCB 101, 118, 153, 138 i 180. Stwierdzono występowanie gatunkowospecyficznej bioakumulacji...
-
Reduktaza NADPH:cytochrom P450 - nie tylko partner cytochromu P450.
PublicationReduktaza NADPH:cytochrom P450 (CPR) zlokalizowana w siateczce śródplazmatycznej większości komórek eukariotycznych jest przedstawicielem rodziny reduktaz diflawinowych. Białko CPR składa się z trzech domen. Jedna z nich, na C-końcu, wiąże cząsteczkę FAD i NADPH, druga, na N-końcu, cząsteczkę FMN, trzecia jest domeną regulacyjną. Enzym ten posiada zdolność jednoczesnego przyjmowania dwóch równoważników jonu hydroniowego z NADPH...
-
Rola polimorfizmu i zróżnicowanej ekspresji genów cytochromu P450 w metabolizmie ksenobiotyków.
PublicationZdolność do metabolizmu ksenobiotyków przez cytochromy P450 (CYP) określona jest przez polimorfizm i poziom ekspresji genów tych białek. Najwięcej, 40 odmian polimorficznych o zróżnicowanej aktywności enzymatycznej, poznano dla CYP2D6, natomiast tylko dwie w przypadku CYP2C9, których obecność powoduje zahamowanie metabolizmu wielu leków. Z kolei polimorfizm genu CYP3A4 nie miał istotnego wpływu na aktywność metaboliczną jego produktu...
-
Role for chitin and chitooligomers in the capsular architecture of Cryptococcus neoformans
PublicationW pracy opisano wyniki badań nad rolą struktur zawierających N-acetylo-D-glukozaminę (GlcNAc) w tworzeniu kapsuły otaczającej komórki patogennych dla człowieka grzybów Cryptococcus neoformans. Ekspresja w warunkach in vivo chitooligomerów łączących polisacharydy kapsuły ze ścianą komórkową jest różna, w zależności od rodzaju zainfekowanej tkanki, co określono poprzez wykazanie różnej reaktywności komórek form drożdżowych C. neoformans...
-
Structural determinants of imidazoacridinones facilitating antitumor activity are crucial for substrate recognition by ABCG2
PublicationW pracy zidentyfikowaliśmy elementy struktury chemicznej dla 23 pochodnych imidazoakrydonu odpowiedzialne za ich rozpoznawanie przez transporter typu ABC, białko ABCG2. za transport tych związków przez pompę ABCG2 odpowiedzialne jest grupa hydroksylowa w pozycjach R1, R2 i R3 chromoforu. Stwierdziliśmy także, że zwiększanie ilości grup metylenowych łańcucha bocznego imidazoakrydonów powodowało zmniejszenie aktywnego transportu...
-
Synthesis and transport studies of model dipeptides with modified n-terminal amino groups into e. coli k12 mutant strains
Publicationotrzymano na drodze syntezy chemicznej kilka modelowych dipeptydów zawierających n-terminalna guanidynę oraz betainę. zbadano transport tych peptydów do komorek e. coli k12, posiadających zróżnicowane systemy transportowe. wyniki badań potwierdziły brak transportu do komórek bakteryjnych z wykorzystaniem permeaz peptydowych. dodatnio naładowana i silnie polarna grupa aminowa uniemożliwia efektywny transport tych związków do komórek...
-
Synthesis of some quaternary N-(1,4-anhydro-5-deoxy-D,L-ribitol-5-yl)ammonium salts
PublicationOpisano matodę pomyślnego usuwania izopropylidenowych grup ochronnych z 1,4-anhydro-2,3-O-izopropylideno-5-O-tozylo-D,L-rybitolu i czwartorzędowych soli N-(1,4-anhydro-5-deoksy-D,L-rybitolo-5-yl)amoniowych. Struktury otrzymanych związków zostały określone przy pomocy analizy spektralnej, w tym 2D NMR. Otrzymano także dane dyfrakcyjne dla monokryształów 1,4-anhydro-5-O-tozylo-D,L-rybitolu i jego pochodnych 2,3-O-izopropylidenowych.
-
The induction of autophagy in human colon wt p53 and p53-null HCT116 cells by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia autofagii komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 90%. Wykazano, że indukowana przez C-1748 autofagia w komórkach raka okrężnicy jest zależna...
-
The influence of different expression of CYP3A4 izoenzymes on metabolic pathway derivatives in human hepatoma cells
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie różnic w metabolizmie pochodnych C-857 i C-1748 w komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2 oraz określenie wpływu na ich biotransformację w podwyższonej ekspresji izoenzymu CYP3A4 w tejże linii. Uzyskane wyniki wskazały, że związek C-857, jak również C-1748 metabolizuje w komórkach HepG2 oraz Hep3A4 do wielu reaktywnych, niestabilnych metabolitów. Różnice w biotransformacji były bardzo...
-
Zastosowanie techniki NIR w analizie jakościowej surowców kosmetycznych i farmaceutycznych
PublicationW ramach współpracy pomiedzy Katedrą Technologii Leków i Biochemii Wydziału Chemicznego PG, a zakładem produkcji kosmetyków i farmaceutyków Ziaja Ltd. podjęto prace badawcze nad opracowaniem nowych metod analitycznych stosując spektroskopię w bliskiej podczerwieni (NIR). Metoda ta wykorzystuje absorpcję promieniowania elektromagnetycznego w zakresie 12 000 - 4 000 cm-1 (780-2500 nm). Absorpcja w zakresie NIR pochodzi głównie nod...
Year 2008
-
4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia apoptozy, katastrofy mitotycznej lub procesu starzenia komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach obu linii HCT116 w sposób zależny od czasu inkubacji, przy czym komórki HCT116 p53+/+ wykazują...
-
Antitumor imidazoacridinone derivative C-1311 induces cell cycle arrest and cellular senescence-like phenotypic changes in human non-small lung A549 cancer cells
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu zbadanie rodzaju odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C1311 w komórkach ludzkiego, niedrobnokomórkowego raka płuc A549, wyselekcjonowanych do badań ze względu na wysoką wrażliwość na działanie pochodnej C-1311. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 80%. Badania z wykorzystaniem techniki cytometrii przepływowej oraz...
-
Enhanced susceptibility to antifungal oligopeptides in yeast strains overexpressing ABC multidrug efflux pumps
PublicationPorównano podatność na działanie związków przeciwgrzybowych o strukturze oligopeptydowej oraz aminokwasowej szczepów Saccharomyces cerevisiae z usuniętymi genami kodującymi białka oporności wielolekowej oraz transformantów tych szczepów, zawierających geny CDR1, CDR2 lub MDR1, kodujące główne pompy wielolekowe Candida albicans. Rekombinowane szczepy nadprodukujące białka Cdr1p i Cdr2p wykazywały zwiększoną wrażliwość na wszystkie...
-
Enzymatic degradation and transport of endothiopeptides into Escherichia coli K12 mutant strains
PublicationZbadano transport trzech otrzymanych na drodze syntezy ditiopeptydów do komórek Escherichia coli K12. Ponadto zbadano szybkość hydrolizy tych związków. Wszystkie peptydy są transportowane przez permeazy, natomiast są bardziej oporne na hydrolizę enzymatyczną w stosunku do naturalnych peptydów.
-
Facile synthetic route to selectively protected spermidine homologues
PublicationW wyniku opracowanej procedury otrzymano kilka selektywnie chronionych homologów spermidyny. Reakcja cyjanoetylowania monochronionych diamin pozwoliła na otrzymanie nitryli, które przekształcano w amidy pierwszorzędowe. Degradacja Hofmanna amidów doprowadziła do otrzymania finalnych związków.
-
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publication -
Interactions between amphotericin B 3-(N',N'-dimethylamino)propyl amide and cellular membrane components in Langmuir monolayers
PublicationPublikacja zawiera charakterystykę monowarstw Langmuir'a tworzonych przez pochodną amfoterycyny B tj.amid 3-(N',N'-dimetyloamino)propylowy (AMA) oraz wyniki badań nad jej oddziaływaniem z cholesterolem, ergosterolem i fosfolipidami. Znaleziono, iż stan jonowy cząsteczki pochodnej AMA, a także jej wielkość mają znaczący wpływ na właściwości biologiczne związku.
-
Modulation of cellular response to anticancer treatment by caffeine:inhibition of cell cycle checkpoints, DNA repair and more
PublicationKofeina i inne metyloksantyny wywołują bardzo różne efekty fizjologiczne w organizmie człowieka. W pracy przedstawiamy, które z tych efektów mogą wpływać na skuteczność terapii przeciwnowotworowych. Kofeina może bezpośrednio wpływać na transport oraz aktywację metaboliczną cząsteczek leków do komórki, poprzez tworzenie kompleksów z lekami zawierającymi układy poliaromatyczne. Kofeina hamuje aktywność kinaz ATM/ATR co prowadzi do...
-
Molekularne aspekty aktywności biologicznej amfoterycyny B i jej pochodnych o podwyższonej selektywności - badania z zastosowaniem metod chemii obliczeniowej
Publication -
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublicationW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...