Temat nowotworu piersi, ze względu na nieznaną etiologie, zwracał uwagę wielu lekarzy oraz naukowców na przestrzeni wieków. Pomimo prowadzenia wielu badań oraz stosowania różnorodnych terapii, rak piersi ciągle pozostaje jedną z głównych przyczyn śmierci kobiet w krajach wysoko rozwiniętych. Warto podkreślić fakt, że około 95% nowotworów w swojej początkowej fazie wzrostu wykazuje charakter hormonozależny. Z tego powodu biologicznie aktywne hormony, takie jak estrogeny i androgeny, odgrywają kluczową rolę w procesie wzrostu i proliferacji komórek nowotworowych, a wszystkie nowopowstające terapie powinny skupiać się na wykorzystywaniu farmaceutyków, które w sposób efektywny redukować będą dostarczanie aktywnych hormonów do komórek nowotworowych. Jedna z głównych strategii leczenia horomonozależnych typów nowotworów opiera się na wykorzystywaniu biologicznie czynnych związków, które posiadają zdolność do hamowania aktywności enzymów odpowiadających za syntezę estrogenów i androgenów. Jednym z nich jest sulfataza steroidowa (STS), która odpowiada za hydrolizę siarczanowych form steroidów do ich aktywnych biologicznie pochodnych. Niniejszy projekt zakłada syntezę dwóch serii związków, które mogą posiadać potencjalne zastosowanie w leczeniu nowotworów hormonozależnych. Seria pierwsza zawierać będzie pochodne wykazujące podobieństwo strukturalne do kwasu foliowego (FA) poprzez obecność w swojej budowie fragmentu kwasu glutaminowego, który jest istotnym elementem FA. Ponadto pochodne te będą opierać się na rdzeniach 1,2,3-triazolu, kumaryn, tyramin oraz flawonoidów, które wykazują podobieństwo geometryczne do naturalnych, steroidowych substratów STS. Projekt ten zakłada również stworzenie szerokiej biblioteki koniugatów FA z inhibitorami STS. Związki te zaprojektowane zostaną na podstawie wyników badań biologicznych pierwszej serii i wyselekcjonowaniu najbardziej obiecujących pochodnych. Ponadto wszystkie zsyntezowane związki w swoich strukturach zawierać będą amidosiarczanowy farmakofor, którego skuteczność została już udowodniona w toku naszych dotychczasowych badań. Podsumowując, STS stanowi bardzo atrakcyjny, nowy cel molekularny dla rozwoju terapii nowotworów hormonozależnych, a synteza nowatorskich, skutecznych i selektywnych inhibitorów STS jest bardzo istotnym wyzwaniem dla współczesnej chemii medycznej.