Wyszukiwarka
Design, synthesis, and biological evaluation of tetrahydroquinolinones and tetrahydroquinolines with anticancer activity
Abstrakt
Colorectal cancer (CRC) is the most commonly diagnosed cancer in Europe and the United States and the second leading cause of cancer related mortality. A therapeutic strategy used for the treatment of CRC involves targeting the intracellular levels of reactive oxygen species (ROS). In this study, we synthesized a series of novel tetrahydroquinolinones and assessed their ability to inhibit CRC growth and proliferation by evoking cellular stress through ROS. Our results revealed that (2-oxo-4-phenyl- 5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-yl) N-(3-fluorophenyl)carbamate (20d) exhibited in vitro antiproliferative activity at micromolar concentrations. The compound also suppressed colony formation and the migration of HCT-116 cells, as well as deregulated the expression of several proteins involved in cell proliferation and metastasis. Furthermore, 20d induced massive oxidative stress by disrupting the balance of cells survival resulting in autophagy via the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway. These findings suggest that this tetrahydroquinolinone can be an ideal lead compound for drug discovery based on quinone derivatives.
Cytowania
-
6
CrossRef
-
0
Web of Science
-
5
Scopus
Autorzy (5)
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1038/s41598-022-13867-x
- Licencja
-
otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach
- Opublikowano w:
-
Scientific Reports
nr 12,
ISSN: 2045-2322 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2022
- Opis bibliograficzny:
- Ryczkowska M., Maciejewska N., Olszewski M., Witkowska M., Makowiec S.: Design, synthesis, and biological evaluation of tetrahydroquinolinones and tetrahydroquinolines with anticancer activity// Scientific Reports -Vol. 12, (2022), s.9985-
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1038/s41598-022-13867-x
- Źródła finansowania:
-
- Publikacja bezkosztowa
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 187 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Antiproliferative, Antiangiogenic, and Antimetastatic Therapy Response by Mangiferin in a Syngeneic Immunocompetent Colorectal Cancer Mouse Model Involves Changes in Mitochondrial Energy Metabolism
- C. J. Rodriguez-Gonzalez,
- I. Hernández-Balmaseda,
- K. Declerck
- + 12 autorów
The Role of Inflammatory Cytokines in the Pathogenesis of Colorectal Carcinoma-Recent Findings and Review
- J. Borowczak,
- K. Szczerbowski,
- M. Maniewski
- + 5 autorów
Microbiota-derived metabolites in colorectal cancer patients in preoperative period
- K. Każmierczak-Siedlecka,
- K. Skonieczna-Żydecka,
- J. Palma
- + 5 autorów
Insights into oral microbiome and colorectal cancer – on the way of searching new perspectives
- A. Kudra,
- D. Muszyński,
- B. K. Sobocki
- + 5 autorów