Structural factors affecting affinity of cytotoxic oxathiole-fused chalcones toward tubulin - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Structural factors affecting affinity of cytotoxic oxathiole-fused chalcones toward tubulin

Abstrakt

Synthesis, in vitro cytotoxic activity, and interaction with tubulin of (E)-1-(6-alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol- 5-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one derivatives (2) are described. Some of the compounds demonstrated cytotoxic activity at submicromolar concentrations, and the activity could be related to interaction with tubulin at the colchicine binding site. Interaction of selected derivatives with tubulinwas evaluated using molecular modeling, and two different modes of the interaction were identified. The proposed models demonstrate how particular structural fragments participate in binding to the tubulin and explain the importance of the fragments for cytotoxic activity. It was demonstrated that concerning binding to tubulin, the 6-alkoxybenzoxathiole ring can be considered as structural equivalent of trimethoxyphenyl motif of colchicine, podophyllotoxin or combretastatin A4. The observation opened new ways of rational modifications of several groups of tubulin binders.

Cytowania

  • 1 4

    CrossRef

  • 1 6

    Web of Science

  • 1 7

    Scopus

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY nr 89, strony 733 - 742,
ISSN: 0223-5234
Język:
angielski
Rok wydania:
2015
Opis bibliograficzny:
Konieczny M., Buɬakowska A., Pirska D., Konieczny W., Składanowski A., Sabisz M., Wojciechowski M., Lemke k., Pieczykolan A., Strożek W.: Structural factors affecting affinity of cytotoxic oxathiole-fused chalcones toward tubulin// EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. -Vol. 89, (2015), s.733-742
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1016/j.ejmech.2014.10.075
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 32 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi