Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 9
Wyniki wyszukiwania dla: IMIDAZOACRIDINONES
-
Aggregation of imidazoacridinones - spectroscopic and microcalorimetric approach
PublikacjaImidazoacridinones (IA) belong to a group of polycyclic heteroaromatic antitumor compounds. IA create the aggregated form in water solution. Self-association of substances is a very important phenomenon in many fields of applied chemistry. It is also fundamental model reaction of many kinds of molecular interactions such as the micelle formation of amphiphilic substances and the binding of small organic molecules to macromolecules....
-
Intercalation of imidazoacridinones to DNA and its relevance to cytotoxicand antitumor activity
Publikacja.
-
Interstrand crosslinking of DNA by C-1311 (Symadex) and other imidazoacridinones
PublikacjaImidazoakrydony, w tym pochodna C-1311 (Symadex) znajdująca się w pierwszej fazie badań klinicznych prowadzonych w USA, należą do grupy bardzo aktywnych związków przeciwnowotworowych zsyntetyzowanych w Katedrze Technologii Leków i Biochemii PG. Za pomocą zmodyfikowanej metody Parsons'a wykazaliśmy, że C-1311 indukuje, w sposób zależny od stężenia, międzyłańcuchowe wiązania sieciujące w komórkach różnych nowotworów ludzkiego pochodzenia...
-
Structural determinants of imidazoacridinones facilitating antitumor activity are crucial for substrate recognition by ABCG2
PublikacjaW pracy zidentyfikowaliśmy elementy struktury chemicznej dla 23 pochodnych imidazoakrydonu odpowiedzialne za ich rozpoznawanie przez transporter typu ABC, białko ABCG2. za transport tych związków przez pompę ABCG2 odpowiedzialne jest grupa hydroksylowa w pozycjach R1, R2 i R3 chromoforu. Stwierdziliśmy także, że zwiększanie ilości grup metylenowych łańcucha bocznego imidazoakrydonów powodowało zmniejszenie aktywnego transportu...
-
Interstrand crosslinking of DNA in tumor and fibroblast cells by C-1311 (Symadex) and other imidazoacridinones
PublikacjaImidazoakrydony, w tym pochodna C-1311 znajdująca się w pierwszej fazie badań klinicznych prowadzonych przez firmę Xanthus Life Sciences, należą do grupy bardzo aktywnych związków przeciwnowotworowych zsyntetyzowanych w Katedrze Technologii Leków i Biochemii PG. Za pomocą zmodyfikowanej metody Parsons'a wykazaliśmy, że C-1311 indukuje w sposób zależny od stężenia międzyłańcuchowe wiązania sieciujące w komórkach różnych nowotworów...
-
Similarity between enzymatic and electrochemical oxidation of 2-hydroxyac ridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinones.
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej aktywacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, związku C-1311. Celem prezentowanych badań jest (i) zbadanie reakcji enzymatycznego utleniania związku modelowego, 2-hydroksyakrydonu oraz (ii) zbadanie czy zachodzi podobieństwo między przebiegiem reakcji elektrochemicznego i enzymatycznego utleniania tego związku. Podobieństwo...
-
Photodynamic Inactivation of Candida albicans with Imidazoacridinones: Influence of Irradiance, Photosensitizer Uptake and Reactive Oxygen Species Generation
Publikacja -
Targeting yeast topoisomerase II by imidazo and triazoloacridinone derivatives resulting in their antifungal activity
PublikacjaFungal pathogens are considered as serious factors for deadly diseases and are a case of medical concern. Invasive fungal infections also complicate the clinical course of COVID-19, leading to a significant increase in mortality. Furthermore, fungal strains' multidrug resistance has increased the demand for antifungals with a different mechanism of action. The present study aimed to identify antifungal compounds targeting yeast...
-
Imidazoacridinone-dependent lysosomal photodestruction: a pharmacological Trojan horse approach to eradicate multidrug-resistant cancers
PublikacjaMultidrug resistance (MDR) remains a primary hindrance to curative cancer therapy. Thus, introduction of novel strategies to overcome MDR is of paramount therapeutic significance. Sequestration of chemotherapeutics in lysosomes is an established mechanism of drug resistance. Here, we show that MDR cells display a marked increase in lysosome number. We further demonstrate that imidazoacridinones (IAs), which are cytotoxic fluorochromes,...