Wyniki wyszukiwania dla: ANTRACENODIONY PRZECIWNOWOTWOROWE
-
Glukuronidacja leków przeciwnowotworowych – detoksyfikacja, mechanizm oporności czy sposób na formę proleku?*
PublikacjaKsenobiotyki podlegają w organizmie biotransformacji I i II fazy, której celem jest ich detoksyfikacja i ułatwienie wydalania. UDP-glukuronylotransferazy (UGT) – enzymy należące do II fazy metabolizmu katalizują przyłączenie kwasu glukuronowego do lipofilowego substratu zawierającego nukleofilową grupę funkcyjną. Nadrodzina UGT składa się z izoenzymów o różnej swoistości substratowej oraz odmiennym profilu ekspresji w poszczególnych tkankach....
-
DNA adduct formation by C-1748, a potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine of lowered toxicity.
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W porównaniu do macierzystych 1-nitroakrydyn związki te wykazują obniżoną toksyczność i podwyższoną aktywność przeciwnowotworową. Wiodąca pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyna o symbolu C-1748 jest obecnie w przygotowaniu do I fazy badań klinicznych w leczeniu raka okrężnicy. Wprowadzenie elektrodonorowej grupy metylowej w...
-
Odpowiedź biologiczna indukowana przez niesymetryczne bisakrydyny o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej w komórkach ludzkiego raka okrężnicy i płuc, wzmocniona przez dostarczenie związków w postaci koniugatów z nanocząstkami.
ProjektyProjekt realizowany w Katedra Technologii Leków i Biochemii zgodnie z porozumieniem UMO-2016/23/B/NZ7/03324 z dnia 2017-10-02
-
Wpływ nadekspresji izoenzymów P450 oraz UGT na odpowiedź komórkową indukowaną przez przeciwnowotworowe pochodne akrydonu. Rola podwyższonego stężenia metabolitów w komórce czy udział receptorów jądrowych PXR i CAR w tych procesach?
ProjektyProjekt realizowany w Wydział Chemiczny zgodnie z porozumieniem UMO-2013/09/B/NZ3/00003 z dnia 2014-03-11
-
The increased level of cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 affects the cellular response in CHO cells upon antitumor imidazoacridinone C-1311 treatment
PublikacjaPochodna C-1311 to potencjalny związek przeciwnowotworowy, który dotarł do II fazy badań klinicznych. Związek ten ulega metabolicznej transformacji pod wpływem szczurzych i ludzkich białek mikrosomalnych. Wykazano, że białka cytochromu P450 odpowiadają za przemiany metaboliczne C-1311 jedynie w niewielkim stopniu. Z drugiej strony wykazano, że pochodna C-1311 jest inhibitorem białek cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP1A2...
-
Estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów, estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydyn, sposób ich otrzymywania oraz zastosowanie jako immunosupresanty, zwłaszcza do stosowania w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów
WynalazkiKwas mykofenolowy (MPA) stosuje się w celu zapobiegania ostremu odrzuceniu przeszczepów nerek. Jako leki immunosupresyjne stosuje się nieestrowe i estrowe pochodne MPA, które powodują szereg efektów ubocznych, w tym biegunki, zwiększenie podatności na infekcje i nowotworzenie. Wciąż poszukuje się nowych leków o większej skuteczności leczenia i mniejszych efektach ubocznych. Znane jest wykorzystanie akrydyn...