Inhibitory sulfatazy steroidowej na bazie amidosiarczanowych pochodnych 4-(1-fenylo-1H-[1,2,3]triazol-4-ylo)-fenolu jako potencjalne środki przeciwnowotworowe - Projekt - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Inhibitory sulfatazy steroidowej na bazie amidosiarczanowych pochodnych 4-(1-fenylo-1H-[1,2,3]triazol-4-ylo)-fenolu jako potencjalne środki przeciwnowotworowe

Choroby nowotworowe są jedną z głównych przyczyn śmierci na świecie. Co ciekawe, na wczesnym etapie rozwoju większość z nich charakteryzuje się hormonozależną naturą (np. rozwój ponad 90% przypadków nowotworów piersi zależy od hormonów). W związku z powyższym Światowa Organizacja Zdrowia wymienia biologicznie czynne hormony, jako główne czynniki stymulujące wzrost guzów. Warto podkreślić, że biosynteza aktywnych steroidów (m.in. estradiolu) zależy od pracy kilku szlaków enzymatycznych, m.in. sulfatazy steroidowej (STS). W świetle najnowszych badań, STS staje się nowym i niezwykle interesującym celem molekularnym w leczeniu hormonozależnych chorób nowotworowych. Niniejszy projekt podejmuje kolejne prace nad nowymi inhibitorami STS na bazie amidosiarczanowych pochodnych 4-(1-fenylo-1H-[1,2,3]triazol-4-ylo)-fenolu, które udało się otrzymać w ramach realizacji projektu PRELUDIUM (2015/19/N/NZ7/00938). Przeprowadzone dotychczas badania wskazały, że w/w nowe związki są w stanie hamować aktywność STS znacznie skuteczniej niż Irosustat - inhibitor STS, który znajduje się obecnie na etapie badań klinicznych. Co więcej, w/w związki okazały się skuteczne w badaniach na zwierzętach, wykazując wysoką aktywność przeciwnowotworową oraz brak toksyczności in vivo, co czyni je niezwykle obiecującymi kandydatami na leki w terapii nowotworów hormonozależnych. W ramach niniejszego projektu planuje się podjąć prace koncepcyjne, jak również rozwojowe, w tym: - zapewnienie ochrony patentowej dla w/w związków, - promocja otrzymanych wyników badań nad w/w związkami na świecie, - działania mające na celu pozyskanie partnera biznesowego, - badania nad właściwościami fizykochemicznymi amidosiarczanowych pochodnych 4-(1-fenylo-1H-[1,2,3]triazol-4-ylo)-fenolu - wyznaczanie parametrów logP, pKa oraz określenie rozpuszczalności i stabilności w roztworach wodnych, - badania nad formami polimorficznymi i zdolnością do kompleksowania jonów metali (zwłaszcza wapnia).

Informacje szczegółowe

Program finansujący:
TANGO
Instytucja:
Narodowe Centrum Badań i Rozwoju (NCBR) (The National Centre for Research and Development)
Porozumienie:
TANGO-IV-A/0004/2019-00 z dnia 2020-08-28
Okres realizacji:
2020-10-01 - 2021-12-31
Kierownik projektu:
dr inż. Mateusz Daśko
Członkowie zespołu:
Realizowany w:
Katedra Chemii Nieorganicznej
Wartość projektu:
250 000.00 PLN
Typ zgłoszenia:
Krajowy Program Badawczy
Pochodzenie:
Projekt krajowy
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

Filtry

wszystkich: 2

  • Kategoria

  • Rok

  • Opcje

wyczyść Filtry wybranego katalogu niedostępne

Katalog Projektów

Rok 2021

wyświetlono 1927 razy