Abstrakt
Thirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural basis for homoisocitrate dehydrogenase inhibition was revealed by molecular modeling ofthe enzyme-inhibitor complex. On the other hand, the trimethyl ester forms of some of the novel compounds exhibited antifungal effects. The highest antifungal activity was found for trimethyl trans-homoaconitate, which inhibited growth of some human pathogenicyeasts with minimal inhibitory concentration (MIC) values of 16-32 mcg/mL.
Autorzy (5)
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- Licencja
- otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
MOLECULES
nr 17,
strony 14022 - 14036,
ISSN: 1420-3049 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2012
- Opis bibliograficzny:
- Milewska M. J., Prokop M., Gabriel I., Wojciechowski M., Milewski S.: Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs// MOLECULES. -Vol. 17, iss. iss. 12 (2012), s.14022-14036
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 170 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Homoisocitrate dehydrogenase from Candida albicans: properties, inhibition, and targeting by an antifungal pro-drug
- I. Gabriel,
- N. D. Vetter,
- D. R. J. Palmer
- + 3 autorów