Wyszukiwarka
mgr inż. Barbara Fedejko - Kap
Publikacje
Filtry
wszystkich: 7
Katalog Publikacji
Rok 2009
-
Acridinone antitumor agents, C-1305 and C-1299 are metabolized rather by flavin-containing monooxygenases and UDP-glucuronosyltransferases than cytochromes P450
PublikacjaStwierdzono, że to monooksygenazy flawinowe, a nie enzymy cytochromu P450, są głównymi enzymami frakcji mikrosomalnej, odpowiedzialnymi za detoksyfikacyjny metabolizm dwóch badanych pochodnych triazoloakrydonu. Dodatkowo C-1305 ulega sprzęganiu w czasie drugiej fazy metabolizmu z kwasem glukuronowym do postaci O-glukuronidu
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublikacjaRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
Rok 2010
-
C-1305 inactivation of recombinant human cytochrome P450, CYP1A2 and CYP3A4, is due to mechanism-based inhibition
PublikacjaPodjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 przez pochodną triazoloakrydonu C-1305.W pierwszym kroku stwierdzono, że hamowanie aktywnosci obu enzymów jest procesem nieodwracalnym. W kolejnych etapach badań wykazano między innymi, że obecność NADPH zwiększa istotnie stopień obserwowanej inhibicji, co wskazało, że mamy do czynienia z inhibicją samobójczą opartą na mechanizmie działania (ang....
-
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublikacjaCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
Rok 2011
-
DNA restriction analysis as a supportive tool in mechanistic studies carried out by 32P-postlabelling
PublikacjaNumerous antitumor and carcinogenic compounds are able to modify DNA by forming covalent bonds with its constituents, while some anticarcinogenic compounds are known to prevent such a modification. All these processes are of vital biological import_ance, though deeper inside into factors influencing formation of DNA adducts is difficult due to the low level of their occurrence. 32P-Postlabelling approach ensures very sensitive...
-
UDP-glukuronylotranferazy w metabolizmie detoksykacyjnym i aktywacyjnym związków endogennych oraz ksenobiotyków
PublikacjaGlukuronidacja jest główną drogą koniugacji w szlakach metabolizmu i wydalania związków endogennych oraz ksenobiotyków. Reakcja ta jest katalizowana przez UDP-glukuronylotransferazy, UGT, dla których substratami są bilirubina, hormony steroidowe, tyroidowe i kwasy żółciowe, oraz związki egzogenne, w tym leki, związki kancerogenne, chemiczne zanieczyszczenia środowiska i składniki żywności. Z terapeutycznego punktu widzenia szczególnie...
-
UDP-glukuronylotransferazy - białka siateczki śródplazmatycznej. Struktura i mechanizm działania
PublikacjaIzoenzymy UDP-glukuronylotransferazy (EC. 2.4.1.17), UGT, katalizują w organizmach ssaków reakcję koniugacji grupy glikozylowej pochodzącej z nukleotydu UDPGA z aglikonem. UDPGA jest przyłączany do odpowiedniej grupy funkcyjnej metabolitu I fazy, rzadziej związku wyjściowego, przez co polarność aglikonu i zdolność jego wydalania z komórki zwiększa się, a to w konsekwencji obniża efekt toksyczny.Struktura UGT zawiera 2 domeny. Domena...
wyświetlono 461 razy