Search
Filters
total: 83
filtered: 63
Search results for: CHEMOTERAPEUTYKI PRZECIWGRZYBOWE
-
N-alkilowe pochodne ADGP jako potencjalne chemoterapeutyki przeciwgrzybowe
PublicationOpracowanie przedstawia sposoby syntezy i ewentualne zastosowanie, poparte wstępnymi badaniami biologicznymi nowych N-alkilowanych pochodnych ADGP jako potencjalnych związków o właściwościach przeciwgrzybowych.
-
Oporność patogennych drożdżaków z rodzaju Candida na chemoterapeutyki przeciwgrzybowe i nowe sposoby jej przełamywania
PublicationCelem badania było określenie podatności na leki przeciwgrzybowe izolatów Candida od pacjentów z polskich szpitali oraz określenie mechanizmów oporności na nie. Drugim celem było zbadanie aktywności przeciwgrzybowej produktów naturalnych (olejków eterycznych i propolisów pszczelich) i mechanizmów ich działania. Prawie 20% zebranych izolatów wykazało oporność na flukonazol oraz oporność krzyżową na cztery badane azole. Większość...
-
Peptydy przeciwgrzybowe
Publication....
-
Modelowanie molekularne w projektowaniu nowych chemoterapeutyków przeciwgrzybowych
PublicationGwałtowny wzrost inwazyjnych zakażeń typu grzybowego jest jednym z największych problemów współczesnej medycyny, a mimo to na rynku leków przeciwgrzybicznych dostępnych jest zaledwie kilka chemoterapeutyków. Dzieje się tak, gdyż duże podobieństwo komórek ludzkich i grzybowych jak dotąd uniemożliwiało opracowanie w pełni skutecznych a zarazem nietoksycznych dla człowieka leków. Obecnie prowadzone badania najczęściej skupiają się...
-
Zastosowanie nanokonjugatów znanych chemoterapeutyków w leczeniu nowotworów
PublicationJednym z głównych problemów współczesnego świata są choroby cywilizacyjne. Do chorób cywilizacyjnych zaliczają się choroby serca, cukrzyca, otyłość, nowotwory i wiele innych. Zgodnie z danymi Światowej Organizacji Zdrowia w 2012 roku na choroby nowotworowe zachorowało aż 14 milionów ludzi na całym świecie [Curado i in., 2007]. Bez wykorzystania współczesnych metod leczenia wiele z tych osób mogłoby nie przeżyć kolejnego roku. Mimo...
-
Aktywność przeciwgrzybowa koniugatów inhibitorów enzymatycznych z nośnikami peptydowymi
PublicationCelem badań przedstawionych w rozprawie było określenie aktywności przeciwgrzybowej szeregu związków będących koniugatami peptydów z inhibitorami enzymatycznymi (FMDP, cispentacyna). Zakres badań obejmował zbadanie aktywności peptydów-FMDP, CPP oraz FMDP-CPP wobec grzybów z rodzaju Candida w różnego typu podłożach, określenie możliwości powstawania oporności na FMDP-CPP i peptydy-FMDP, a także określenie szybkości transportu i...
-
Możliwości wykorzystania bakteriocyn i olejków eterycznych jako nieantybiotykowych chemoterapeutyków przeciwgronkowcowych
Publication...
-
Oligopeptide antifungals are exceptionally active against multidrug-resistant yeast
PublicationPermeazy peptydowe w komórkach drożdżowych są zdolne do transportu do wnętrza komórek oligopeptydów, zawierających w swojej strukturze niebiałkowe aminokwasy o właściwościach przeciwgrzybowych. Wśród szerokiego wachlarza tego rodzaju związków przebadanych pod względem aktywności biologicznej na wielolekoopornych komórkach drożdżowych, zaobserwowano liczna grupę, wykazującą zwiększoną aktywność względem komórek eksprymujących transportery...
-
Enhanced susceptibility to antifungal oligopeptides in yeast strains overexpressing ABC multidrug efflux pumps
PublicationPorównano podatność na działanie związków przeciwgrzybowych o strukturze oligopeptydowej oraz aminokwasowej szczepów Saccharomyces cerevisiae z usuniętymi genami kodującymi białka oporności wielolekowej oraz transformantów tych szczepów, zawierających geny CDR1, CDR2 lub MDR1, kodujące główne pompy wielolekowe Candida albicans. Rekombinowane szczepy nadprodukujące białka Cdr1p i Cdr2p wykazywały zwiększoną wrażliwość na wszystkie...
-
What about the multidrug resistance in fungi? - comparison of voriconazole and ''old'' azoles.
PublicationPorównano wyniki oznaczeń aktywności przeciwgrzybowej voriconazolu- nowego leku przeciwgrzybowego z pierścieniem azolowym, z lekami poprzedniej generacji. Zaobserwowano znaczny spadek aktywności biologicznej voriconazolu (podobnie jak starszych leków, takich jak fluconazol czy ketoconazol) względem komórek wielolekoopornych, co stanowi przesłankę, że nowy lek jest substratem dla głównych pomp kształtujących zjawisko wielolekooporności...
-
Facilitated diffusion of glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors enhances their antifungal activity
PublicationKwas N-3(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowy (FMDP) i 2-amino-2-deo-ksy-D-glucitolo-6-fosforan (ADGP) są silnymi inhibitorami syntazy glukoza-mino-6-fosforanu, istotnego enzymu grzybowego, jednak ich aktywność przeciwgrzybowa jest słaba, ze względu na powolną penetrację tych związków przez błonę cytoplazmatyczną. W tej pracy badaliśmy możliwość poprawy działania przeciwgrzybowego ADGP i FMDP poprzez zwiększenie ich własności...
-
Chemical reactivity and antimicrobial activity of N-substituted maleimides
PublicationZsyntezowano kilkanaście N-podstawionych maleimidów, zawierających w swojej strukturze podstawniki o różnej wielkości i polarności.Maleimidy o charakterze obojętnym wykazywały silny efekt przeciwgrzybowy; ich aktywność przeciwbakteryjna była zróżnicowana. Niską aktywność przeciwbakteryjną, ale wysoką aktywność cytostatyczną stwierdzono dla maleimidów o charakterze zasadowym. Reaktywność chemiczna i lipofilowość miały wpływ na aktywność...
-
Antifungal action of the oxathiolone-fused chalcone derivative
PublicationAMG-148, pochodna chalkonu z pierścieniem oksatiolonowym, wykazuje aktywność przeciwgrzybową in vitro wobec szczepów grzybowych patogennych dla człowieka, z wartościami minimalnych stężeń hamujących wzrost mieszczących się w zakresie 1-16 mikrogramów na mililitr, natomiast w wyższych stężeniach związek ten działa grzybobójczo. Obecność głównych białek oporności wielolekowej, Cdr1p, Cgr2p lub Mdr1p nie wpływa znacząco na aktywność...
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublicationPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Novel dendrimeric lipopeptides with antifungal activity
PublicationZaprojektowano, zsyntezowano i scharakteryzowano serię nowych kationowych lipopeptydów zawierających rozgałęziony, amfifilowy polarny rdzeń strukturalny pochodzący od dendronu (Lys)(Lys)(Lys) oraz łańcuchy C8 i C12 na C-końcu. Otrzymane zwiazki wykazywały aktywność przeciwdrobnoustrojową, w tym szczególnie przeciwgrzybową wobec drożdżaków z rodzaju Candida. Najwyższą aktywność, selektywną wobec drobnoustrojów grzybowych, wykazywały...
-
Molekularne mechanizmy selektywności działania antybiotyku przeciwgrzybowe- go: estru metylowego N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B.**2002, 108 s. 23 rys. 15 tab. bibliogr. 83 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /17.04.2002/. P. Gdań., Wydz. Chemiczny. Promotor: prof. dr inż. E. Borowski.
Publication.
-
Anticandiadal properties of N-acylpeptides containing inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationOtrzymano serię N-acylopeptydów zawierających inhibitor syntazy glukozamino-6-fosforanu i zbadano ich aktywność w stosunku do szczepów Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybową skorelowano z właściwościami lipofilowymi otrzymanych peptydów. Peptydy zawierające resztę kwasu dekanowego wykazywały najwyższą aktywność przeciwgrzybową.
-
The synthesis and biological activity of lipophilic derivatives of bicine conjugated with n3-(4-methoxyfumaroyl)-l-2,3-diaminopropanoic acid(fmdp) - an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationOtrzymano serię pochodnych bicyny połączonych z inhibitorem syntazy glukozamino-6-fosforanu (fmdp)oraz zbadano ich właściwości lipofilowe i aktywność przeciwgrzybową. otrzymane związki charakteryzowały się wyższą llipofilowością niż fmdp. wszystkie otrzymane związki wykazywały także wyższą aktywność przeciwgrzybową niż fmdp.
-
Oporność wielolekowa grzybów
PublicationOporność grzybów patogennych na naturalne oraz syntetyczne chemoterapeutyki staje się coraz większym wyzwaniem współczesnej terapii. W klinikach pojawiają się z narastającą częstotliwością patogenne drożdżaki i grzyby filamentujące, oporne na większośćstosowanych leków. Spośród wielu typów oporności grzybów najgroźniejszym wydaje się oporność wielolekowa. Wśród mechanizmów, które leżą u podstaw tej oporności, za najważniejszy należy...
-
N-acylpeptides with glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors - synthesisand antifungal activity
PublicationOpracowano syntezę kilku peptydów (di i tripeptydów) zawierających inhibitory syntazy glukozamino-6-fosforanu oraz przeprowadzono je w N-acylopochodne (acetylowe, heksanoilowe, dekanoilowe) oraz zbadano ich aktywność przeciwgrzybową w stosunku do szczepów Candida albicans z opornością wielolekową. Stwierdzono, że N-acylopeptydy wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz określono wartości MIC.
-
Glutamine analogues containing a keto function - novel inhibitors of fungal glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationW publikacji przedstawiono syntezę nowych pochodnych kwasu (S)-2,3-diaminopropanowego, zawierających reszty kwasów z funkcją ketonową. Dla otrzymanych związków zbadano właściwości inhibicyjne w stosunku do grzybowej syntazy glukozamino-6-fosforanu, ustalono właściwości lipofilowe otrzymanych związków a także aktywność przeciwgrzybową. Dla kilku wybranych pochodnych otrzymano ich dipeptydy, zbadano także ich aktywność przeciwgrzybową...
-
Synteza koniugatów parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybiczej
PublicationW ramach badań, opisanych w niniejszej rozprawie doktorskiej, zaprojektowano, otrzymano oraz scharakteryzowano połączenia tzw. parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybowej – FMDP i cis-pentacyny – będących inhibitorami enzymów grzybowych. Wspomniane cząsteczki aktywne wykazują dobre właściwości przeciwgrzybowe, jednak ze względu na swoją budowę chemiczną i polarny charakter, wykazują silnie ograniczoną...
-
Chapter 22. Antimicrobial and surface activity of 1-alkyl-3-methyl imidazolium derivatives
PublicationCiecze jonowe wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz przeciwbakteryjną zależną od struktury badanego związku. Zbadano wpływ długości łańcucha alkilowego w kationie na aktywność przeciwmikrobiologiczną oraz przedstawiono zależność pomiędzy tą aktywnością a krytycznym stężeniem micelizacji imidazolowych cieczy jonowych.
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublicationOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Lizostafyna - źródła otrzymywania i zastosowanie
PublicationW pracy przedstawiono ogólną charakterystykę liostafyny: budowę, właściwości biochemiczne, źródła otrzymywania enzymu. Przedstawiono także możliwości wykorzystania tego białka w medycynie i weterynarii jako alternatywny chemioterapeutyk przeciw infekcjom wywoływanym przez gronkowce oraz w przemyśle żywnościowym do poprawy mikrobiologicznej jakości produktów.
-
Peptydowe koniugaty antrachinonów i ich aktywność biologiczna = Peptidyl anthraquinone conjugates and its biological activity
PublicationW artykule opisano syntezę i aktywność biologiczną peptydowych koniugatów antrachinonów. Koniugaty takie są nie tylko potencjalnymi chemoterapeutykami, ale także odgrywają rolę barwnych ligandów w metodach oczyszczania białek, technikach histochemicznych i badaniu helikalnej struktury DNA z zastosowaniem spektroskopii UV i UV-Vis.
-
MECHANIZMY OPORNOŚCI NA AZOLE DROŻDŻAKÓW Z RODZAJU CANDIDA
PublicationOporność na rożne grupy chemoterapeutyków jest w ciągu ostatnich lat coraz większym problemem, zwłaszcza jeśli chodzi o dobór odpowiedniej terapii infekcji grzybiczych. Drożdżaki z rodzaju Candida wykazują oporność przede wszystkim na leki z grupy azoli. Jest to grupa leków najczęściej stosowana ze względu niewielką ilość efektów ubocznych w porównaniu do innych grup chemoterapeutyków: echinokandyn czy polienów charakteryzujących...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Molecular modelling of membrane activity of amphotericin B, a polyene macrolide antifungal antibiotic
PublicationPraca dotyczy różnego typu modelowań molekularnych cząsteczki przeciwgrzybowego antybiotyku (amfoterycyny B). Praca przeglądowa obejmuje opis badań nad właściwościami molekularnymi samej cząsteczki antybiotyku, jej oddziaływań z powierzchnią błony oraz struktur kanałowych jakie tworzą cząsteczki amfoterycyny wewnątrz błony lipidowej.
-
Synthesis of isomeric, oxathiolone fuded chalcones and comparison of their activity toward various microorganisms and human cancer cell lines
PublicationIzomeryczne oksationolowe sprzężone chalkony otrzymano w wyniku kondensacji odpowiedniego acetylobenzo[1,3]oksatiolo-2-onu z aldehydem benzoesowym w środowisku kwaśnym. Określono aktywność cytotoksyczną otrzymanych związków wobec komórek linii HeLa, przeciwbakteryjną wobec Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Salmonella typhimurium, Escherichia coli i Proteus vulgaris, przeciwgrzybową wobec Candida albicans i tuberkulostatyczną...
-
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
PublicationDokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty....
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase as potential antifungal drugs.
PublicationPrzedstawiono stan obecny i perspektywy zastosowania inhibitorów enzymu syntazy GlcN-6-P jako leków skutecznych w leczeniu grzybic układowych. Używając metod modelowania molekularnego zaprojektowano struktury inhibitorów enzymu należących do dwóch grup strukturalnych: analogów glutaminy oraz analogów stanu przejściowego reakcji katalizowanej przez enzym. Opracowano metody syntezy pochodnych zoptymalizowanych inhibitorów, wykazujących...
-
From chemoresistance to cancer stem cells: the case of BRCP/ABCG2 half transporter
PublicationLudzkie białko ABCG2 jest pompą typu ABC tworzącą homodimery i aktywnie transportującą leki i inne substraty naturalne i syntetyczne. Nadekspresja tego białko prowadzi do oporności na leki przeciwnowotworowe. Białko ABCG2 występuje w wielu formach zmutowanych, różniących się własnościami substratowymi, stąd istotne dla oporności na leki jest jaka forma genu i białka ABCG2 ulega nadekspresji w komórce. Ostatnie badania wskazują,...
-
N-(1-Piperidinepropionyl)amphotericin B methyl ester (PAME) - a new derivative of the antifungal antibiotic amphotericin B: Searching for the mechanism of its reduced
PublicationZ zastosowaniem techniki monowarstw Langmuira zbadano naturę oddziaływań pochodnej antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B o obniżonej toksyczności tj. estru metylowego N-(1-piperydynopropionylo)amfoterycyny B (PAME) z komponentami błon biologicznych takich jak: ergosterol, cholesterol i modelowy fosfolipid DPPC i stwierdzono, że zróżnicowanie tych oddziaływań jest podstawą obniżonej toksyczności związku.
-
Peptydy penetrujące – rodzaje i mechanizmy przenikania przez błony komórkowe
PublicationPeptydy penetrujące z pewnością są wyjątkową i ciekawą grupą związków peptydowych. Zostały odkryte ponad dwadzieścia lat temu, ale wiedza na ich temat wciąż jest rozbudowywana. Liczne badania nad mechanizmami ich przenikania do wnętrza komórek pozwalają zrozumieć jakie cechy strukturalne warunkują ich zdolność do penetracji komórek. Wiedza ta pozwala na projektowanie nowych, bardziej efektywnych peptydów penetrujących., które mogą...
-
Interactions of amphotericin B derivative of low toxicity with biological membrane components - the Langmuir monolayer approach
PublicationMetodą monowarstw Langmuira zbadano naturę oddziaływań nowej pochodnej antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B o niskiej toksyczności, tj. estru metylowego N-metylo-N-D-fruktopiranozyloamfoterycyny B (MF-AME)z komponentami błon biologicznych: ergosterolem, występującym w komórkach grzybowych i cholesterolem występującym w komórkach zwierzęcych oraz z modelowym fosfolipidem DPPC i na tej podstawie stwierdzono, że zróżnicowanie...
-
Zastosowanie peptydów penetrujących i przeciwdrobnoustrojowych w walce z infekcjami bakteryjnymi i grzybowymi
PublicationOporność różnych drobnoustrojów na tradycyjne antybiotyki to coraz częstszy problem natury medycznej. Jego główną przyczyną jest zbyt chętne sięganie po antybiotykoterapię. Skutkiem tego jest swoiste przyzwyczajenie się danego patogenu do wybranego leku. Taki proces zachodzi wskutek wykształcenia różnego rodzaju mechanizmów, które mają za zadanie zniwelować działanie chemoterapeutyku. Z tego powodu naukowcy poszukują nowych rozwiązań...
-
MOŻLIWOŚCI WYKORZYSTANIA OLEJKÓW ETERYCZNYCH W PROFILAKTYCE I TERAPII INFEKCJI WYWOŁYWANYCH PRZEZ DROŻDŻE Z RODZAJU CANDIDA
PublicationW artykule przedstawiono perspektywy wykorzystania olejków eterycznych w terapii i profilaktyce chorób infekcyjnych wywoływanych przez drożdże. Wyniki badań z ostatnich lat jednoznacznie potwierdziły, że olejki izolowane z wielu roślin wykazują znaczną aktywność przeciwgrzybową. W przypadku infekcji powierzchniowych mogłyby one stanowić cenną alternatywę, bądź czynnik wspomagający dla stosowanych aktualnie chemioterapeutyków przeciwgrzybowych....
-
N-alkyl derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucose
PublicationMono- i di-N-alkilowe pochodne 1,3,4,6-tetra-O-acetylo-2-amino-2-deoksy-beta-D-glukozy (alkil = metyl, etyl, propyl, butyl, pentyl, heksyl, benzyl) otrzymano w wyniku redukcyjnej alkilacji per-O-acetylo-D-glukozaminy. (N-etylo, N-propylo, N-butylo, N-pentylo, N-heksylo)-1,3,4,6-tetra-O-acetylo-2-amino-2-deoksy-beta-D-glukozy deacetylowano w celu podjęcia prób enzymatycznej fosforylacji. Wszystkie produkty scharakteryzowano za pomocą...
-
Comparative in vitro studies on liposomal formulations of amphotericin Band its derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester (MFAME)
PublicationMFAME, ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B jest półsyntetyczną pochodną antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B (AMB). W przeciwieństwie do wyjściowego antybiotyku pochodna ta jest nietoksyczna dla komórek zwierzęcych oraz tworzy rozpuszczalne sole rozpuszczalne w wodzie. Przeprowadzono badania porównawcze aktywności biologicznej wolnego antybiotyku i wolnej pochodnej oraz ich preparatów liposomalnych. Stosowano...
-
Studies of the effects of antifungal cationic derivatives of amphotericin B on human erythrocytes.
PublicationBadano nową grupę kationowych pochodnych amfoterycyny B pod kątem zależności pomiędzy ich zdolnością do asocjacji i selektywną toksycznością. We wszystkich przypadkach stosowano amfoterycynę B jako związek odniesienia. Jako miarę efektu toksycznego in vitro badanych związków stosowano wypływ wewnątrzkomórkowego potasu oraz hemolizę. Miarą aktywności przeciwgrzybowej był MIC i utrata potasu wewnatrzkomórkowego. Do oceny stopnia...
-
Professor Edward Borowski and molecular aspects of chemotherapy.
PublicationPrzedstawiono sylwetkę naukową i krótkie podsumowanie najważniejszych osiągnięć badawczych profesora Edwarda Borowskiego. Profesor Borowski jest autorem lub współautorem około 800 publikacji naukowych oraz 70 patentów, a jego prace były cytowane ponad 1100 razy. Do najważniejszych osiągnięć prof. Borowskiego i Jego zespołu naukowego należy zaliczyć: izolację i charakterystykę antybiotyków peptydowych, tetainy i edeiny oraz antybiotyków...
-
KONSTRUKCJA AUKSOTROFICZNEGO WZGLĘDEM L-LIZYNY SZCZEPU CANDIDA ALBICANS
PublicationEnzymy szlaku kwasu L-α-aminoadypinowego biosyntezy L-lizyny z Candida albicans są potencjalnymi celami molekularnymi w terapii przeciwgrzybowej. Niektóre grupy badawcze wykazały, że auksotrofia wobec L-lizyny u pewnych gatunków grzybów powoduje zmniejszenie ich zjadliwości i może mieć wpływ na wzrost in vivo [Liebmann i in. 2004]. Oznacza to, że można się spodziewać zahamowania wzrostu komórek grzybowych w wyniku działania selektywnych...
-
Modyfikacje chemiczne Amfoterycyny B i Nystatyny A1
PublicationW ramach badań, opisanych w niniejszej rozprawie doktorskiej, przetestowano możliwości chemicznej modyfikacji części aminocukrowej aglikonu amfoterycyny B i nystatyny A1. Otrzymano chroniony aglikon AmB, posiadający grupę hydroksylową na atomie węgla C19, który posłużył jako substrat w reakcji substytucji nukleofilowej oraz dehydracyjnej glikozylacji. Opracowano i zoptymalizowano warunki syntezy chronionych pochodnych cukrowych,...
-
Enzymes of UDP-GlcNAc biosynthesis in yeast
PublicationD-glukozamina stanowi ważny składnik budulcowy głównych elementów strukturalnych grzybowej ściany komórkowej: chityny, chitozanu i mannoprotein. Inne aminocukry, takie jak D-mannozamina i D-galaktozamina, stosunkowo powszechne w komórkach wyższych organizmów eukariotycznych, rzadko występują u grzybów i są praktycznie nieobecne w komórkach drożdży i drożdżaków. Zawierający glukozaminę nukleotyd cukrowy UDP-GlcNAc jest syntezowany...
-
Glucosamine-6-phosphate synthase - the multi-facets enzyme
PublicationAmidotransferaza L-glutamina: D-frukozo-6-fosforan, nazywana zwyczajowo syntazą glukozamino-6-fosforanu, jako jedyny enzym należący do grupy amidotransferaz, nie wykazuje aktywności amoniakozależnej. Enzym ten, katalizujący pierwszy wyjątkowy etap w szlaku metabolicznym prowadzącym do ostatecznego wytworzenia 5´difosfourydyno-N-acetylo-D-glukozaminy (UDG-GlcNAc) stanowi ważny punkt kontroli metabolicznej biosyntezy makromolekuł...
-
Agregacja amfoterycyny B i wybranych pochodnych - chemometryczna analiza widm UV-Vis
PublicationPrezentowane badania miały na celu poznanie procesu agregacji nowej generacji pochodnych polienowego antybiotyku przeciwgrzybowego - amfoterycyny B. Przebieg procesu agregacji w roztworach wodnych o różnym składzie monitorowano przy pomocy absorpcyjnej spektroskopii UV-Vis. Otrzymane zestawy widm analizowano z zastosowaniem zaawansowanych technik chemometrycznych (PCA, NSD), co pozwoliło na określenie liczby, typu i ilości form...