Rok 2021

• Molecular Umbrella as A Nanocarrier for Antifungals

  Publikacja

  • A. S. Skwarecki (dawniej: A. Skwarecki)
  • D. Martynow
  • M. J. Milewska (dawniej: M. Milewska)
  • S. Milewski

  - MOLECULES - Rok 2021

  A molecular umbrella composed of two O‐sulfated cholic acid residues was applied for the construction of conjugates with cispentacin, containing a “trimethyl lock” (TML) or o‐dithiobenzylcarbamoyl moiety as a cleavable linker. Three out of five conjugates demonstrated antifungal in vitro activity against C. albicans and C. glabrata but not against C. krusei, with MIC90 values in the 0.22–0.99 mM range and were not hemolytic. Antifungal...

  Pełny tekst do pobrania w portalu

Rok 2020

• Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi

  Publikacja

  • D. Martynow

  - Rok 2020

  Przedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...

  Pełny tekst do pobrania w portalu

• Conjugates of Ciprofloxacin and Levofloxacin with Cell-Penetrating Peptide Exhibit Antifungal Activity and Mammalian Cytotoxicity

  Publikacja

  • N. Ptaszyńska
  • K. Gucwa
  • K. Olkiewicz
  • M. Heldt
  • M. Serocki
  • A. Stupak
  • D. Martynow
  • D. Dębowski
  • A. Gitlin-Domagalska
  • J. Lica... i 3 innych

  - INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES - Rok 2020

  Seven conjugates composed of well-known fluoroquinolone antibacterial agents, ciprofloxacin (CIP) or levofloxacin (LVX), and a cell-penetrating peptide transportan 10 (TP10-NH2) were synthesised. The drugs were covalently bound to the peptide via an amide bond, methylenecarbonyl moiety, or a disulfide bridge. Conjugation of fluoroquinolones to TP10-NH2 resulted in congeners demonstrating antifungal in vitro activity against human...

  Pełny tekst do pobrania w portalu

Rok 2019

• Voriconazole-Based Salts Are Active against Multidrug-Resistant Human Pathogenic Yeasts

  Publikacja

  • E. Szepiński
  • D. Martynow
  • P. Szweda
  • M. J. Milewska (dawniej: M. Milewska)
  • S. Milewski

  - MOLECULES - Rok 2019

  Voriconazole (VOR) hydrochloride is unequivocally converted into VOR lactates and valinates upon reaction with silver salts of organic acids. This study found that the anticandidal in vitro activity of these compounds was comparable or slightly better than that of VOR. The Candida albicans clinical isolate overexpressing CaCDR1/CaCDR2 genes, highly resistant to VOR, was apparently more susceptible to VOR salts. On the other hand,...

  Pełny tekst do pobrania w portalu

Rok 2018

• Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase

  Publikacja

  • A. S. Skwarecki
  • M. Schielmann
  • D. Martynow
  • M. Kawczyński
  • A. Wiśniewska
  • M. J. Milewska
  • S. Milewski

  - JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE - Rok 2018

  The antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...

  Pełny tekst do pobrania w serwisie zewnętrznym

• Antimicrobial Activity of Chimera Peptides Composed of Human Neutrophil Peptide 1 (HNP-1) Truncated Analogues and Bovine Lactoferrampin

  Publikacja

  • N. Ptaszyńska
  • K. M. Gucwa
  • A. Łęgowska
  • D. Dębowski
  • A. Gitlin-Domagalska
  • J. J. Lica
  • M. Heldt
  • D. Martynow
  • M. Olszewski
  • S. Milewski... i 2 innych

  - BIOCONJUGATE CHEMISTRY - Rok 2018

  Three chimera peptides composed of bovine lactoferrampin and the analogue of truncated human neutrophil peptide 1 were synthesized by the solid-phase method. In two compounds peptide chains were connected via isopeptide bond, whereas in the third one disulfide bridge served as a linker. All three chimeras displayed significantly higher antimicrobial activity than the constituent peptides as well as their equimolar mixtures. The...

  Pełny tekst do pobrania w serwisie zewnętrznym

• Molecular Umbrellas Modulate the Selective Toxicity of Polyene Macrolide Antifungals

  Publikacja

  • A. S. Skwarecki
  • K. Skarbek
  • D. Martynow
  • M. Serocki
  • I. Bylińska
  • M. J. Milewska
  • S. Milewski

  - BIOCONJUGATE CHEMISTRY - Rok 2018

  Antifungal polyene macrolide antibiotics Amphotericin B (AmB) and Nystatin (NYS) were conjugated through the ω-amino acid linkers with diwalled “molecular umbrellas” composed of spermidine-linked deoxycholic or cholic acids. The presence of “umbrella” substituents modulated biological properties of the antibiotics, especially their selective toxicity. Some of the AmB-umbrella conjugates demonstrated antifungal in vitro activity...

  Pełny tekst do pobrania w serwisie zewnętrznym

Rok 2017

• Transport deficiency is the molecular basis of Candida albicans resistance to antifungal oligopeptides

  Publikacja

  • M. Schielmann
  • P. Szweda
  • K. M. Gucwa
  • M. Kawczyński
  • M. J. Milewska
  • D. Martynow
  • J. Morschhauser
  • S. Milewski

  - Frontiers in Microbiology - Rok 2017

  (FMDP), an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase, exhibited growth inhibitory activity against Candida albicans, with minimal inhibitory concentration values in the 0.05–50 mg/L range. Uptake by the peptide permeases was found to be the main factor limiting an anticandidal activity of these compounds. Di- and tripeptide containing FMDP (F2 and F3) were transported by Ptr2p/Ptr22p peptide transporters (PTR) and FMDP-containing...

  Pełny tekst do pobrania w portalu

• Zastosowanie nanokonjugatów znanych chemoterapeutyków w leczeniu nowotworów

  Publikacja

  • D. Martynow

  - Rok 2017

  Jednym z głównych problemów współczesnego świata są choroby cywilizacyjne. Do chorób cywilizacyjnych zaliczają się choroby serca, cukrzyca, otyłość, nowotwory i wiele innych. Zgodnie z danymi Światowej Organizacji Zdrowia w 2012 roku na choroby nowotworowe zachorowało aż 14 milionów ludzi na całym świecie [Curado i in., 2007]. Bez wykorzystania współczesnych metod leczenia wiele z tych osób mogłoby nie przeżyć kolejnego roku. Mimo...

• Zastosowanie peptydów penetrujących i przeciwdrobnoustrojowych w walce z infekcjami bakteryjnymi i grzybowymi

  Publikacja

  • D. Martynow

  - Rok 2017

  Oporność różnych drobnoustrojów na tradycyjne antybiotyki to coraz częstszy problem natury medycznej. Jego główną przyczyną jest zbyt chętne sięganie po antybiotykoterapię. Skutkiem tego jest swoiste przyzwyczajenie się danego patogenu do wybranego leku. Taki proces zachodzi wskutek wykształcenia różnego rodzaju mechanizmów, które mają za zadanie zniwelować działanie chemoterapeutyku. Z tego powodu naukowcy poszukują nowych rozwiązań...

Rok 2016

• Modyfikacja β-cyklodekstryny w celu uzyskania pH czułego nośnika leków antracyklinowych

  Publikacja

  • D. Martynow

  - Rok 2016

  W 2012 roku 68% zgonów było spowodowanych przez choroby niezakaźne takie, jak nowotwory, choroby układu krążenia, przewlekłe choroby układu oddechowego [1]. Zgodnie z danymi Światowej Organizacji Zdrowia (ang. World Health Organization, WHO) w 2012 roku 32,6 miliona osób cierpiało z powodu chorób nowotworowych, a 8,2 miliona zmarło z ich powodu [2]. Szacowane jest, że z roku na rok odsetek osób chorujących na choroby nowotworowe...