Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.

Alexandre E. Escargueil; Annette K. Larsen; Andrzej Składanowski

Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.

Abstrakt

DNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych etapach cyklu katalitycznego nazywane są inhibitorami katalitycznymi. Te ostatnie są heterogenną grupą związków, które mogą zakłócać wiązanie enzymu z DNA (aclarubicin and suramin) stabilizują niekowalencyjny kompleks DNA-topoizomeraza II (merbarone, ICRF-187 i strukturalnie zbliżone pochodne bisdioxopiperazyny) czy hamują aktywność ATP-azowa enzymu (novobiocin). Niektóre z nich jak fostriecyna mają również inne cele molekularne. Podczas gdy trucizny topoizomerazy II stosowane są jako leki przeciwnowotworowe, inhibitory katalityczne stosowane są jako związki przeciwnowotworowe (aklarubicyna, MST-16), kardioprotektory (ICRF-187) czy związki modulujące działanie innych leków (suramina, novobiocyna). Praca przeglądowa przedstawia mechanizmy aktywności biologicznej różnych inhibitorow ze szczególnym uwzględnieniem związków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Omówione zostały również dalszy rozwój i inne zastosowania związków z tej interesującej grupy.

Autorzy (3)

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:: Publikacja w czasopiśmie
Typ:: artykuł w czasopiśmie z listy filadelfijskiej
Opublikowano w:: INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS nr 99, strony 167 - 181,
ISSN: 0946-1965
Język:: angielski
Rok wydania:: 2003
Opis bibliograficzny:: Escargueil A., Larsen A., Składanowski A.: Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy. // INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS. -Vol. 99., (2003), s.167-181
Weryfikacja:: Politechnika Gdańska