Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver

Abstrakt

Wykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku C-1311 z frakcją mikrosomalną prowadzi do powstania czterech głównych produktów, które zidentyfikowano jako: produkt dealkilacji, M0 struktura dimeru, M1 oraz produkt z dodatkową grupą hydroksylową M3. Ponadto wykazano, że związek C-1311 jest bardziej reaktywny w obecnośći izoenzymów CY3A i CYP4A, niż CYP1A i CYP2B. Metabolit M1 powstaje głównie w obecności CYP3A natomiast M3 w obecności CYP4A. Badany związek jest bardziej wrażliwy na przemiany w obecności szczurzych, niż ludzkich frakcji mikrosomalnych i wykazuje selektywne działania wobec izoenzymów cytochromu P450.

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie z listy filadelfijskiej
Opublikowano w:
Acta Biochimica Polonica nr 54, strony 831 - 838,
ISSN: 0001-527X
Język:
angielski
Rok wydania:
2007
Opis bibliograficzny:
Wiśniewska A., Chrapkowska A., Kot-Wasik A., Konopa J., Mazerska Z.: Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver// Acta Biochimica Polonica. -Vol. 54., nr. nr 4 (2007), s.831-838

wyświetlono 1 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi