Filtry
wszystkich: 36
wybranych: 34
-
Katalog
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: leki przeciwnowotworowe
-
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publikacja -
Cellular senescence induced by DNA damage and its role in carcinogenesis and chemotherapy
PublikacjaUszkodzenia DNA indukują w komórce różne procesy, w tym starzenie komórkowe, co może uruchamiać proces karcinogenezy jak i być związane z odpowiedzią na leki przecinowotworowe. Biologiczna rola starzenia komórkowego nie jest jednak jasna. Zasugerowano, że proces starzenia komórkowego może hamować proces karcinogenezy poprzez indukcję nieodwracalnego zahamowania wzrostu przez czynniki genotoksyczne. Indukcja starzenia komórkowego...
-
Induction of napthoquinone and flavonoid production in Dionaea muscipula and Drosera capensis
PublikacjaMetabolity (naftochinony: plumbagina i ramantaceon, flawonoidy: mirecytyna i kwercetyna) z roślin Droseraceae: Dionaea muscipula i Drosera capensis są używane jako leki przeciwnowotworowe i przeciwkurczowe. Przedstawiono zdolności indukowania produkcji tych metabolitów, przez odpowiednie warunki elicytacji w hodowli in vitro.
-
Batracylina (BAT) - potencjalny lek przeciwnowotworowy. Batracylin (BAT) - potential of anticancer drug
PublikacjaOpisano działanie potencjalnego leku przeciwnowotworowego - batracyliny(BAT). Batracylina została wyselekcjonowana przez National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) w 1978 roku jako efekt programu poszukiwań nowych leków chemioterapii.Związek ten w badaniach in vivo u myszy okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (colon 38), trudnemu do wyleczenia przez znane leki przeciwnowotworowe. Okazała się ona skuteczna...
-
From chemoresistance to cancer stem cells: the case of BRCP/ABCG2 half transporter
PublikacjaLudzkie białko ABCG2 jest pompą typu ABC tworzącą homodimery i aktywnie transportującą leki i inne substraty naturalne i syntetyczne. Nadekspresja tego białko prowadzi do oporności na leki przeciwnowotworowe. Białko ABCG2 występuje w wielu formach zmutowanych, różniących się własnościami substratowymi, stąd istotne dla oporności na leki jest jaka forma genu i białka ABCG2 ulega nadekspresji w komórce. Ostatnie badania wskazują,...
-
Substancje pochodzenia roślinnego przeciwdziałające kardiotoksyczności towarzyszącej chemioterapii nowotworów
PublikacjaPrawie wszystkie leki przeciwnowotworowe stosowane klinicznie wykazują właściwości toksyczne w stosunku do mięśnia sercowego. Kardiotoksyczność występująca podczas chemioterapii przeciwnowotworowej może być czynnikiem limitującym dawkę leku i tym samym decydującym w znacznym stopniu o skuteczności leczenia. Uważa się, że jednym ze zjawisk przyczyniających się do kardiotoksyczności jest stymulacja stresu oksydacyjnego przez leki...
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublikacjaW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
Metylotransferazy ssaków – inhibitory i aktywatory
PublikacjaWśród metylotransferaz ssaków możemy wyróżnić metylotransferazy histonowe oraz metylotransferazy DNA. Metylacja DNA w obrębie wysp CpG oraz metylacja histonów wpływają na poziom ekspresji genów w komórkach ssaczych. Dodatkowo dzięki metylacji zapewniana jest stabilność i integralność genomu ludzkiego. Metylotransferazy DNA, będące głównym tematem tego artykułu, są często przedmiotem badań, gdyż nieprawidłowa metylacja DNA jest...
-
Do not die, become senescent: a new type of cellular resistance induced by topoisomerase II inhibitors in tumor cells with functional p53
PublikacjaJednym z efektów wywoływanych przez związki przeciwnowotworowe w komórkach nowotworowych jest trwałe zahamowanie wzrostu, związane z pojawieniem się markerów procesu starzenia komórkowego. Proponuje się, że może to być nowy sposób na zahamowanie postępu choroby nowotworowej. W naszych badaniach wykazujemy, że zahamowanie wzrostu indukowane przez związki z grupy inhibitorów topoizomerazy II w komórkach raka płuc A549 jest związane...
-
Molecular basis of the low activity of antitumor anthracenediones, mitoxantrone and ametantrone, in oxygen radical generation catalyzed by NADH dehydrogenase. Enzymatic and molecular modelling studies
PublikacjaSyntetyczne antracenodionowe leki przeciwnowotworowe, w przeciwieństwie do antybiotyków antracyklinowych, charakteryzują się słabym wytwarzaniem wolnych rodników w układach z dehydrogenazą NADH. Wyniki prezentowane w artykule wskazują, że ani potencjał redukcyjny, ani konformacja łańcuchów bocznych, ani energie orbitali granicznych (LUMO i HOMO) nie determinują zdolności antracenedionów do stymulacji wytwarzania reaktywnych form...
-
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
PublikacjaDNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublikacjaNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
Komórki macierzyste nowotworu i ich znaczenie w diagnostyce i terapii przeciwnowotworowej
PublikacjaWedług klasycznej teorii karcinogenezy nowotwór powstaje w wyniku ekspansji klonalnej pojedynczej komórki, która uległa transformacji w wyniku nagromadzenia się w jej genomie zmian genetycznych i epigenetycznych. Jednak w ostatnich latach przywołano do życia inną hipotezę, przedstawioną już ponad 150 lat temu, która mówi, że nowotwór wywodzi się ze stransformowanych komórek posiadających cechy komórek pierwotnych (macierzystych)....
-
Synteza nowych aminokwasowych i peptydowych analogów kwasu mykofenolowego oraz ich aktywność biologiczna i mikrobiologiczna
PublikacjaKwas mykofenolowy (MPA) oraz jego dwie stosowane klinicznie pochodne: mykofenolan sodu (MPS, CellCept) i mykofenolan mofetylu (MMF, Myfortic) są jednymi z najczęściej używanych leków hamujących proliferację limfocytów. Obok aktywności immunosupresyjnej, farmaceutyk wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe a także przeciwnowotworowe. W ramach realizacji swojej pracy doktorskiej zaprojektowałam...
-
The studies of imidazoacridinone antitumor agent, C-1311, in the field of metabolic transformations with cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu C-1311 wobec rekombinantowych ludzkich izoenzymów P450. Związek nie ulegał transformacji w badanych warunkach, natomiast wykazano, że ma zdolność hamowania aktywności izoezymów CYP1A2 i CYP3A4.
-
Pre-clinical toxicology and pathology of 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), a novel anti-cancer agent in male Beagle dogs
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań przedklinicznych i morfologicznych pochodnej akrydyny o symbolu C-1748 przeprowadzonych na psach. Wyznaczono maksymalną dawkę tolerowaną oraz przeprowadzono analizy zmiany składu krwi i morfologii jej komórek, pracy aminotransferaz, fosfokinaz, fosfataz i innych enzymów funkcjonalnych. Obserwowano też zachowanie się zwierząt. Stwierdzono, że związek ten wykazuje stosunkowo niską toksyczność, co przy obserwowanej...
-
Isoform-specific inhibition of DNA topoisomerase II as the mechanism of action of novel anticancer agent C-1305
Publikacja -
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...
-
Genetic inactivation and chemical inhibition of PARP-1 lead to increased cytotoxicity to antitumor triazoloacridone C-1305
PublikacjaOkreśliliśmy aktywność cytotoksyczną związku C-1305 wobec komórek z obniżoną aktywnością PARP-1 w wyniku działania inhibitora tego enzymu związku NU1025. Dane wskazują, że w zależności od rodzaju inhibitora topoizomerazy II obniżenie aktywności PARP-1 przez związek NU1025 prowadzi do zwiększenia bądź obniżenia cytotoksyczności tych leków. Działanie NU1025 prowadzi również do re-aktywacji szlaku p53 w komórkach HeLa, czego jak dotąd...