Search
Filters
total: 720
filtered: 586
-
Catalog
Chosen catalog filters
Search results for: TUFTSIN ANALOGS
-
Tuftsin-Properties and Analogs
PublicationImmunomodulation is one of the significant therapeutic strategies. It includes both stimulation or suppression of the immune system by a variety of substances called immunomodulators, designed to regulate the immune response of the organism to infections of varying etiology. An example of such a substance is tuftsin (TKPA) 3 (Fig. (1)). Tuftsin is an endogenous immunomodulator of a wide spectrum of biological activity. Tetrapeptide...
-
Tuftsin - new analogues and properties
PublicationTuftsyna zbudowana z czterech reszt aminokwasowych (TKPR), jest najmniejszym endogennym immunomodulatorem występującym w naturze we krwi człowieka i innych ssaków. Została wyizolowana w 1970 roku na Uniwersytecie Tufts w Bostonie (USA) przez Najjara i Nishioka. Wykazuje ona działanie nie tylko immunostymulujące, ale również przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe oraz przeciwgrzybicze. W artykule opisano nowe właściwości...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublicationPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
The influence of new MDP and tuftsin analogs on cytokines levels in experimentally induced sepsis
PublicationPrzedstawiono wpływ analogów MDP z tuftsyną na poziom cytokin: TNF(alfa), IL6, IL10, INF(gamma). Wszystkie badane związki działały aktywująco na makrofagi narządowe i niezwykle efektywnie na monocyty krwi obwodowej. Na podstawie otrzymanych wyników można stwierdzić, że badane związki są za słabe by mogły działać jako samodzielne terapeutyki. ich zastosowanie w klinice upatruje się raczej w formie adjuwantów.
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Analogues of muramyl dipeptide (MDP) and tuftsin limit infection and inflammation in murine model of sepsis
PublicationBadano koniugaty MDP z tuftsyną oraz pochodną tuftsyny w leczeniu ciężkich infekcji bakteryjnych takich jak posocznica. Oceniano aktywność żerną komórek układu fagocytów jednojądrzastych, wpływ na klirens bakteryjny kluczowych organów wewnętrznych oraz ekspresję genów dla cytokin pro- i antyzapalnych charakterystycznych dla odpowiedzi immunologicznej w posocznicy i indukowanych działaniem analizowanych zwiazków. W badaniach in...
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublicationOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Synthesis of functionalized new conjugates of batracylin with tuftsin/ retro-tuftsin derivatives and their biological evaluation
PublicationNew batracylin conjugates with tuftsin/retro-tuftsin derivatives were designed and synthesized using T3P as a coupling agent. The conjugates possess an amide bond formed between the carboxyl group of heterocyclic molecule and the N-termini of the tuftsin/retro-tuftsin chain. The in vitro cytotoxic activity of the new analogues and their precursors was evaluated using a series of human and murine tumor cells. BAT conjugates containing...
-
Solid phase synthesis of 4,5,8-trihydroxy-9,10-anthraquinone-1-yl-(tuftsin or retro-tuftsin) derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej połączeń leuko-1,4,5,8-tetra-hydroksyantrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe. Do syntezy wykorzystano standardową metodę Fmoc i DIC jako odczynnik aktywujący.
-
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
The biological activity of new tuftsin derivatives - induction of phagocytosis
PublicationFagocytoza odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed różnymi mikroorganizmami. Proces ten może być indukowany przez różne czynniki np. endogenny immunomodulator jakim jest tuftsyna czy muramylo-dipeptyd (MDP), najmniejszy syntetyczny glikopeptyd bakteryjnej ściany komórkowej. Zsyntetyzowano nowe analogi MDP i nor-MDP z tuftsyną i retro-tuftsyną, które są zdolne do indukowania fagocytozy. Najbardziej obiecujące okazały się dwa...
-
Solid Phase Synthesis and Biological Activity of Tuftsin Conjugates
PublicationNew tuftsin/retro-tuftsin conjugates were designed and synthesized using a classical fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) solid phase procedure. All the peptide conjugates were divided into three series: 1,4-dihydroxyanthraquinone (type A), 1-nitroacridine (type B), and 4-carboxyacridone (type C) derivatives. In type A conjugates, the N-terminal group of the peptide chain is directly connected to the anthraquinone ring at C1 (Scheme...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Synthesis of conjugates of amino-combretastatin with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów 3'-N-(tuftsyno lub retro-tuftsyno)-amino-kombretastatyny jako potencjalnych związków przeciw-nowotworowych. Do syntezy amino-kombretastatyny (amino-CA-4) wykorzystano reakację Wittiga a koniugatów metodę DPPA. Mamy nadzieję, że połączenie pochodnych tuftsyny z amino-CA-4 wpłynie na polepszenie właściwości terapeutycznych CA-4.
-
Synthesis of conjugates of Combretastatin A-4 with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublicationZaprezentowano syntezę nowych koniugatów Combretastatyny A-4 z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny, jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych.
-
Conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of monocyte-derived dendritic cells
PublicationOstatnio coraz częściej bada się związki oddziałujące na komórki dendrytyczne. Muramylodipeptyd i jego analogi przyspieszają dojrzewanie i aktywację komórek dendrytycznych. Do naszych badań otrzymaliśmy komórki dendrytyczne na drodze ekspansji z monocytów krwi obwodowej. Właściwa suplementacja hodowli monocytów czynnikami wzrostowymi - GM-CSF i IL-4, pozwoliła na uzyskanie niedojrzałych komórek dendrytycznych, które stymulowano...
-
Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs
PublicationThirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural...
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...
-
Analog filter design system for field programmable analog array.
PublicationObiektowy system do automatycznego projektowania filtrów kaskadowych i symetrycznych filtrów FLF z wykorzystaniem wzmacniaczy transkonuktancyjnych OTACi bloków bikwadratowych z optymalizacją zakresu dynamiki, zniekształceń i wrażliwości. System umożliwia realizację standardowych aproksymacji charakterystyk amplitudowych oraz dowolnie zdefiniowanych przez użytkownika.
-
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities
PublicationCombretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that...
-
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
Chemical modification of natural immunomodulators tuftsin and muramyl dipeptide significantly influence their biological activity
Publication...
-
New conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of human monocytes-derived dendritic cells
PublicationMuramyl dipeptide (MDP) and tuftsin are known biologically active compound displaying a significant influence on various cell populations of innate immune response. MDP, as a fragment of bacterial cell wall, stimulates not only macrophages and monocytes, but also dendritic cells. In contrast, little is known about tuftsin influence on these cells. Therefore it seemed vital to access whether tuftsin or its derivatives conjugated...
-
New vitamin D analogs as potential therapeutics in melanoma
Publication -
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...
-
Ionic liquids as an effective and eco-friendly medium for synthesis of nitrosubstituted norbornene analogs Ciecze jonowe jako efektywne i przyjazne środowisku medium dla syntezy nitropodstawionych analogów norbornenu
Publication -
Vitamin D and its analogs as anticancer and anti-inflammatory agents
Publication -
Molecular Modeling of Interaction of the Vasopressin Analogs with Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publication -
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublicationA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication -
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublicationBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Metallochromic crown ether analogs bearing aromatic residues and azo groupings
PublicationPraca zawiera przegląd syntezowanych, różnych chromogenicznych związków koronowych, zawierających oprócz dwóch grup azowych i łańcucha polieterowego fragmenty heterocykliczne. Porównano właściwości otrzymanych związków w zależności od obecności heteroatomów w pierścieniu makrocyklicznym oraz różnego podstawienia cząsteczki heterocykliczej.
-
A Computational Analysis of the Proton Affinity and the Hydration of TEMPO and Its Piperidine Analogs
PublicationThe study investigated the impact of protonation and hydration on the geometry of nitroxide radicals using B3LYP and M06-2X methods. Results indicated that TEMPO exhibited the highest proton affinity in comparison to TEMPOL and TEMPONE. Two pathways contribute to hydrated protonated molecules. TEMPO shows lower first enthalpies of hydration (ΔH1-M), indicating stronger H-bonding interactions, while TEMPONE shows higher values,...
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublicationW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
Synthesis and Biological Evaluation of Acridine/Acridone Analogs as Potential Anticancer Agents
PublicationAcridine and acridone analogues were prepared by Ullmann condensation and then cyclization reaction. As a result of nucleophilic substitution reaction 1-nitro-9-phenoxyacridine or 1-chloro-4-nitro-9(10H)-acridone with the corresponding peptides, the planned acridine derivatives (10a-c, 12, 17-a-d, 19) have been obtained. The cytotoxic activity of the newly obtained analogs were evaluated against melanotic (Ma) and amelanotic (Ab)...
-
Analogue GPS repeater
PublicationThis article concerns the problem of difficulty in correct indoor Global Positioning System (GPS) signals reception due to attenuation. Radio signal repeaters are proposed as means to solve this problem. Firstly, the GPS signal characteristics are described, emphasizing their low power in the point of reception. In the second part, various applications of GPS signal repeater, where indoor GPS signals reception is required, are...
-
Synthesis of adenosine analogues
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym, który nie tylko stanowi prekursor nukleotydów adeninowych, ale jest także neuromodulatorem odgrywającym istotną rolę w funkcjonowaniu wielu komórek. Swoje działanie ujawnia poprzez wiązanie z receptorami dla adenozyny, których zidentyfikowano do tej pory cztery podtypy: A1, A2A, A2B oraz A3. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Adenozyna znalazła zastosowanie...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide with retro-tuftsin (Arg-Pro-Lys-ThrOMe) as potential immunostimulants.
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów muramylodipeptydu i nor-muramylo-dipeptydu z estrem metylowym tuftsyny o odwróconej sekwencji (Arg-Pro-Lys-Thr-OMe)jako potencjalnych immunostymulantów. Synteza tych połączeń została przeprowadzona zgodnie z zasadami chemii peptydów.
-
Evaluating the antibacterial activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives, and anthraquinone oligopeptides against a range of pathogenic bacteria
PublicationSearch for new and efficient antibiotic is crucial because of microbial drug resistance and problems with side effects of the administered medication. In this study, we evaluate the in vitro microbiological activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives (i.e., tuftsin with reversed amino acid sequences), and combinations of retro-tuftsin derivatives with substituted anthraquinones. The potency of the investigated...
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
High-performance analog circuits : bipolar noise
PublicationOmówiono typowe źródła szumów występujące w tranzystorach bipolarnych, a mianowicie: cieplne, śrutowe, generacyjno-rekombinacyjne, 1/f, 1/f2, wybuchowe (RTS),lawinowe. Przedstawiono szumowy schemat zastępczy tranzystora bipolarnego oraz opisano wydajności poszczególnych źródeł szumów. Przytoczono informacje o zastępczej rezystancji tranzystora szumów oraz współczynniku szumów.
-
Differentiation of Keratinocytes Modulates Skin HPA Analog
Publication -
Numerical Test for Stability Evaluation of Analog Circuits
PublicationIn this contribution, a new numerical test for the stability evaluation of analog circuits is presented. Usually, if an analog circuit is unstable then the roots of its characteristic equation are localized on the right half-plane of the Laplace s- plane. Because this region is unbounded, we employ the bilinear transformation to map it into the unit disc on the complex plane. Hence, the existence of any root inside the unit disc...