Filters
total: 428
filtered: 341
-
Catalog
Chosen catalog filters
Search results for: analog
-
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublicationStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publication -
Prussian Blue Analogues Cubes in the Organic Polymer Electrospun Fibres
Publication -
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publication -
Conformational studies of neurohypophyseal hormones analogues with glycoconjugates by NMR spectroscopy
Publication -
Bisphenol A analogues and metabolic syndrome in women with polycystic ovary syndrome
PublicationBisphenols (BPs) have become a chemical group of special interest due to their ability to interfere with the endocrine system and their ubiquitous presence in the environment. As some of them possess mild estrogenic and anti-androgenic effects, they might be associated with the diagnosis of polycystic ovary syndrome (PCOS). Acting on multiple tissues, BPs exposure may lead to metabolic derangements characteristic for metabolic...
-
Vasopressin and Its Analogues: From Natural Hormones to Multitasking Peptides
Publication -
Synthesis of new polycyclic anthracenodione analogs with hetero- or carbocyclic ring(s) fused to the chromophore system
PublicationZsyntezowano serię nowych analogów antracenodionów z różnymi pierścieniami hetero- lub karbocyklicznymi sprzężonymi z układem chromoforowym. Związki te mogą stanowić nową klasę pochodnych antracenodionów o potencjalnej zdolności pokonywania oporności wielolekowej komórek nowotworowych.
-
Exposure to Bisphenol A Analogs and the Thyroid Function and Volume in Women of Reproductive Age—Cross-Sectional Study
PublicationBisphenols (BPs) are commonly known plastifiers that are widely used in industry. The knowledge about the impact of BPs on thyroid function is scarce. Proper thyroid functioning is especially important for women of reproductive age, as hypothyroidism affects fertility, pregnancy outcomes and the offspring. There are no studies analyzing the influence of BPs on thyroid function and volume in non-pregnant young women. The aim of...
-
Muramyl dipeptide-based analogs as potential anticancer compounds: Strategies to improve selectivity, biocompatibility, and efficiency
PublicationAccording to the WHO, cancer is the second leading cause of death in the world. This is an important global problem and a major challenge for researchers who have been trying to find an effective anticancer therapy. A large number of newly discovered compounds do not exert selective cytotoxic activity against tumorigenic cells and have too many side effects. Therefore, research on muramyl dipeptide (MDP) analogs has attracted interest...
-
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publication -
Fluorescent analogs of trypsin inhibitor SFTI-1 isolated from sunflower seeds-synthesis and applications
PublicationThis article describes the synthesis and enzymatic study of newly synthesized analogs of trypsin inhibitors SFTI-1 that were fluorescent labeled on their N-terminal amino groups. Two fluorescent derivatives of benzoxazole (3-[2-(4-diphenylaminophenyl) benzoxazol-5-yl]-L-alanine[(4NPh(2)) Ph] Box-Ala and 3-[2-(2', 4', 5'-trimethoxyphenyl) benzoxazol-5-yl]-l-alanine-[2,4,5-(OMe)3Ph] Box-Ala) were used as efficient fluorescent labels....
-
Inhibitory and antimicrobial activities of OGTI and HV-BBI peptides, fragments and analogs derived from amphibian skin
PublicationA series of linear and cyclic fragments and analogs of two peptides (OGTI and HV-BBI) isolated from skin secretions of frogs were synthesized by the solid-phase method. Their inhibitory activity against several serine proteinases: bovine beta-trypsin, bovine alpha-chymotypsin, human leukocyte elastase and cathepsin G from human neutrophils, was investigated together with evaluation of their antimicrobial activities against Gram-negative...
-
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationSpośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Differential antitumor effects of vitamin D analogues on colorectal carcinoma in culture
Publication -
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
The Bactericidal Activity of Temporin Analogues Against Methicillin Resistant Staphylococcus aureus
Publication -
Molecular features of thymidine analogues governing the activity of human thymidine kinase
Publication -
Novel analogues of bradykinin conformationally restricted in the C-terminal part of the molecule
Publication -
Antimicrobial and conformational studies of the active and inactive analogues of the protegrin-1 peptide
Publication -
Synthesis and Biological Activity of Strongly Fluorescent Tricyclic Analogues of Acyclovir and Ganciclovir
Publication -
Fluorescent Tricyclic Analogues of Acyclovir and Ganciclovir. A Structure−Antiviral Activity Study
Publication -
Wykorzystanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do diagnostyki uszkodzeń części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych
PublicationPrzedmiotem artykułu jest zastosowanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do detekcji i lokalizacji uszkodzeń w elektronicznych systemach wbudowanych sterowanych mikrokontrolerami. Przedstawiono szczegóły procedury pomiarowej oraz diagnostycznej z wykorzystaniem klasyfikatora DB zaimplementowanego w postaci algorytmicznej w kodzie programu mikrokontrolera. Omówiono konstrukcję klasyfikatora DB oraz metodę wyznaczania...
-
Realizacja samo-testowania części analogowych elektronicznych syste-mów wbudowanych z wykorzystaniem mikrokontrolerów rodziny XMEGA A
PublicationPrzedstawiono mikrosystem pomiarowy zbudowany z zasobów sprzętowych mikrokontrolera ATXmega32A4 pełniący funkcję układu testera wbudowanego przeznaczonego do samotestowania części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych. Samotestowanie opiera się na metodzie diagnostycznej, w której układ badany pobudzany jest impulsem prostokątnym, a jego odpowiedź czasowa próbkowana przez przetwornik A/C mikro-kontrolera. Licznik mikrokontrolera...
-
Antitumor Effects of Vitamin D Analogs on Hamster and Mouse Melanoma Cell Lines in Relation to Melanin Pigmentation
Publication -
Design of new cholinesterase inhibitors based on phosphorus analogs of tacrine as potential anti-Alzheimer’s disease agents
PublicationBased on the analysis of the determined free binding energy (using the AutoDock Vina 1.1.2 docking program), the most potent cholinesterase inhibitors were selected. Moreover, studies of 3D visualization of the results of molecular modeling led to the identification of potential sites for the interaction of new potential inhibitors with amino acid residues building active sites of investigated cholinesterases.
-
Dynamics of hepatitis B virus quasispecies heterogeneity in association with nucleos(t)ide analogue treatment determined by MALDI-TOF MS
Publication -
Iso-Partricin, an Aromatic Analogue of Amphotericin B: How Shining Light on Old Drugs Might Help Create New Ones
PublicationPartricin is a heptaene macrolide antibiotic complex that exhibits exceptional antifungal activity, yet poor selective toxicity, in the pathogen/host system. It consists of two compounds, namely partricin A and B, and both of these molecules incorporate two cis-type bonds within their heptaenic chromophores: 28Z and 30Z. In this contribution, we have proven that partricins are susceptible to a chromophore-straightening photoisomerization...
-
Combined anticancer therapy with imidazoacridinone analogue C‐1305 and paclitaxel in human lung and colon cancer xenografts—Modulation of tumour angiogenesis
PublicationThe acridanone derivative 5-dimethylaminopropylamino- 8- hydroxytriazoloacridinone (C-1305) has been described as a potent inhibitor of cancer cell growth. Its mechanism of action in in vitro conditions was attributed, among others, to its ability to bind and stabilize the microtubule network and subsequently exhibit its tumour- suppressive effects in synergy with paclitaxel (PTX). Therefore, the objective of the present study...
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublicationOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
The immunological properties, cytotoxic effect and antimicrobial activities of novel analogues of edeine antibiotics
PublicationOpisano syntezę kilku nowych analogów edein a i d z zastosowaniem klasycznych metod syntezy peptydów w roztworze oraz przedstawiono wyniki badań cytotoksycznych na kilku liniach komórek ludzkich oraz wyniki badań mikrobiologicznych w stosunku do bakterii gramododatnich i gramoujemnych. Opisano również wyniki badań immunologicznych na modelu myszy.
-
Stereochemical Assingment of β -lactam Antibiotics and their Analogues by Electronic Circular Dichroism Spectroscopy
Publication -
The Advancement of Biodegradable Polyesters as Delivery Systems for Camptothecin and Its Analogues—A Status Report
Publication -
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Peptomeric analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 isolated from sunflower seeds
Publication -
Inhibition of Human and Yeast 20S Proteasome by Analogues of Trypsin Inhibitor SFTI-1
Publication -
Solid-phase synthesis and characterization of N-acetylated Gly-His-Lys analogues
PublicationZaprezentowano nowe analogi tripeptydu Gly-His-Lys (GHK), stanowiącego sekwencję naturalnie występującą w -II-łańuchu kolagenu, skąd jest uwalniany w stanach zapalnych i w procesach gojenia się ran. Gly-His-Lys jest szeroko stosowany na rynku kosmetycznym w połączeniu z kwasem palmitynowym, który ułatwia jego wnikanie w głąb skóry. Zaplanowane modyfikacje zawierały fragment Gly-X-Y (X=Met, Hyp, Hyp-Met, Gly-Hyp; Y=Lys, D-Lys) i...
-
Conformational studies of cyclic enkephalin analogues withL- orD-proline in position 3
Publication -
Theoretical Study on Interactions of Bicyclic Vasopressin Analogues with Human Neurohypophyseal Hormone Receptors
Publication -
SYNTHESIS AND FLUORESCENT PROPERTIES OF THE TRICYCLIC ANALOGUES OF ACYCLOVIR LINKED WITH NITROGEN HETBROCYCLIC UNITS
Publication -
Structure activity relationship for a series of peptidomimetic antimicrobial prodrugs containing glutamine analogues.
PublicationZbadano specyficzność transporterów Dpp i Opp w stosunku do peptydów zawierających FMDP. Przy pomocy modelowania cząsteczkowego zaproponowano najbardziej prawdopodobne struktury konformerów peptydów i skorelowano je z aktywnością przeciwbakteryjną oraz specyficznością transporterów peptydowych.
-
Organic-inorganic composites consisted of poly(3,4-ethylenedioxythiophene)and Prussian Blue analogues
PublicationThe organic-inorganic material consisted of poly(3,4-ethylenedioxythiophene) (pEDOT) and copper hexacyanoferrate (Cuhcf) was synthesized. The pEDOT film with Fe(CN)63−/4− as counter-ions potentiodynamically polarized in aqueous CuCl2 electrolyte brings about stable hybrid material (pEDOT/Cuhcf) performing single redox activity of FeII/III at a formal potential Ef = 0.61 V (vs. Ag/AgCl/0.1 M KCl) and less clearly shaped two redox...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
SYNTHESIS OF PHOSPHORUS TACRINE ANALOGUES AS A NEW POTENTIAL ANTI-ALZHEIMER’S DISEASE AGENTS
PublicationA series of novel phosphorus tacrine derivatives was obtained in three steps, including synthesis of 9-chlorotacrine, connection of 9-chlorotacrine with hexamethylenediamine, 1,8-diaminooctane and 1,12-diaminododecane linkers and reaction of obtained tacrine diamine analogues with corresponding acid ester to give nine tacrine organophosphorus compounds. All of the obtained final structures were characterized by 1H NMR, 13C NMR,...
-
Problemy projektowania analogowych filtrów CMOS Gm-C czasu ciągłego w strukturach trybu napięciowego i prądowego
PublicationPraca dotyczy wybranych aspektów teorii projektowania analogowych filtrów CMOS Gm-C czasu ciągłego, realizowanych w strukturach układowych, wykorzystujących zlinearyzowane wzmacniacze transkonduktancyjne (Gm) i liniowe elementy pojemnościowe (C). Zaprezentowano ogólną strukturę filtrów Gm-C wraz z opisem macierzowym. Zmodyfikowany opis macierzowy podano również dla filtrów Gm-LC, wykorzystujących dodatkowo elementy indukcyjne...
-
Wykorzystanie technik testowania magistralowego układów cyfrowych i analogowych w laboratorium Systemów Testujących Produkcji Komputerowo Zintegrowanej
PublicationW referacie zaprezentowano metodykę nauczania oraz aspekty techniczne ćwiczeń w laboratorium Systemów Testujących Produkcji Komputerowo Zintegrowanej, prowadzonym dla studentów piątego roku specjalności Skomputeryzowane Systemy Elektroniczne na Wydziale Elektroniki, Telekomunikacji i Informatyki Politechniki Gdańskiej. Metodyka ćwiczeń oparta jest na wykorzystaniu metod symulacji komputerowej oraz praktycznych badaniach na stanowiskach...
-
An Influence of the Aromatic Side Chains Conformations in Positions 2 and 3 of Vasopressin Analogs on Interactions with Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publication -
Cis/trans conformational equilibrium across the N-methylphenylalanine2- N-methylphenylalanine3 peptide bond of arginine vasopressin analogs
Publication -
The influence of a synthetic growth hormone‐releasing hormone analogue G11 and opioid peptide biphalin on selected fibroblasts parameters relevant to wound healing
Publication