Filters
total: 38
Search results for: AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublicationPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Desmuramylopeptydy - struktura i aktywność biologiczna = Desmuramylpeptide - structure and biological activity
PublicationWśród fragmentów bakteryjnych ścian komórkowych, ktore wzbudzają duże zainteresowanie, są tak zwane desmuramylopeptydy. Są to cząsteczki nie zawierające reszty kwasu muraminowego. W niniejszym artykule opisano desmuramylopeptydy, które z uwagi na swoje właściwości farmakologiczne, takie jak stymulowanie niespecyficznej odporności przeciwbakteryjnej, aktywność przeciwwirusową i przeciwnowotworową oraz synergistyczne oddziaływanie...
-
Peptydowe koniugaty antrachinonów i ich aktywność biologiczna = Peptidyl anthraquinone conjugates and its biological activity
PublicationW artykule opisano syntezę i aktywność biologiczną peptydowych koniugatów antrachinonów. Koniugaty takie są nie tylko potencjalnymi chemoterapeutykami, ale także odgrywają rolę barwnych ligandów w metodach oczyszczania białek, technikach histochemicznych i badaniu helikalnej struktury DNA z zastosowaniem spektroskopii UV i UV-Vis.
-
Nowe estrowe i amidowe pochodne inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu - synteza i aktywność biologiczna
PublicationPrzedmiotem rozprawy doktorskiej są modyfikacje chemiczne analogów glutaminy – kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-S-2,3-diaminopropanowego (FMDP) oraz kwasu N3-[(E)-4-fenylo-4-okso-2-butenoilo]-S-2,3-diaminoaminopropanowego (BADP). Związki te są inhibitorami syntazy glukozamino-6-fosforanu i mimo ich silnych właściwości inhibicyjnych, nie wykazują zdolności do hamowania wzrostu drobnoustrojów. Brak aktywności przeciwdrobnoustrojowej...
-
Synteza nowych aminokwasowych i peptydowych analogów kwasu mykofenolowego oraz ich aktywność biologiczna i mikrobiologiczna
PublicationKwas mykofenolowy (MPA) oraz jego dwie stosowane klinicznie pochodne: mykofenolan sodu (MPS, CellCept) i mykofenolan mofetylu (MMF, Myfortic) są jednymi z najczęściej używanych leków hamujących proliferację limfocytów. Obok aktywności immunosupresyjnej, farmaceutyk wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe a także przeciwnowotworowe. W ramach realizacji swojej pracy doktorskiej zaprojektowałam...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Synteza i aktywność biologiczna koniugatów muramylopeptydów ze związkami o stwierdzonej lub potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej i immunostymulacyjnej.
PublicationOpisano syntezę nowych połączeń muramylodipeptydu (MDP), nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP), desmuramylopeptydu z aminowymi pochodnymi 1-nitroakrydyny/4-nitroakrydonu, N-(hydroksyalkilo)-4-karboksyamido-akrydyny/9-akrydonu, batracyliną i jej pochodnymi oraz tuftsyną i tuftsyną o odwróconej sekwencji. Zsyntetyzowane związki zostały przekazane do badań biologicznych w National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) oraz w Katedrze Histologii...
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublicationAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...
-
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationSpośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby...
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
The biological activity of new tuftsin derivatives - induction of phagocytosis
PublicationFagocytoza odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed różnymi mikroorganizmami. Proces ten może być indukowany przez różne czynniki np. endogenny immunomodulator jakim jest tuftsyna czy muramylo-dipeptyd (MDP), najmniejszy syntetyczny glikopeptyd bakteryjnej ściany komórkowej. Zsyntetyzowano nowe analogi MDP i nor-MDP z tuftsyną i retro-tuftsyną, które są zdolne do indukowania fagocytozy. Najbardziej obiecujące okazały się dwa...
-
Koniugaty adenozyny i kwasu mykofenolowego New potential immunosuppressing drug based on the structures of adenosine and mycophenolic acid - synthesis and biological evaluation
ProjectsProject realized in Department of Organic Chemistry according to UMo-2013/11/B/NZ7/04838 agreement from 2014-07-23
-
Sławomir Milewski prof. dr hab. inż.
PeopleSławomir Milewski, born in 1955 in Puck, Poland, graduated in 1979 in Chemistry from the Faculty of Chemistry, Gdańsk University of Technology (GUT). In 1984 was employed at the Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry. In 1985 he got his PhD, in 1994 became a DSc (habilitation) and in 2002 got the professorship in chemical sciences. Currently he is a full professor and Head of the Department of Pharmaceutical Technology...
-
Waldemar Wardencki prof. dr hab. inż.
People -
Beata Krawczyk dr hab.
PeopleBeata Krawczyk, PhD, Professor Academic degrees, education, qualifications: B. Krawczyk earned his master degree in Biology at the University of Gdansk, Biology Faculty, in 1986, and her PhD in Molecular Biology at the University of Gdansk, Biology Faculty, in 1996. Postdoctoral degree (habilitation) in biological sciences in the discipline biology, Faculty of Natural Sciences, University of Szczecin, Szczecin, in 2009. In 2012...
-
Anna Dołęga prof. dr hab. inż.
People -
Edyta Malinowska-Pańczyk dr hab. inż.
PeopleEdyta Malinowska-Pańczyk w 1995 r. ukończyła Technikum Przemysłu Spożywczego w Krajence (specjalność analiza środków spożywczych). Kontynuowała naukę na Wydziale Technologii Żywności Akademii Rolniczej w Poznaniu (obecnie Uniwersytet Przyrodniczy, Wydział Nauk o Żywności i Żywieniu). W 2000 r., po uzyskaniu tytułu magistra inżyniera rozpoczęła naukę na Studium Doktoranckim Politechniki Gdańskiej. W 2006 r. obroniła pracę doktorską...
-
Nieukierunkowana analiza fosfolipidów w próbkach biologicznych i żywności Cz. I. Ekstrakcja frakcji lipidowej i podstawowe techniki analityczne w analizie fosfolipidów
PublicationFosfolipidy odgrywają istotną rolę w prawidłowym funkcjonowaniu organizmu ludzkiego. Z tego względu zalecane jest ich codzienne dostarczanie wraz z pożywieniem. Ponieważ aktywność biologiczna fosfolipidów uwarunkowana jest budową chemiczną, niezbędne jest zastosowanie technik analitycznych pozwalających na ustalenie pełnego składu fosfolipidów występujących w żywności, uwzględniające nie tylko klasy fosfolipidów determinowane budową...
-
Maria Jolanta Milewska prof. dr hab. inż.
PeopleMaria Jolanta Milewska, po ukończeniu Technikum Chemiczno-Mechanicznego w Wąbrzeźnie (specjalizacja: przetwórstwo tworzyw sztucznych) kontynuowała naukę na Wydziale Chemicznym Politechniki Gdańskiej. W 1979 r. zdobywa tytuł mgr inżyniera na kierunku Chemia, o specjalizacji Lekka Synteza Organiczna. Studium Doktoranckie PG ukończyła w 1984 r. W 1983 r została zatrudniona na macierzystym wydziale w Katedrze Chemii Organicznej, początkowo...
-
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublicationPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
The DraC usher in Dr fimbriae biogenesis of uropathogenic E. coli Dr+ strains
PublicationBiogeneza fimbrii Dr kodowanych przez operon dra uropatogennych szczepów Escherichia coli (infekcje górnych dróg moczowych) odbywa się na bazie zakonserwowanego systemu sekrecji typu chaperone-usher. Funkcjonowanie powyższego systemu sekrecji opiera się na dwóch komponentach białkowych, periplazmatycznym chaperonie DraB i zewnątrzbłonowym kanale DraC. Białko DraB kontroluje proces składania podjednostek fimbrialnych DraE, natomiast...
-
The immunological properties, cytotoxic effect and antimicrobial activities of novel analogues of edeine antibiotics
PublicationOpisano syntezę kilku nowych analogów edein a i d z zastosowaniem klasycznych metod syntezy peptydów w roztworze oraz przedstawiono wyniki badań cytotoksycznych na kilku liniach komórek ludzkich oraz wyniki badań mikrobiologicznych w stosunku do bakterii gramododatnich i gramoujemnych. Opisano również wyniki badań immunologicznych na modelu myszy.
-
Conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of monocyte-derived dendritic cells
PublicationOstatnio coraz częściej bada się związki oddziałujące na komórki dendrytyczne. Muramylodipeptyd i jego analogi przyspieszają dojrzewanie i aktywację komórek dendrytycznych. Do naszych badań otrzymaliśmy komórki dendrytyczne na drodze ekspansji z monocytów krwi obwodowej. Właściwa suplementacja hodowli monocytów czynnikami wzrostowymi - GM-CSF i IL-4, pozwoliła na uzyskanie niedojrzałych komórek dendrytycznych, które stymulowano...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Synthesis and structure-activity studies of peptide-acridine/acridone conjugates
PublicationW artykule opisano strukturę, syntezę i biologiczną aktywność peptydowych koniugatów akrydyny i akrydonu jako potencjalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej i przeciwwirusowej.
-
Tuftsin - new analogues and properties
PublicationTuftsyna zbudowana z czterech reszt aminokwasowych (TKPR), jest najmniejszym endogennym immunomodulatorem występującym w naturze we krwi człowieka i innych ssaków. Została wyizolowana w 1970 roku na Uniwersytecie Tufts w Bostonie (USA) przez Najjara i Nishioka. Wykazuje ona działanie nie tylko immunostymulujące, ale również przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe oraz przeciwgrzybicze. W artykule opisano nowe właściwości...
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublicationPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublicationOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Anthracenedione analogues - synthesis and biological activity
PublicationW artykule opisano syntezę i aktywność biologiczną analogów antracenedionowych.
-
Combretastatin A-4 and its analogues as antineoplastic agenst.
PublicationCombretastatyna A-4 jest naturalnym związkiem wyizolowanym z wierzby afrykańskiej Combretum caffrum. W pracy opisano syntezę i aktywność biologiczną combretastatyny A-4 i jej analogów jako potencjalnych inhibitorów angiogenezy.
-
Interaction of amphotericin B and its low toxic derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester, with fungal, mammalian and bacterial cells measured by the energy transfer method.
PublicationPochodna amfoterycyny B ( AMB) ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B (MFAME) wykazuje szerokie spektrum i wysoką aktywność przeciwgrzybową wyjściowego amtybiotyku i równocześnie toksyczność mniejszą o dwa rzędy wielkości. Celem tej pracy było ustalenie czy obserwowane różnice między toksycznością pochodnej i wyjściowego antybiotyku wynikają z różnic w powinowactwie do błon komórkowych grzybów i komórek ssakowych....
-
Muramyl peptides - synthesis and biological activity
PublicationArtykuł przeglądowy opisujący syntezę i aktywność biologiczną muramylopeptydów.
-
Batracylina (BAT) - potencjalny lek przeciwnowotworowy. Batracylin (BAT) - potential of anticancer drug
PublicationOpisano działanie potencjalnego leku przeciwnowotworowego - batracyliny(BAT). Batracylina została wyselekcjonowana przez National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) w 1978 roku jako efekt programu poszukiwań nowych leków chemioterapii.Związek ten w badaniach in vivo u myszy okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (colon 38), trudnemu do wyleczenia przez znane leki przeciwnowotworowe. Okazała się ona skuteczna...
-
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
Synthesis of adenosine analogues
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym, który nie tylko stanowi prekursor nukleotydów adeninowych, ale jest także neuromodulatorem odgrywającym istotną rolę w funkcjonowaniu wielu komórek. Swoje działanie ujawnia poprzez wiązanie z receptorami dla adenozyny, których zidentyfikowano do tej pory cztery podtypy: A1, A2A, A2B oraz A3. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Adenozyna znalazła zastosowanie...