Search
Filters
total: 412
filtered: 353
Search results for: pochodne chinoliny
-
Walutowe instrumenty pochodne.
PublicationCelem artykułu jest przegląd znajdujących się w obrocie derywatów opierających się na aktywach rynku walutowego.
-
Quinolinium tetrachloroferrate(III)
PublicationZbadano strukturę krystaliczną tetrachlorożelazianu chinoliny. Jon tetrachlorożelazianowy leży na płaszczyźnie symetrii, a kation chinolinowy wykazuje orientacyjne nieuporządkowanie. W strukturze występują oddziaływania C-H...Cl oraz Fe-Cl...π.
-
''Polityka'' Arystotelesa i myśli pochodne
PublicationUkazano podobieństwa w polityce starożytnych Greków i tej współczesnej.
-
Pochodne kwasów ditiokarbaminowych - synteza i budowa
PublicationDitiokarbaminiany - związki powstające w wyniku reakcji amin pierwszo- lub drugorzędowych z disiarczkiem węgla - znalazły zastosowanie m. in. jako ligandy w chemii koordynacyjnej. Ich synteza przebiega według mechanizmu substytucji nukleofilowej SN2, przy czym rolę nukleofila pełni aktywowana przez zasadę amina atakująca centrum elektrofilowe w CS2. Różnorodność połączeń, wynikająca z charakteru grupy >N-CS2-, pozwala na otrzymanie,...
-
Pochodne kwasów ditiokarbaminowych - synteza i budowa
PublicationDitiokarbaminiany - związki powstające w wyniku reakcji amin pierwszo- lub drugorzędowych z disiarczkiem węgla - znalazły zastosowanie m. in. jako ligandy w chemii koordynacyjnej. Ich synteza przebiega według mechanizmu substytucji nukleofilowej SN2, przy czym rolę nukleofila pełni aktywowana przez zasadę amina atakująca centrum elektrofilowe w CS2. Różnorodność połączeń, wynikająca z charakteru grupy >N-CS2-, pozwala na otrzymanie,...
-
Instrumenty pochodne w bilansach polskich przedsiębiorstw
PublicationCelem niniejszego artykułu jest identyfikacja obszarów działalności przedsiębiorstw niefinansowych wykazujących w swoich sprawozdaniach finansowych instrumenty pochodne oraz analiza wykorzystania tych instrumentów przez wybrane przedsiębiorstwa notowane na giełdzie. Ponadto analizie poddano korelacje pomiędzy wartościami instrumentów pochodnych wykazanych w bilansach tych przedsiębiorstw i wybranymi wielkościami ekonomicznymi je...
-
Pochodne oleju makowego jako związki biologicznie czynne
PublicationW pracy przebadano skład kwasów tłuszczowych oleju makowego z nasion maku niskomorfinowego (Michałko, Agat, Mieszko, Zambo, Rubin i Przemko) i wysokomorfinowego (Lazur). Do dalszych badań wybrano olej makowy odmiany Michałko ze względu na wysoką zawartość kwasu linolowego (72,8%), niską zawartość kwasu oleinowego (12,6%) i kwasu linolenowego (0,8%). Kwasy nasycone głównie palmitynowy (11,3%) mogą być usunięte w odrębnym postępowaniu....
-
N-alkilowe pochodne ADGP jako potencjalne chemoterapeutyki przeciwgrzybowe
PublicationOpracowanie przedstawia sposoby syntezy i ewentualne zastosowanie, poparte wstępnymi badaniami biologicznymi nowych N-alkilowanych pochodnych ADGP jako potencjalnych związków o właściwościach przeciwgrzybowych.
-
Pochodne fosforylowanych cukrów jako inhibitory syntazy glcn-6-p
PublicationW artykule został opisany mechanizm działania syntazy glukozamino-6-fosforanu i syntezy wybranych analogów blokujących domenę wiążących D-fruktozo-6-fosforanu, którym jest cis-enolamina.
-
Membranowe elektrody jonoselektywne zawierające amidowe pochodne p-tert-butylohomooksakaliksarenów
PublicationDietyloamidowe pochodne p-tert-butylodihomooksakaliks[4]arenu (1), p-tertbutyloheksahomotrioksakaliks[3]arenu (2) zostały zastosowane jako materiały aktywne w membranowych elektrodach jonoselektywnych (JSE) by zbadać ich selektywność względem jonów Na+, K+, Cs+, Mg2+, Ca2+, Mn2+, Cu2+, Zn2+, Cd2+, Pb2+ i porównać z badaną wcześniej pochodną dietyloamidową p-tert-butylokaliks[4]arenu (3). Związkitestowano w membranach PCV zawierających...
-
Pochodne kwasu neopentylidenofosforoditiowego jako substraty do syntezy ugrupowania trisulfidowego
PublicationBadania przeprowadzone w Katedrze Chemii Organicznej Wydziału Chemicznego Politechniki Gdańskiej na przestrzeni ostatnich kilku lat, pokazały wszechstronność pochodnych kwasu neopentylidenofosforoditiowego [32] w syntezie symetrycznie i niesymetrycznie podstawionego ugrupowania disulfidowego. Wyniki powyższych badań doprowadziły do opracowania nowej strategii syntetycznej, umożliwiającej otrzymywanie...
-
Chromogeniczne pochodne azoli jako składniki warstw receptorowych czujników optycznych
PublicationGłównym celem badań prowadzonych w ramach studium doktoranckiego była synteza oraz badanie właściwości chromogenicznych pochodnych azoli, makrocyklicznych i acyklicznych, jako składników warstw receptorowych czujników optycznych. Otrzymane związki zawierają w swojej strukturze resztę heterocykliczną – azol, który może uczestniczyć w tworzeniu kompleksów z jonami metali ciężkich oraz co najmniej jedno ugrupowanie azowe. Obecność...
-
Fosfonowe pochodne kaliks[4]arenów jako receptory w środowisku wodnym
Publication -
Cukry i ich pochodne w roli stabilizujących substancji pomocniczych w farmacji
Publication -
Wpływ cyklodekstryn na reakcje sprzęgania soli diazoniowych z azolami. Chromogeniczne, makrocykliczne pochodne imidazolu
Publication.
-
Nowe estrowe i amidowe pochodne inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu - synteza i aktywność biologiczna
PublicationPrzedmiotem rozprawy doktorskiej są modyfikacje chemiczne analogów glutaminy – kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-S-2,3-diaminopropanowego (FMDP) oraz kwasu N3-[(E)-4-fenylo-4-okso-2-butenoilo]-S-2,3-diaminoaminopropanowego (BADP). Związki te są inhibitorami syntazy glukozamino-6-fosforanu i mimo ich silnych właściwości inhibicyjnych, nie wykazują zdolności do hamowania wzrostu drobnoustrojów. Brak aktywności przeciwdrobnoustrojowej...
-
Spawanie podwodne stali dupleks odpornej na korozję
PublicationW artykule przedstawiono wyniki badań spawalności stali dupleks w warunkach podwodnych. Zainteresowanie spawaniem podwodnym tej grupy stali wiąże się z koniecznością opracowania spawalniczych metod naprawczych rurociągów eksploatowanych w przemyśle wydobywczym ropy naftowej. Do badań wykorzystano metodę spawania GMA za pomocą lokalnej komory suchej. Wykonano napoiny pod wodą na głębokości 0,5 m oraz na powietrzu przy zbliżonych...
-
Derivative Instruments Dedicated for Agricultural Commodity Entities in Poland = Instrumenty pochodne stosowane na rynku rolnym w Polsce
PublicationCelem badań, których wyniki zostały przedstawione w pracy, było określenie, jaki wpływ mają zastosowane instrumenty pochodne na wyniki finansowe przedsiębiorstwa handlowego w obrocie zbożem. Artykuł składa się z dwóch części. W pierwszej przybliżono zagadnienia dotyczące wykorzystania instrumentów pochodnych na rynku rolnym w Polsce. Druga część zawiera wyniki badań dotyczących możliwości wykorzystania zabezpieczenia ceny transakcji...
-
Falochrony, progi podwodne oraz zjawiska hydrodynamiczne w akwenach chronionych.
PublicationW pracy przedstawiono osiągnięcia XXX Kongresu Żeglugi PIANC w zakresie projektowania, modelowania falochronów i progów podwodnych. w Pracy skoncentrowano się na następujących zagadnieniach: roli badań modelowych w poprawnej ocenie pracy falochronów narzutowych oraz falochronów pływających; przydatności modelu numerycznego w ocenie efektywności barier praciwfalowych; hydraulicznych i ekologicznych zaletach nowoczesnych prefabrykatów...
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublicationAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....
-
Comparative in vitro studies on liposomal formulations of amphotericin Band its derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester (MFAME)
PublicationMFAME, ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B jest półsyntetyczną pochodną antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B (AMB). W przeciwieństwie do wyjściowego antybiotyku pochodna ta jest nietoksyczna dla komórek zwierzęcych oraz tworzy rozpuszczalne sole rozpuszczalne w wodzie. Przeprowadzono badania porównawcze aktywności biologicznej wolnego antybiotyku i wolnej pochodnej oraz ich preparatów liposomalnych. Stosowano...
-
Inhibitory mikrotubul w terapii przeciwnowotworowej = Inhibitors of microtubule in cancer therapy
PublicationW artykule opisano inhibitory mikrotubul, różnorodne związki chemiczne, znajdujące się w zaawansowanych przedklinicznych i wstępnych badaniach klinicznych. Pośród nich na uwagę zasługują półsyntetyczne analogi taksolu, substancje pochodzenia naturalnego, takie jak: epotilony, kombretastatyny, kolchinoidy, dolastatyny oraz syntetyczne związki o niskim ciężarze czasteczkowym: heterokombretastatyny, sulfonamidy, fenostatyny, pochodne...
-
Przemiany metaboliczne in vitro przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, C-1311, i jej wpływ na aktywność wybranych izoenzymów cytochromu P450
PublicationPrzedmiotem badań przedstawionych w niniejszej pracy jest aktywna przeciwnowotworowo pochodna należąca do grupy imidazoakrydonów, tj. C-1311, i jej analog 8-metoksylowy, związek C-1330, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii Politechniki Gdańskiej. Wstępne badania wykazały brak wyraźnej reaktywności C-1311 i C-1330 wobec wybranych rekombinantowych ludzkich izoenzymów cytochromu P450,...
-
Azomacrocyclic derivatives of imidazole: synthesis, structure, and metal ion complexation properties
PublicationOtrzymano nowe azokorony zawierające resztę imidazolu w makropierścieniu. Na drodze sprzęgania z solami diazoniowymiotrzymano pochodne imidazolu 2-metylo, 4-metylo oraz 4-fenyloimidazolu. Synteza była prowadzona w warunkach wysokiego ciśnienia. Dla 21-członowej pochodnej 4-metyloimidazolu określono strukturę jej adduktu z wodą przy pomocy metod rentgenograficznych.Zdolność kompleksowania jonów metali badano spektrofotometrycznie...
-
Underwater welding - a review
PublicationW artykule przedstawiono stan obecny oraz perspektywy rozwoju technik spawania pod wodą. Przeanalizowano najważniejsze problemy spawania w środowisku wodnym. Przedstawiono najważniejsze kierunki badań spawania podwodnego podejmowane w Katedrze Technologii Materiałów Maszynowych i Spawalnictwa Politechniki Gdańskiej
-
Oxidative stress induced by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 (Capridine B) in human colon cancer cells
PublicationZbadano wpływ pochodnej C-1748 (Capridine B) na indukcję stresu oksydacyjnego w komórkach ludzkich raków jelita grubego HCT-8 i HT29. W tym celu wykorzystano technikę cytometrii przepływowej z zastosowaniem barwników fluorescencyjnych H2DCFDA i DHR 123. W komórkach traktowanych pochodną C-1748 dochodziło do generowania reaktywnych form tlenu. Ponadto, pochodna C-1748 nie indukowała znaczącego spadku zawartości zredukowanej formy...
-
1,4,7,10-Tetraazacyclododecane incorporating salicyli acid moieties. Synthesis and properties
PublicationPochodne 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu są związkami które znalazły szerokie zastosowanie w wielu dziedzinach: medycynie, chemii, farmacji, ochronie środowiska itd. Właściwości fizykochemiczne poszczególnych związków determinowane są przez pierścień makrocykliczny i podstawniki. Kwas salicylowy i salicylamid tworzą kompleksy chelatowe z kationami II grupy jak również z metalami przejściowymi. W reakcji acylowania cyklenu pochodnymi...
-
Synthesis of 7-oxo-7h-naphto[1,2,3-de]quinoline derivatives as potential anticancer agents active on multidrug resistant cell lines
PublicationOpierając się na naszym wcześniejszym stwierdzeniu, że tetracykliczne analogi antrachinonów z wbudowanym pierścieniem pirydynowym wykazują aktywną cytotoksyczność względem komórek z indukowaną opornością, przeprowadzono syntezę pochodnych 7-oxo-7h-nafto[1,2,3-de]chinoliny (3, 6-8, 10-12, 14,15 i 18) posiadających jeden lub dwa zasadowe łańcuchy boczne i różne podstawniki w pierścieniu pirydynowym, związków o potencjalnym działaniu...
-
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublicationW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...
-
Ion-selective electrodes based on p-tert-butyl-homooxacalixarene di(ethyl) amides
PublicationPochodne dietyloamidowe p-tert-butylodihomooksakaliks[4]arenu (1), p-tert-butyloheksahomotrioksakaliks[3]arenu (2) oraz p-tert-butylokaliks[4]arenu (3) były wykorzystane jako materiał aktywny w membranach elektrod jonoselektywnych w celu sprawdzenia detekcji kationów różnych rodzajów (Na+, K+, Cs+, Mg2+, Ca2+, Mn2+, Cu2+, Zn2+, Cd2+, Pb2+ oraz kation tetrametyloammoniowy). Wyznaczono charakterystyki elektrod oraz współczynniki...
-
On the derivative of the Legendre function of the first kind with respect to its degree
PublicationPokazano, że pochodna po indeksie funkcji Legendre'a pierwszego rodzaju, obliczona dla całkowitej wartości indeksu, może być wyrażona przez funkcje elementarne. Skonstruowano kilka jawnych reprezentacji tej pochodnej. Zaprezentowano przykłady zastosowań otrzymanych wzorów.
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Pochodne amfoterycyny B z zawadą przestrzenną - nowa grupa antymykotyków o niskiej toksyczności i aktywnych względem szczepów z opornością wielolekową. Badanie natury i mechanizmów ich właściwości fizykochemicznych i biologicznych
PublicationBadania prezentowane w ramach niniejszej rozprawy koncentrują się na poznaniu i wyjaśnieniu molekularnych mechanizmów leżących u podstaw poprawy selektywnej toksyczności pochodnych amfoterycyny B z zawadą przestrzenną jak również ich aktywności względem opornych szczepów grzybowych. Kluczowe wnioski wynikające z pracy są następujące: i) mutanty drożdżaków z defektem biosyntezy ergosterolu zachowują wrażliwość na badane związki...
-
The mechanism of overcoming multidrug resistance (MDR) of fungi by amphotericin B and its derivatives
PublicationPrzeprowadzono badania porównawcze w celu określenia aktywności i cytotoksyczności amfoterycyny B (AmB) i jej pochodnych wobec standardowego szczepu S. cerevisiae i jego transformantów zawierających geny C. albicans kodujące białka oporności wielolekowej (MDR) typu ABC i MFS. Pochodne AmB: amid 3-dimetyloaminopropylowy amfoterycyny B oraz ester metylowy N-metylo-N-D-fruktopiranozylo-amfoterycyny B wykazały efekt fungistatyczny...
-
Synteza i właściwości nowych pochodnych 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu
PublicationCelem pracy była synteza i zbadanie właściwości pochodych 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu (cyklenu). Otrzymano trzy grupy związków: alkilowe pochodne cyklenu, acylowe pochodne cyklenu i pochodne posiadające w swojej budowie ugrupowanie azowe. Acylowe pochodne zostały zsyntezowane w reakcji z wykorzystaniem p-nitrofenylowych estrów aktywnych, co nie było do tej pory stosowane w chemii cyklenu. Jest to jednoetapowa reakcja w wyniku...
-
The synthesis of 1,4,7,10-tetraazacyclododecanes with acetylsalicylic side arm as potential cobalt(II) fluorophores.
PublicationMonoacylowe pochodne 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu otrzymano w bezpośredniej reakcji cyklenu z chlorkiem kwasu salicylowego, jak również przy użyciu trichronionego cyklenu. Monoacylową pochodną wykorzystano następnie w reakcji z fosforynem etylu otrzymując difunkcyjny związek. Otrzymane ligandy zbadano spektrofotometrycznie. Obydwa ligandy oddziaływują selektywnie z jonami Co(II), tworząc kompleksy o stechiometrii 2:1 i 1:1 (ligand:metal).
-
Pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 oraz 1-nitroakrydyny C-857 - wpływ na przebieg cyklu życiowego oraz indukcję apoptozy lub starzenia komórek nowotworowych
Publication -
Interactions between amphotericin B 3-(N',N'-dimethylamino)propyl amide and cellular membrane components in Langmuir monolayers
PublicationPublikacja zawiera charakterystykę monowarstw Langmuir'a tworzonych przez pochodną amfoterycyny B tj.amid 3-(N',N'-dimetyloamino)propylowy (AMA) oraz wyniki badań nad jej oddziaływaniem z cholesterolem, ergosterolem i fosfolipidami. Znaleziono, iż stan jonowy cząsteczki pochodnej AMA, a także jej wielkość mają znaczący wpływ na właściwości biologiczne związku.
-
Addendum to ''On the derivative of the Legendre function of the first kind with respect to its degree''
PublicationPraca stanowi uzupełnienie wcześniejszej publikacji autora [J. Phys. A: Math. Gen. 39(2006) 15147-15172]. Przedstawiono w niej nowe wyrażenia dla pochodnej funkcji Legendre'a względem jej indeksu i zastosowano je do konstrukcji dwóch nowych reprezentacji funkcji Legendre'a drugiego rodzaju z całkowitym indeksem.
-
Strukturuvannaa epoksi-oligoesternih sumiščej v prisutnosti peroksidnoï pohidnoï epoksidnoï smoli ED-20
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań sieciowania mieszanin epoksyoligoestrów opartych na żywicy epoksydowej ED-20 (w tym modyfikowanej) oraz m.in. na oligoestroakrylanie TGM-3, przy czym jako utwardzacz zastosowano polietylenopoliaminę (PEPA).Usieciowane tworzywa analizowano pod kątem wpływu składu mieszaniny, ilości poszczególnych składników, jak również czasu i temperatury prowadzenia procesu na zawartość frakcji żelowej oraz twardość...
-
On the dervative of the Legendre function of the first kind with respect to its degree [Corrigendum]
PublicationSkorygowano błąd matematyczny w pracy: R. Szmytkowski, On the derivative of the Legendre function of the first kind with respect to its degree, J. Phys. A: Math. Gen. Vol. 39(2006) s. 15147-15172 [744014]
-
Antitumor imidazoacridinone derivative C-1311 induces cell cycle arrest and cellular senescence-like phenotypic changes in human non-small lung A549 cancer cells
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu zbadanie rodzaju odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C1311 w komórkach ludzkiego, niedrobnokomórkowego raka płuc A549, wyselekcjonowanych do badań ze względu na wysoką wrażliwość na działanie pochodnej C-1311. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 80%. Badania z wykorzystaniem techniki cytometrii przepływowej oraz...
-
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
PublicationCelem pracy było określenie roli wybranych enzymów frakcji mikrosomalnej komórek wątroby w metabolizmie pochodnej triazoloakrydonu, związku C-1305. Wykazano, że badana pochodna ulega transformacji wobec frakcji enzymów izolowanych z hepatocytów szczurzych i ludzkich oraz jest metabolizowana przez komórki linii HepG2. Badania wykazały ponadto, że enzymami odpowiedzialnymi za obserwowane przemiany były monooksygenazy flawinowe, FMO1...
-
Pre-clinical evaluation of 1-nitroacridine derived chemotherapeutic agent that has preferential cytotoxic activity towards prostate cancer
PublicationPraca zawiera wyniki badań przedklinicznych pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 wobec komórek ludzkiego raka prostaty CaP in vitro, jak i przeszczepialnego na zwierzęta. W oparciu o fosforylację histonu H2AX jako markera podwójnych cięć DNA wykazano, że C-1748 jest bardziej aktywny w komórkach CaP niż HL60. Zidentyfikowano poza tym receptor androgenny (AR) jako cel molekularny badanego związku. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono...
-
Chromogenic complexes and selective preconcentration of Fe(III) and Cu(II) by hydroxynaphthoyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane derivatives
PublicationSpektroskopowe oznaczanie zawartości jonów żelaza w różnych próbkach środowiskowych jest przedmiotem wieloletnich badań. Pomimo tego ciągle poszukuje się selektywnych odczynników zdolnych do tworzenia kompleksów z jonami żelaza(II) lub żelaza(III). 1,4,7,10-tetraazacyklododekan nie tworzy kompleksów z jonami żelaza, ale wprowadzając stosowne podstawniki można uzyskać właściwe ligandy. W reakcji acylowania otrzymano 1-(1-hydroksy-2-naftoilo)-1,4,7,10-tetraazacyklododekan...
-
A simple access to o-acyl bicyne
PublicationW publikacji przedstawiono prostą metodę otrzymywania o-acylowych pochodnych bicyny. Substratem do syntezy była n,n-bis(2-hydroksyetylo)glicyna - bicyna. Bicynę najpierw przeprowadzano w ester benzylowy w reakcji z alkoholem benzylowym i kwasem p-toluenosulfonowym w temp. 75 st. C. Tak otrzymany związek, acylowano kwasami organicznymi w obecności DCC ( dicyklokeksylokarbodiimid)i DMAP (dimetyloaminopirydyna), otrzymując o-acylowe...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide derivatives with adenosine as potential immunosuppressants
PublicationPrzedstawiono syntezę koniugatów pochodnych muramylodipeptydu (MDP) i nor-MDP z adenozyną jako potencjalnych związków o działaniu immunosupresyjnym. Jako substrat zastosowano rybozyd 6-chloropuryny, który łączonp poprzez 1,2-diaminoetan z pochodną MDP lub nor-MDP. Do syntezy wykorzystano pochodne MDP zawierające w części peptydowej D-aminokwasy (D-Ala, D-Val, D-Ser, D-Pro, D-2-ABA). Jako odczynniki sprzęgające zastosowano EDCI...
-
4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia apoptozy, katastrofy mitotycznej lub procesu starzenia komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach obu linii HCT116 w sposób zależny od czasu inkubacji, przy czym komórki HCT116 p53+/+ wykazują...
-
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublicationPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...
-
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
PublicationWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...