Filtry
wszystkich: 37
wybranych: 31
-
Katalog
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublikacjaPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Desmuramylopeptydy - struktura i aktywność biologiczna = Desmuramylpeptide - structure and biological activity
PublikacjaWśród fragmentów bakteryjnych ścian komórkowych, ktore wzbudzają duże zainteresowanie, są tak zwane desmuramylopeptydy. Są to cząsteczki nie zawierające reszty kwasu muraminowego. W niniejszym artykule opisano desmuramylopeptydy, które z uwagi na swoje właściwości farmakologiczne, takie jak stymulowanie niespecyficznej odporności przeciwbakteryjnej, aktywność przeciwwirusową i przeciwnowotworową oraz synergistyczne oddziaływanie...
-
Peptydowe koniugaty antrachinonów i ich aktywność biologiczna = Peptidyl anthraquinone conjugates and its biological activity
PublikacjaW artykule opisano syntezę i aktywność biologiczną peptydowych koniugatów antrachinonów. Koniugaty takie są nie tylko potencjalnymi chemoterapeutykami, ale także odgrywają rolę barwnych ligandów w metodach oczyszczania białek, technikach histochemicznych i badaniu helikalnej struktury DNA z zastosowaniem spektroskopii UV i UV-Vis.
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Synteza nowych aminokwasowych i peptydowych analogów kwasu mykofenolowego oraz ich aktywność biologiczna i mikrobiologiczna
PublikacjaKwas mykofenolowy (MPA) oraz jego dwie stosowane klinicznie pochodne: mykofenolan sodu (MPS, CellCept) i mykofenolan mofetylu (MMF, Myfortic) są jednymi z najczęściej używanych leków hamujących proliferację limfocytów. Obok aktywności immunosupresyjnej, farmaceutyk wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe a także przeciwnowotworowe. W ramach realizacji swojej pracy doktorskiej zaprojektowałam...
-
Nowe estrowe i amidowe pochodne inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu - synteza i aktywność biologiczna
PublikacjaPrzedmiotem rozprawy doktorskiej są modyfikacje chemiczne analogów glutaminy – kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-S-2,3-diaminopropanowego (FMDP) oraz kwasu N3-[(E)-4-fenylo-4-okso-2-butenoilo]-S-2,3-diaminoaminopropanowego (BADP). Związki te są inhibitorami syntazy glukozamino-6-fosforanu i mimo ich silnych właściwości inhibicyjnych, nie wykazują zdolności do hamowania wzrostu drobnoustrojów. Brak aktywności przeciwdrobnoustrojowej...
-
Synteza i aktywność biologiczna koniugatów muramylopeptydów ze związkami o stwierdzonej lub potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej i immunostymulacyjnej.
PublikacjaOpisano syntezę nowych połączeń muramylodipeptydu (MDP), nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP), desmuramylopeptydu z aminowymi pochodnymi 1-nitroakrydyny/4-nitroakrydonu, N-(hydroksyalkilo)-4-karboksyamido-akrydyny/9-akrydonu, batracyliną i jej pochodnymi oraz tuftsyną i tuftsyną o odwróconej sekwencji. Zsyntetyzowane związki zostały przekazane do badań biologicznych w National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) oraz w Katedrze Histologii...
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublikacjaAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublikacjaW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...
-
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublikacjaSpośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby...
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
The biological activity of new tuftsin derivatives - induction of phagocytosis
PublikacjaFagocytoza odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed różnymi mikroorganizmami. Proces ten może być indukowany przez różne czynniki np. endogenny immunomodulator jakim jest tuftsyna czy muramylo-dipeptyd (MDP), najmniejszy syntetyczny glikopeptyd bakteryjnej ściany komórkowej. Zsyntetyzowano nowe analogi MDP i nor-MDP z tuftsyną i retro-tuftsyną, które są zdolne do indukowania fagocytozy. Najbardziej obiecujące okazały się dwa...
-
Nieukierunkowana analiza fosfolipidów w próbkach biologicznych i żywności Cz. I. Ekstrakcja frakcji lipidowej i podstawowe techniki analityczne w analizie fosfolipidów
PublikacjaFosfolipidy odgrywają istotną rolę w prawidłowym funkcjonowaniu organizmu ludzkiego. Z tego względu zalecane jest ich codzienne dostarczanie wraz z pożywieniem. Ponieważ aktywność biologiczna fosfolipidów uwarunkowana jest budową chemiczną, niezbędne jest zastosowanie technik analitycznych pozwalających na ustalenie pełnego składu fosfolipidów występujących w żywności, uwzględniające nie tylko klasy fosfolipidów determinowane budową...
-
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublikacjaPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
The DraC usher in Dr fimbriae biogenesis of uropathogenic E. coli Dr+ strains
PublikacjaBiogeneza fimbrii Dr kodowanych przez operon dra uropatogennych szczepów Escherichia coli (infekcje górnych dróg moczowych) odbywa się na bazie zakonserwowanego systemu sekrecji typu chaperone-usher. Funkcjonowanie powyższego systemu sekrecji opiera się na dwóch komponentach białkowych, periplazmatycznym chaperonie DraB i zewnątrzbłonowym kanale DraC. Białko DraB kontroluje proces składania podjednostek fimbrialnych DraE, natomiast...
-
Synthesis and structure-activity studies of peptide-acridine/acridone conjugates
PublikacjaW artykule opisano strukturę, syntezę i biologiczną aktywność peptydowych koniugatów akrydyny i akrydonu jako potencjalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej i przeciwwirusowej.
-
Tuftsin - new analogues and properties
PublikacjaTuftsyna zbudowana z czterech reszt aminokwasowych (TKPR), jest najmniejszym endogennym immunomodulatorem występującym w naturze we krwi człowieka i innych ssaków. Została wyizolowana w 1970 roku na Uniwersytecie Tufts w Bostonie (USA) przez Najjara i Nishioka. Wykazuje ona działanie nie tylko immunostymulujące, ale również przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe oraz przeciwgrzybicze. W artykule opisano nowe właściwości...
-
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
Synthesis of adenosine analogues
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym, który nie tylko stanowi prekursor nukleotydów adeninowych, ale jest także neuromodulatorem odgrywającym istotną rolę w funkcjonowaniu wielu komórek. Swoje działanie ujawnia poprzez wiązanie z receptorami dla adenozyny, których zidentyfikowano do tej pory cztery podtypy: A1, A2A, A2B oraz A3. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Adenozyna znalazła zastosowanie...