Filters
total: 428
-
Catalog
Search results for: ANALOG
-
Combretastatin A-4 and its analogues as antineoplastic agenst.
PublicationCombretastatyna A-4 jest naturalnym związkiem wyizolowanym z wierzby afrykańskiej Combretum caffrum. W pracy opisano syntezę i aktywność biologiczną combretastatyny A-4 i jej analogów jako potencjalnych inhibitorów angiogenezy.
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublicationPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
Phase Transitions and Structural Changes in DPPC Liposomes Induced by a 1-Carba-Alpha-Tocopherol Analogue
Publication -
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublicationPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
Diagnostyka układów analogowych z wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo IEEE 1149.4
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań nad wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo IEEE 1149.4 do diagnostyki układów analogowych. Diagnostykę przeprowadzono metodą analityczną opartą na twierdzeniu Tellegena, metodą oscylacyjną oraz metodą transformacji biliniowej. W badaniach użyto prototypowych układów scalonych typu MNABST-1 firmy Matsushita wyposażonych w magistralę. Do pomiarów zastosowano wektorowego oraz multimetr...
-
Identyfikacja parametrów funkcjonalnych analogowych układów elektronicznych z zastosowaniem sztucznych sieci neuronowych
PublicationPrzedmiotem artykułu jest metoda identyfikacji parametrów funkcjonalnych analogowych układów elektronicznych w dziedzinie czasu. Testowany układ pobudzany jest sygnałem pomiarowym zoptymalizowanym za pomocą algorytmu genetycznego. Identyfikacja parametrów funkcjonalnych polega na odwzorowaniu wyników pomiarów odpowiedzi układu w dziedzinie czasu w przestrzeń parametrów funkcjonalnych z wykorzystaniem sztucznej sieci neuronowej....
-
The influence of new MDP and tuftsin analogs on cytokines levels in experimentally induced sepsis
PublicationPrzedstawiono wpływ analogów MDP z tuftsyną na poziom cytokin: TNF(alfa), IL6, IL10, INF(gamma). Wszystkie badane związki działały aktywująco na makrofagi narządowe i niezwykle efektywnie na monocyty krwi obwodowej. Na podstawie otrzymanych wyników można stwierdzić, że badane związki są za słabe by mogły działać jako samodzielne terapeutyki. ich zastosowanie w klinice upatruje się raczej w formie adjuwantów.
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
new analogues of agmatine with higher activity to imidazoline receptors
PublicationOpracowano syntezę nowych pochodnych imidazoliny, będących kompilacją struktury agmatyny i imidazoliny w wyniku zaprojektowanej przez nas drogi syntezy. Kluczowymi substratami w syntezie były pochodne 1,2,4 -triaminobutanu, otrzymane z chronionego kwasu glutaminowego. Otrzymane nowe pochodne imidazoliny wykazywały zróżnicowane powinowactwo do receptorów imidazolinowych I1, I2 oraz do receptorów alfa -adrenergicznych.
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Synthetic analogues of cyanobacterial alkaloid cylindrospermopsin and their toxicological activity
Publication -
Synthesis of 2,6-diaminopimelic acid (DAP) and its analogues
PublicationKwas 2,6-diaminopimelinowy jest ważnym aminokwasem biosyntetyzowanym przez bakterie i wyższe rośliny. Liczne fragmenty peptydoglikanu zawierające reszty kwasu diaminopimelinowego wykazują aktywność przeciwnowotworową i/lub immunostymulacyjną. W artykule opisano sposoby syntezy kwasu 2,6-diaminopimelinowego i jego analogi.
-
Diagnostyka analogowych filtrów wielosekcyjnych oparta na klasyfikato-rach neuronowych z dwucentrowymi funkcjami bazowymi
PublicationPrzedmiotem artykułu jest zastosowanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do lokalizacji uszkodzeń w wielosekcyjnych torach analogowych elektronicznych systemów wbudowanych sterowanych mikrokontrolerem. Przedstawiono szczegóły procedury pomiarowej oraz metody detekcji i lokalizacji uszkodzeń toru analogowego z wykorzysta-niem klasyfikatora DB zaimplementowanego w postaci algorytmicznej w kodzie programu mikrokontrolera....
-
Effect of resveratrol analogue, DMU-212, on antioxidant status and apoptosis-related genes in rat model of hepatocarcinogenesis
Publication -
Podejście samotestowania części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych z wykorzystaniem mikrokontrolerów rodziny XMEGA A
Publication..
-
Diagnostyka uszkodzeń analogowych we wbudowanych systemach elektronicznych z wykorzystaniem interpretera logiki rozmytej
PublicationPrzedstawiono nowe podejście samo-testowania toru analogowego w systemie wbudowanym sterowanym mikrokontrolerem. Podejście to bazuje na metodzie detekcji i lokalizacji pojedynczych uszkodzeń parametrycznych i katastroficznych elementów pasywnych w układach analogowych. W etapie pomiarowym badany tor analogowy pobudzany jest okresowym przebiegiem prostokątnym generowanym przez mikrokontroler, a jego odpowiedź jest próbkowana przez...
-
Lokalizacja uszkodzeń w częściach analogowych wbudowanych systemów elektronicznych z uwzględnieniem tolerancji elementów
PublicationW artykule przedstawiono nową metodę detekcji i lokalizacji uszkodzeń parametrycznych elementów pasywnych w częściach analogowych elektronicznych systemów wbudowanych sterowanych mikrokontrolerami. Metoda pozwala na detekcję i lokalizację uszkodzeń w układach z tolerancjami. W części pomiarowej metody badany układ pobudzany jest impulsem prostokątnym generowanym przez mikrokontroler, a jego odpowiedź jest próbkowana przez wewnętrzny...
-
Wykorzystanie logiki rozmytej do diagnostyki uszkodzeń części analogowych w elektronicznych systemach wbudowanych
PublicationW pracy przedstawiono nowe podejście zastosowania modelowania rozmytego do diagnostyki uszkodzeń części analogowej elektronicznych systemów wbudowanych mieszanych sygnałowo przy wykorzystaniu środków programowych i sprzętowych mikrokontrolera sterującego systemem. Zaprezentowano sposób tworzenia słownika uszkodzeń, najważniejsze parametry rozmytych modeli detekcji i lokalizacji uszkodzeń oraz opis działania programowego procesora...
-
Wejściowo-wyjściowa metoda detekcji uszkodzeń w elektronicznych układach analogowych uwzględniająca tolerancje elementów.
PublicationPrzedstawiono nowe podejście detekcji i lokalizacji uszkodzeń w elektronicznych układach analogowych z uwzględnieniem tolerancji elementów. Składa się ono z dwóch etapów. W pierwszym etapie tworzony jest słownik uszkodzeń składający się z opisu elipsy aproksymującej obszar nominalny reprezentujący brak uszkodzeń i współczynników określających szerokość pasów lokalizacyjnych. Zaprezentowano nowy algorytm tworzenia takiej elipsy...
-
Stanowisko laboratoryjne do testowania analogowych układów elektronicznych z wykorzystaniem magistrali IEEE 1149.4.
PublicationPrzedstawiono stanowisko laboratoryjne do testowania analogowych układów elektronicznych z wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo zgodnej ze standardem IEEE 1149.4. Stanowisko laboratoryjne zorganizowano w oparciu o pierwsze komercyjne układy wyposażone w magistralę IEEE 1149.4 - układy scalone STA400, opracowane przez firmę National Semiconductor i Logic Vision. Sterowanie magistralą odbywa się poprzez kontroler...
-
Theoretical conformational analysis of six arginine vasopressin analogs with the l -naphthylalanine in position 3
Publication -
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublicationStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publication -
Prussian Blue Analogues Cubes in the Organic Polymer Electrospun Fibres
Publication -
Conformational studies of neurohypophyseal hormones analogues with glycoconjugates by NMR spectroscopy
Publication -
Bisphenol A analogues and metabolic syndrome in women with polycystic ovary syndrome
PublicationBisphenols (BPs) have become a chemical group of special interest due to their ability to interfere with the endocrine system and their ubiquitous presence in the environment. As some of them possess mild estrogenic and anti-androgenic effects, they might be associated with the diagnosis of polycystic ovary syndrome (PCOS). Acting on multiple tissues, BPs exposure may lead to metabolic derangements characteristic for metabolic...
-
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publication -
Vasopressin and Its Analogues: From Natural Hormones to Multitasking Peptides
Publication -
Fluorescent analogs of trypsin inhibitor SFTI-1 isolated from sunflower seeds-synthesis and applications
PublicationThis article describes the synthesis and enzymatic study of newly synthesized analogs of trypsin inhibitors SFTI-1 that were fluorescent labeled on their N-terminal amino groups. Two fluorescent derivatives of benzoxazole (3-[2-(4-diphenylaminophenyl) benzoxazol-5-yl]-L-alanine[(4NPh(2)) Ph] Box-Ala and 3-[2-(2', 4', 5'-trimethoxyphenyl) benzoxazol-5-yl]-l-alanine-[2,4,5-(OMe)3Ph] Box-Ala) were used as efficient fluorescent labels....
-
Synthesis of new polycyclic anthracenodione analogs with hetero- or carbocyclic ring(s) fused to the chromophore system
PublicationZsyntezowano serię nowych analogów antracenodionów z różnymi pierścieniami hetero- lub karbocyklicznymi sprzężonymi z układem chromoforowym. Związki te mogą stanowić nową klasę pochodnych antracenodionów o potencjalnej zdolności pokonywania oporności wielolekowej komórek nowotworowych.
-
Exposure to Bisphenol A Analogs and the Thyroid Function and Volume in Women of Reproductive Age—Cross-Sectional Study
PublicationBisphenols (BPs) are commonly known plastifiers that are widely used in industry. The knowledge about the impact of BPs on thyroid function is scarce. Proper thyroid functioning is especially important for women of reproductive age, as hypothyroidism affects fertility, pregnancy outcomes and the offspring. There are no studies analyzing the influence of BPs on thyroid function and volume in non-pregnant young women. The aim of...
-
Muramyl dipeptide-based analogs as potential anticancer compounds: Strategies to improve selectivity, biocompatibility, and efficiency
PublicationAccording to the WHO, cancer is the second leading cause of death in the world. This is an important global problem and a major challenge for researchers who have been trying to find an effective anticancer therapy. A large number of newly discovered compounds do not exert selective cytotoxic activity against tumorigenic cells and have too many side effects. Therefore, research on muramyl dipeptide (MDP) analogs has attracted interest...
-
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publication -
Inhibitory and antimicrobial activities of OGTI and HV-BBI peptides, fragments and analogs derived from amphibian skin
PublicationA series of linear and cyclic fragments and analogs of two peptides (OGTI and HV-BBI) isolated from skin secretions of frogs were synthesized by the solid-phase method. Their inhibitory activity against several serine proteinases: bovine beta-trypsin, bovine alpha-chymotypsin, human leukocyte elastase and cathepsin G from human neutrophils, was investigated together with evaluation of their antimicrobial activities against Gram-negative...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Differential antitumor effects of vitamin D analogues on colorectal carcinoma in culture
Publication -
Novel analogues of bradykinin conformationally restricted in the C-terminal part of the molecule
Publication -
Antimicrobial and conformational studies of the active and inactive analogues of the protegrin-1 peptide
Publication -
Synthesis and Biological Activity of Strongly Fluorescent Tricyclic Analogues of Acyclovir and Ganciclovir
Publication -
Fluorescent Tricyclic Analogues of Acyclovir and Ganciclovir. A Structure−Antiviral Activity Study
Publication -
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationSpośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby...
-
The Bactericidal Activity of Temporin Analogues Against Methicillin Resistant Staphylococcus aureus
Publication -
Molecular features of thymidine analogues governing the activity of human thymidine kinase
Publication -
Wykorzystanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do diagnostyki uszkodzeń części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych
PublicationPrzedmiotem artykułu jest zastosowanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do detekcji i lokalizacji uszkodzeń w elektronicznych systemach wbudowanych sterowanych mikrokontrolerami. Przedstawiono szczegóły procedury pomiarowej oraz diagnostycznej z wykorzystaniem klasyfikatora DB zaimplementowanego w postaci algorytmicznej w kodzie programu mikrokontrolera. Omówiono konstrukcję klasyfikatora DB oraz metodę wyznaczania...
-
Realizacja samo-testowania części analogowych elektronicznych syste-mów wbudowanych z wykorzystaniem mikrokontrolerów rodziny XMEGA A
PublicationPrzedstawiono mikrosystem pomiarowy zbudowany z zasobów sprzętowych mikrokontrolera ATXmega32A4 pełniący funkcję układu testera wbudowanego przeznaczonego do samotestowania części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych. Samotestowanie opiera się na metodzie diagnostycznej, w której układ badany pobudzany jest impulsem prostokątnym, a jego odpowiedź czasowa próbkowana przez przetwornik A/C mikro-kontrolera. Licznik mikrokontrolera...
-
Antitumor Effects of Vitamin D Analogs on Hamster and Mouse Melanoma Cell Lines in Relation to Melanin Pigmentation
Publication -
Design of new cholinesterase inhibitors based on phosphorus analogs of tacrine as potential anti-Alzheimer’s disease agents
PublicationBased on the analysis of the determined free binding energy (using the AutoDock Vina 1.1.2 docking program), the most potent cholinesterase inhibitors were selected. Moreover, studies of 3D visualization of the results of molecular modeling led to the identification of potential sites for the interaction of new potential inhibitors with amino acid residues building active sites of investigated cholinesterases.
-
Dynamics of hepatitis B virus quasispecies heterogeneity in association with nucleos(t)ide analogue treatment determined by MALDI-TOF MS
Publication -
Iso-Partricin, an Aromatic Analogue of Amphotericin B: How Shining Light on Old Drugs Might Help Create New Ones
PublicationPartricin is a heptaene macrolide antibiotic complex that exhibits exceptional antifungal activity, yet poor selective toxicity, in the pathogen/host system. It consists of two compounds, namely partricin A and B, and both of these molecules incorporate two cis-type bonds within their heptaenic chromophores: 28Z and 30Z. In this contribution, we have proven that partricins are susceptible to a chromophore-straightening photoisomerization...