Search
Filters
total: 438
-
Catalog
Search results for: ANALOG
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublicationW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
A Computational Analysis of the Proton Affinity and the Hydration of TEMPO and Its Piperidine Analogs
PublicationThe study investigated the impact of protonation and hydration on the geometry of nitroxide radicals using B3LYP and M06-2X methods. Results indicated that TEMPO exhibited the highest proton affinity in comparison to TEMPOL and TEMPONE. Two pathways contribute to hydrated protonated molecules. TEMPO shows lower first enthalpies of hydration (ΔH1-M), indicating stronger H-bonding interactions, while TEMPONE shows higher values,...
-
Metallochromic crown ether analogs bearing aromatic residues and azo groupings
PublicationPraca zawiera przegląd syntezowanych, różnych chromogenicznych związków koronowych, zawierających oprócz dwóch grup azowych i łańcucha polieterowego fragmenty heterocykliczne. Porównano właściwości otrzymanych związków w zależności od obecności heteroatomów w pierścieniu makrocyklicznym oraz różnego podstawienia cząsteczki heterocykliczej.
-
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication -
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublicationBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Cytotoxic and Antioxidant Activities of Benzohydroxamic Acid Analogues
Publication20 benzohydroxamic acid analogues were synthesized and evaluated for their in vitro cytotoxicities against mouse mammary tumor cells as well as antioxidant activities against DPPH radical and superoxide anion. It was found that benzothiohydroxamic acids exhibit greater cytotoxicities than benzohydroxamic acids and N-isopropyl derivatives are more active than N-methyl ones. On the other hand, benzothiohydroxamic acids show more...
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublicationPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
Combretastatin A-4 and its analogues as antineoplastic agenst.
PublicationCombretastatyna A-4 jest naturalnym związkiem wyizolowanym z wierzby afrykańskiej Combretum caffrum. W pracy opisano syntezę i aktywność biologiczną combretastatyny A-4 i jej analogów jako potencjalnych inhibitorów angiogenezy.
-
Accelerated remyelination and immune modulation by the EBI2 agonist 7α,25-dihydroxycholesterol analogue in the cuprizone model
PublicationResearch indicates a role for EBI2 receptor in remyelination, demonstrating that its deficiency or antagonism inhibits this process. However, activation of EBI2 with its endogenous ligand, oxysterol 7α,25-dihydroxycholesterol (7α,25OHC), does not enhance remyelination beyond the levels observed in spontaneously remyelinating tissue. We hypothesized that the short half-life of the natural ligand might explain this lack of beneficial...
-
Phase Transitions and Structural Changes in DPPC Liposomes Induced by a 1-Carba-Alpha-Tocopherol Analogue
Publication -
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublicationPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
Diagnostyka układów analogowych z wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo IEEE 1149.4
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań nad wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo IEEE 1149.4 do diagnostyki układów analogowych. Diagnostykę przeprowadzono metodą analityczną opartą na twierdzeniu Tellegena, metodą oscylacyjną oraz metodą transformacji biliniowej. W badaniach użyto prototypowych układów scalonych typu MNABST-1 firmy Matsushita wyposażonych w magistralę. Do pomiarów zastosowano wektorowego oraz multimetr...
-
Identyfikacja parametrów funkcjonalnych analogowych układów elektronicznych z zastosowaniem sztucznych sieci neuronowych
PublicationPrzedmiotem artykułu jest metoda identyfikacji parametrów funkcjonalnych analogowych układów elektronicznych w dziedzinie czasu. Testowany układ pobudzany jest sygnałem pomiarowym zoptymalizowanym za pomocą algorytmu genetycznego. Identyfikacja parametrów funkcjonalnych polega na odwzorowaniu wyników pomiarów odpowiedzi układu w dziedzinie czasu w przestrzeń parametrów funkcjonalnych z wykorzystaniem sztucznej sieci neuronowej....
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
The influence of new MDP and tuftsin analogs on cytokines levels in experimentally induced sepsis
PublicationPrzedstawiono wpływ analogów MDP z tuftsyną na poziom cytokin: TNF(alfa), IL6, IL10, INF(gamma). Wszystkie badane związki działały aktywująco na makrofagi narządowe i niezwykle efektywnie na monocyty krwi obwodowej. Na podstawie otrzymanych wyników można stwierdzić, że badane związki są za słabe by mogły działać jako samodzielne terapeutyki. ich zastosowanie w klinice upatruje się raczej w formie adjuwantów.
-
new analogues of agmatine with higher activity to imidazoline receptors
PublicationOpracowano syntezę nowych pochodnych imidazoliny, będących kompilacją struktury agmatyny i imidazoliny w wyniku zaprojektowanej przez nas drogi syntezy. Kluczowymi substratami w syntezie były pochodne 1,2,4 -triaminobutanu, otrzymane z chronionego kwasu glutaminowego. Otrzymane nowe pochodne imidazoliny wykazywały zróżnicowane powinowactwo do receptorów imidazolinowych I1, I2 oraz do receptorów alfa -adrenergicznych.
-
Synthetic analogues of cyanobacterial alkaloid cylindrospermopsin and their toxicological activity
Publication -
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Synthesis of 2,6-diaminopimelic acid (DAP) and its analogues
PublicationKwas 2,6-diaminopimelinowy jest ważnym aminokwasem biosyntetyzowanym przez bakterie i wyższe rośliny. Liczne fragmenty peptydoglikanu zawierające reszty kwasu diaminopimelinowego wykazują aktywność przeciwnowotworową i/lub immunostymulacyjną. W artykule opisano sposoby syntezy kwasu 2,6-diaminopimelinowego i jego analogi.
-
Diagnostyka analogowych filtrów wielosekcyjnych oparta na klasyfikato-rach neuronowych z dwucentrowymi funkcjami bazowymi
PublicationPrzedmiotem artykułu jest zastosowanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do lokalizacji uszkodzeń w wielosekcyjnych torach analogowych elektronicznych systemów wbudowanych sterowanych mikrokontrolerem. Przedstawiono szczegóły procedury pomiarowej oraz metody detekcji i lokalizacji uszkodzeń toru analogowego z wykorzysta-niem klasyfikatora DB zaimplementowanego w postaci algorytmicznej w kodzie programu mikrokontrolera....
-
Effect of resveratrol analogue, DMU-212, on antioxidant status and apoptosis-related genes in rat model of hepatocarcinogenesis
Publication -
Wejściowo-wyjściowa metoda detekcji uszkodzeń w elektronicznych układach analogowych uwzględniająca tolerancje elementów.
PublicationPrzedstawiono nowe podejście detekcji i lokalizacji uszkodzeń w elektronicznych układach analogowych z uwzględnieniem tolerancji elementów. Składa się ono z dwóch etapów. W pierwszym etapie tworzony jest słownik uszkodzeń składający się z opisu elipsy aproksymującej obszar nominalny reprezentujący brak uszkodzeń i współczynników określających szerokość pasów lokalizacyjnych. Zaprezentowano nowy algorytm tworzenia takiej elipsy...
-
Podejście samotestowania części analogowych elektronicznych systemów wbudowanych z wykorzystaniem mikrokontrolerów rodziny XMEGA A
Publication..
-
Diagnostyka uszkodzeń analogowych we wbudowanych systemach elektronicznych z wykorzystaniem interpretera logiki rozmytej
PublicationPrzedstawiono nowe podejście samo-testowania toru analogowego w systemie wbudowanym sterowanym mikrokontrolerem. Podejście to bazuje na metodzie detekcji i lokalizacji pojedynczych uszkodzeń parametrycznych i katastroficznych elementów pasywnych w układach analogowych. W etapie pomiarowym badany tor analogowy pobudzany jest okresowym przebiegiem prostokątnym generowanym przez mikrokontroler, a jego odpowiedź jest próbkowana przez...
-
Lokalizacja uszkodzeń w częściach analogowych wbudowanych systemów elektronicznych z uwzględnieniem tolerancji elementów
PublicationW artykule przedstawiono nową metodę detekcji i lokalizacji uszkodzeń parametrycznych elementów pasywnych w częściach analogowych elektronicznych systemów wbudowanych sterowanych mikrokontrolerami. Metoda pozwala na detekcję i lokalizację uszkodzeń w układach z tolerancjami. W części pomiarowej metody badany układ pobudzany jest impulsem prostokątnym generowanym przez mikrokontroler, a jego odpowiedź jest próbkowana przez wewnętrzny...
-
Wykorzystanie logiki rozmytej do diagnostyki uszkodzeń części analogowych w elektronicznych systemach wbudowanych
PublicationW pracy przedstawiono nowe podejście zastosowania modelowania rozmytego do diagnostyki uszkodzeń części analogowej elektronicznych systemów wbudowanych mieszanych sygnałowo przy wykorzystaniu środków programowych i sprzętowych mikrokontrolera sterującego systemem. Zaprezentowano sposób tworzenia słownika uszkodzeń, najważniejsze parametry rozmytych modeli detekcji i lokalizacji uszkodzeń oraz opis działania programowego procesora...
-
Stanowisko laboratoryjne do testowania analogowych układów elektronicznych z wykorzystaniem magistrali IEEE 1149.4.
PublicationPrzedstawiono stanowisko laboratoryjne do testowania analogowych układów elektronicznych z wykorzystaniem magistrali testującej mieszanej sygnałowo zgodnej ze standardem IEEE 1149.4. Stanowisko laboratoryjne zorganizowano w oparciu o pierwsze komercyjne układy wyposażone w magistralę IEEE 1149.4 - układy scalone STA400, opracowane przez firmę National Semiconductor i Logic Vision. Sterowanie magistralą odbywa się poprzez kontroler...
-
Theoretical conformational analysis of six arginine vasopressin analogs with the l -naphthylalanine in position 3
Publication -
Bisphenol A analogues and metabolic syndrome in women with polycystic ovary syndrome
PublicationBisphenols (BPs) have become a chemical group of special interest due to their ability to interfere with the endocrine system and their ubiquitous presence in the environment. As some of them possess mild estrogenic and anti-androgenic effects, they might be associated with the diagnosis of polycystic ovary syndrome (PCOS). Acting on multiple tissues, BPs exposure may lead to metabolic derangements characteristic for metabolic...
-
Conformational studies of neurohypophyseal hormones analogues with glycoconjugates by NMR spectroscopy
Publication -
Vasopressin and Its Analogues: From Natural Hormones to Multitasking Peptides
Publication -
Prussian Blue Analogues Cubes in the Organic Polymer Electrospun Fibres
Publication -
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publication -
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publication -
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublicationStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Fluorescent analogs of trypsin inhibitor SFTI-1 isolated from sunflower seeds-synthesis and applications
PublicationThis article describes the synthesis and enzymatic study of newly synthesized analogs of trypsin inhibitors SFTI-1 that were fluorescent labeled on their N-terminal amino groups. Two fluorescent derivatives of benzoxazole (3-[2-(4-diphenylaminophenyl) benzoxazol-5-yl]-L-alanine[(4NPh(2)) Ph] Box-Ala and 3-[2-(2', 4', 5'-trimethoxyphenyl) benzoxazol-5-yl]-l-alanine-[2,4,5-(OMe)3Ph] Box-Ala) were used as efficient fluorescent labels....
-
Exposure to Bisphenol A Analogs and the Thyroid Function and Volume in Women of Reproductive Age—Cross-Sectional Study
PublicationBisphenols (BPs) are commonly known plastifiers that are widely used in industry. The knowledge about the impact of BPs on thyroid function is scarce. Proper thyroid functioning is especially important for women of reproductive age, as hypothyroidism affects fertility, pregnancy outcomes and the offspring. There are no studies analyzing the influence of BPs on thyroid function and volume in non-pregnant young women. The aim of...
-
Muramyl dipeptide-based analogs as potential anticancer compounds: Strategies to improve selectivity, biocompatibility, and efficiency
PublicationAccording to the WHO, cancer is the second leading cause of death in the world. This is an important global problem and a major challenge for researchers who have been trying to find an effective anticancer therapy. A large number of newly discovered compounds do not exert selective cytotoxic activity against tumorigenic cells and have too many side effects. Therefore, research on muramyl dipeptide (MDP) analogs has attracted interest...
-
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publication -
Synthesis of new polycyclic anthracenodione analogs with hetero- or carbocyclic ring(s) fused to the chromophore system
PublicationZsyntezowano serię nowych analogów antracenodionów z różnymi pierścieniami hetero- lub karbocyklicznymi sprzężonymi z układem chromoforowym. Związki te mogą stanowić nową klasę pochodnych antracenodionów o potencjalnej zdolności pokonywania oporności wielolekowej komórek nowotworowych.
-
Inhibitory and antimicrobial activities of OGTI and HV-BBI peptides, fragments and analogs derived from amphibian skin
PublicationA series of linear and cyclic fragments and analogs of two peptides (OGTI and HV-BBI) isolated from skin secretions of frogs were synthesized by the solid-phase method. Their inhibitory activity against several serine proteinases: bovine beta-trypsin, bovine alpha-chymotypsin, human leukocyte elastase and cathepsin G from human neutrophils, was investigated together with evaluation of their antimicrobial activities against Gram-negative...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
Antimicrobial and conformational studies of the active and inactive analogues of the protegrin-1 peptide
Publication -
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationSpośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby...
-
Differential antitumor effects of vitamin D analogues on colorectal carcinoma in culture
Publication -
Novel analogues of bradykinin conformationally restricted in the C-terminal part of the molecule
Publication -
Molecular features of thymidine analogues governing the activity of human thymidine kinase
Publication -
Synthesis and Biological Activity of Strongly Fluorescent Tricyclic Analogues of Acyclovir and Ganciclovir
Publication