Search
Filters
total: 126
filtered: 91
Search results for: ANTYBIOTYK PRZECIWGRZYBOWY
-
Peptydy przeciwgrzybowe
Publication....
-
Bakterie oporne na antybiotyki w wodzie wodociągowej
PublicationPowszechne stosowanie antybiotyków w medycynie i weterynarii oraz hodowli zwierząt spowodowało szerokie rozpowszechnienie bakterii opornych na ntybiotyki w środowisku, przy czym wśród nichczęsto występują szczepy oporne na kilka antybiotyków tzw. MAR. W pracy przedstawiono wyniki badań wrażliwości szczepów bakterii z Rodziny Enterobacteriaceae wyizolowanych z wody powierzchniowej oraz z wody uzdatnionej rozprowadzanej w miejskim...
-
Antybiotyki aminoglikozydowe - problemy i wyzwania współczesnej analityki
PublicationZwiększające się zużycie produktów farmaceutycznych i ich przedostawanie się do środowiska naturalnego, jest jednym z istotnych problemów współczesnego świata. Legislacja dotycząca zawartości antybiotyków w środowisku naturalnym, żywności pochodzenia zwierzęcego, jak również w przypadku kontroli składu produktów farmaceutycznych ulega ciągłym zaostrzeniom. Stawia to przed analitykami coraz to nowe wyzwania polegające na opracowaniu...
-
N-alkilowe pochodne ADGP jako potencjalne chemoterapeutyki przeciwgrzybowe
PublicationOpracowanie przedstawia sposoby syntezy i ewentualne zastosowanie, poparte wstępnymi badaniami biologicznymi nowych N-alkilowanych pochodnych ADGP jako potencjalnych związków o właściwościach przeciwgrzybowych.
-
Aktywność przeciwgrzybowa koniugatów inhibitorów enzymatycznych z nośnikami peptydowymi
PublicationCelem badań przedstawionych w rozprawie było określenie aktywności przeciwgrzybowej szeregu związków będących koniugatami peptydów z inhibitorami enzymatycznymi (FMDP, cispentacyna). Zakres badań obejmował zbadanie aktywności peptydów-FMDP, CPP oraz FMDP-CPP wobec grzybów z rodzaju Candida w różnego typu podłożach, określenie możliwości powstawania oporności na FMDP-CPP i peptydy-FMDP, a także określenie szybkości transportu i...
-
Modelowanie molekularne w projektowaniu nowych chemoterapeutyków przeciwgrzybowych
PublicationGwałtowny wzrost inwazyjnych zakażeń typu grzybowego jest jednym z największych problemów współczesnej medycyny, a mimo to na rynku leków przeciwgrzybicznych dostępnych jest zaledwie kilka chemoterapeutyków. Dzieje się tak, gdyż duże podobieństwo komórek ludzkich i grzybowych jak dotąd uniemożliwiało opracowanie w pełni skutecznych a zarazem nietoksycznych dla człowieka leków. Obecnie prowadzone badania najczęściej skupiają się...
-
Wykorzystanie strategii konia trojańskiego w projektowaniu związków przeciwgrzybowych
Publication...
-
Synteza i właściwości biologiczne nowych analogów antybiotyków edeinowych
Publication.
-
Lekooporność bakterii występujących w sieci wodociągowej rejonu Gdyni.
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań wrażliwości 120 szczepów bakterii wyizolowanych z surowej wody podziemnej i wodociągowej na 15 wybranych antybiotyków. Wykazano, że szczepy pochodzące z wody wodociągowej są bardziej oporne na wybrane antybiotyki II i III generacji. 40% szczepów z surowej wody oraz 87% szczepów z wody wodociągowej było opornych na więcej niż jeden antybiotyk.
-
Wykorzystanie HPLC do izolacji i badań czystości antybiotyków peptydowych
PublicationPrzedstawiono metodologię izolacji i badania czystości antybiotyków peptydowych z wykorzystaniem wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC)
-
Molekularne mechanizmy selektywności działania antybiotyku przeciwgrzybowe- go: estru metylowego N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B.**2002, 108 s. 23 rys. 15 tab. bibliogr. 83 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /17.04.2002/. P. Gdań., Wydz. Chemiczny. Promotor: prof. dr inż. E. Borowski.
Publication.
-
Oporność patogennych drożdżaków z rodzaju Candida na chemoterapeutyki przeciwgrzybowe i nowe sposoby jej przełamywania
PublicationCelem badania było określenie podatności na leki przeciwgrzybowe izolatów Candida od pacjentów z polskich szpitali oraz określenie mechanizmów oporności na nie. Drugim celem było zbadanie aktywności przeciwgrzybowej produktów naturalnych (olejków eterycznych i propolisów pszczelich) i mechanizmów ich działania. Prawie 20% zebranych izolatów wykazało oporność na flukonazol oraz oporność krzyżową na cztery badane azole. Większość...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublicationCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublicationPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Interaction of amphotericin B and its low toxic derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester, with fungal, mammalian and bacterial cells measured by the energy transfer method.
PublicationPochodna amfoterycyny B ( AMB) ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B (MFAME) wykazuje szerokie spektrum i wysoką aktywność przeciwgrzybową wyjściowego amtybiotyku i równocześnie toksyczność mniejszą o dwa rzędy wielkości. Celem tej pracy było ustalenie czy obserwowane różnice między toksycznością pochodnej i wyjściowego antybiotyku wynikają z różnic w powinowactwie do błon komórkowych grzybów i komórek ssakowych....
-
Interaction of amphotericin B and its selected derivatives with membranes: molecular modeling studies
PublicationJest to praca przeglądowa obejmująca krytyczną analizę danych dotyczących oddziaływania amfoterycyny B (AmB) i jej wybranych, mniej toksycznych pochodnych, z błonami lipidowymi. Amfoterycyna B jest antybiotykiem przeciwgrzybowym ale ze względu na jej toksyczność trwają prace nad modyfikacjami chemicznymi tego związku. Celem molekularnym dla tego antybiotyku jest błona lipidowa i dlatego różnicowe powinowactwo AmB i jej pochodnych...
-
Dynamika molekularna oddziaływań przeciwgrzybowych heptaenów aromatycznych i ich izomerów all-trans ze sterolami w błonach lipidowych
PublicationAromatyczne heptaeny (AH) należą do grupy makrolidów polienowych o działaniu przeciwgrzybowym. Antybiotyki z tej grupy były pierwszymi, które zostały wykorzystane w terapii układowych infekcji grzybiczych. Amfoterycyna B (AmB) oraz nystatyna, czyli niearomatyczni przedstawiciele makrolidów heptaenowych, mają istotne znaczenie kliniczne w leczeniu, odpowiednio, grzybic wewnętrznych i zewnętrznych. Molekularne podstawy mechanizmu...
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublicationOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
Oligopeptide antifungals are exceptionally active against multidrug-resistant yeast
PublicationPermeazy peptydowe w komórkach drożdżowych są zdolne do transportu do wnętrza komórek oligopeptydów, zawierających w swojej strukturze niebiałkowe aminokwasy o właściwościach przeciwgrzybowych. Wśród szerokiego wachlarza tego rodzaju związków przebadanych pod względem aktywności biologicznej na wielolekoopornych komórkach drożdżowych, zaobserwowano liczna grupę, wykazującą zwiększoną aktywność względem komórek eksprymujących transportery...
-
Enhanced susceptibility to antifungal oligopeptides in yeast strains overexpressing ABC multidrug efflux pumps
PublicationPorównano podatność na działanie związków przeciwgrzybowych o strukturze oligopeptydowej oraz aminokwasowej szczepów Saccharomyces cerevisiae z usuniętymi genami kodującymi białka oporności wielolekowej oraz transformantów tych szczepów, zawierających geny CDR1, CDR2 lub MDR1, kodujące główne pompy wielolekowe Candida albicans. Rekombinowane szczepy nadprodukujące białka Cdr1p i Cdr2p wykazywały zwiększoną wrażliwość na wszystkie...
-
Modulation of polyene antibiotics self-association by ions from the hofmeister series
PublicationZbadano wpływ soli z serii hofmeistera na zjawisko samoasocjacji antybiotyku polienowego amfoterycyny B i jego pochodnych. Wykazano, że sole te zmieniając właściwości wody, wpływają istotnie na strukturę roztworów tych antybiotyków. Sole kosmotropowe zmniejszają rozpuszczalność związków, chaotropowe dają efekt przeciwny. Informacja ta jest istotna dla zrozumienia natury toksyczności amfoterycyny B i jej pochodnych.
-
Agregacja amfoterycyny B i wybranych pochodnych - chemometryczna analiza widm UV-Vis
PublicationPrezentowane badania miały na celu poznanie procesu agregacji nowej generacji pochodnych polienowego antybiotyku przeciwgrzybowego - amfoterycyny B. Przebieg procesu agregacji w roztworach wodnych o różnym składzie monitorowano przy pomocy absorpcyjnej spektroskopii UV-Vis. Otrzymane zestawy widm analizowano z zastosowaniem zaawansowanych technik chemometrycznych (PCA, NSD), co pozwoliło na określenie liczby, typu i ilości form...
-
The immunological properties, cytotoxic effect and antimicrobial activities of novel analogues of edeine antibiotics
PublicationOpisano syntezę kilku nowych analogów edein a i d z zastosowaniem klasycznych metod syntezy peptydów w roztworze oraz przedstawiono wyniki badań cytotoksycznych na kilku liniach komórek ludzkich oraz wyniki badań mikrobiologicznych w stosunku do bakterii gramododatnich i gramoujemnych. Opisano również wyniki badań immunologicznych na modelu myszy.
-
Substancje antybiotyczne w miodzie pszczelim
PublicationAntybiotyki są powszechnie używane przez pszczelarzy w celu wyeliminowania chorób pszczół miodnych. Niewłaściwe ich stosowanie może powodować zanieczyszczenie produktów pszczelich, w tym miodu. Obecność ksenobiotyków w miodzie może pogarszać jego jakość, właściwości oraz stwarzać szczególne zagrożenie dla zdrowia człowieka. Powszechne stosowanie antybiotyków związane jest z poważnym skutkiem ubocznym jakim jest oporność wielolekowa,...
-
Chemical reactivity and antimicrobial activity of N-substituted maleimides
PublicationZsyntezowano kilkanaście N-podstawionych maleimidów, zawierających w swojej strukturze podstawniki o różnej wielkości i polarności.Maleimidy o charakterze obojętnym wykazywały silny efekt przeciwgrzybowy; ich aktywność przeciwbakteryjna była zróżnicowana. Niską aktywność przeciwbakteryjną, ale wysoką aktywność cytostatyczną stwierdzono dla maleimidów o charakterze zasadowym. Reaktywność chemiczna i lipofilowość miały wpływ na aktywność...
-
Antifungal action of the oxathiolone-fused chalcone derivative
PublicationAMG-148, pochodna chalkonu z pierścieniem oksatiolonowym, wykazuje aktywność przeciwgrzybową in vitro wobec szczepów grzybowych patogennych dla człowieka, z wartościami minimalnych stężeń hamujących wzrost mieszczących się w zakresie 1-16 mikrogramów na mililitr, natomiast w wyższych stężeniach związek ten działa grzybobójczo. Obecność głównych białek oporności wielolekowej, Cdr1p, Cgr2p lub Mdr1p nie wpływa znacząco na aktywność...
-
Presence and distribution of antibiotic-resistant bacteria in multiphase activated sludge system
PublicationIn total 237 isolates of coliforms (113 strains) and enterococci (124 stains) from influent, mixed liquor in bioreactor and effluent of wastewater treatment plant (WWTP), were isolated on selective media and examined for antibiotic resistance. From 50 to 80% of the coliform strains isolated from the raw and treated sewage were resistant against ceftazidime CAZ, cefuroxim CXM, cefalotin KF and against amoxicillin AML, and only below...
-
MOŻLIWOŚCI WYKORZYSTANIA OLEJKÓW ETERYCZNYCH W PROFILAKTYCE I TERAPII INFEKCJI WYWOŁYWANYCH PRZEZ DROŻDŻE Z RODZAJU CANDIDA
PublicationW artykule przedstawiono perspektywy wykorzystania olejków eterycznych w terapii i profilaktyce chorób infekcyjnych wywoływanych przez drożdże. Wyniki badań z ostatnich lat jednoznacznie potwierdziły, że olejki izolowane z wielu roślin wykazują znaczną aktywność przeciwgrzybową. W przypadku infekcji powierzchniowych mogłyby one stanowić cenną alternatywę, bądź czynnik wspomagający dla stosowanych aktualnie chemioterapeutyków przeciwgrzybowych....
-
Novel dendrimeric lipopeptides with antifungal activity
PublicationZaprojektowano, zsyntezowano i scharakteryzowano serię nowych kationowych lipopeptydów zawierających rozgałęziony, amfifilowy polarny rdzeń strukturalny pochodzący od dendronu (Lys)(Lys)(Lys) oraz łańcuchy C8 i C12 na C-końcu. Otrzymane zwiazki wykazywały aktywność przeciwdrobnoustrojową, w tym szczególnie przeciwgrzybową wobec drożdżaków z rodzaju Candida. Najwyższą aktywność, selektywną wobec drobnoustrojów grzybowych, wykazywały...
-
Experimental guinea pig model of dermatophytosis: a simple and useful tool for the evaluation of new diagnostics and antifungals
PublicationCelem badań było opracowanie prostego modelu zwierzęcego (świnki morskie) odpowiedniego do sprawdzania systemów diagnostycznych oraz terapii infekcji dermatofitów. Następujące zmienne były analizowane: przygotowanie skóry przez golenie versus użycie taśmy, testowy szczep Microsporum canis czy Trichophyton mentagrophytes jako czynnik etiologiczny, sposób inokulacji. Przebieg infekcji był oceniany poprzez ocenę zaczerwienienia i...
-
Aromatic heptaene antibiotics as an alternative for synthetic triazole fungicides in plant protection
PublicationAn in vitro antifungal activity of candicidin and ascosin antibiotics (0,01-10 μg/mL) towards representative strains of phytopathogenic fungi was detd. Both compds. exhibited similar half max. effective concns. inhibiting growth of the fungi as that of tebuconazole used for comparison.
-
Anticandiadal properties of N-acylpeptides containing inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationOtrzymano serię N-acylopeptydów zawierających inhibitor syntazy glukozamino-6-fosforanu i zbadano ich aktywność w stosunku do szczepów Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybową skorelowano z właściwościami lipofilowymi otrzymanych peptydów. Peptydy zawierające resztę kwasu dekanowego wykazywały najwyższą aktywność przeciwgrzybową.
-
The synthesis and biological activity of lipophilic derivatives of bicine conjugated with n3-(4-methoxyfumaroyl)-l-2,3-diaminopropanoic acid(fmdp) - an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationOtrzymano serię pochodnych bicyny połączonych z inhibitorem syntazy glukozamino-6-fosforanu (fmdp)oraz zbadano ich właściwości lipofilowe i aktywność przeciwgrzybową. otrzymane związki charakteryzowały się wyższą llipofilowością niż fmdp. wszystkie otrzymane związki wykazywały także wyższą aktywność przeciwgrzybową niż fmdp.
-
N-acylpeptides with glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors - synthesisand antifungal activity
PublicationOpracowano syntezę kilku peptydów (di i tripeptydów) zawierających inhibitory syntazy glukozamino-6-fosforanu oraz przeprowadzono je w N-acylopochodne (acetylowe, heksanoilowe, dekanoilowe) oraz zbadano ich aktywność przeciwgrzybową w stosunku do szczepów Candida albicans z opornością wielolekową. Stwierdzono, że N-acylopeptydy wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz określono wartości MIC.
-
Molecular modelling of membrane activity of amphotericin B, a polyene macrolide antifungal antibiotic
PublicationPraca dotyczy różnego typu modelowań molekularnych cząsteczki przeciwgrzybowego antybiotyku (amfoterycyny B). Praca przeglądowa obejmuje opis badań nad właściwościami molekularnymi samej cząsteczki antybiotyku, jej oddziaływań z powierzchnią błony oraz struktur kanałowych jakie tworzą cząsteczki amfoterycyny wewnątrz błony lipidowej.
-
Comparative in vitro studies on liposomal formulations of amphotericin Band its derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester (MFAME)
PublicationMFAME, ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B jest półsyntetyczną pochodną antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B (AMB). W przeciwieństwie do wyjściowego antybiotyku pochodna ta jest nietoksyczna dla komórek zwierzęcych oraz tworzy rozpuszczalne sole rozpuszczalne w wodzie. Przeprowadzono badania porównawcze aktywności biologicznej wolnego antybiotyku i wolnej pochodnej oraz ich preparatów liposomalnych. Stosowano...
-
Glutamine analogues containing a keto function - novel inhibitors of fungal glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationW publikacji przedstawiono syntezę nowych pochodnych kwasu (S)-2,3-diaminopropanowego, zawierających reszty kwasów z funkcją ketonową. Dla otrzymanych związków zbadano właściwości inhibicyjne w stosunku do grzybowej syntazy glukozamino-6-fosforanu, ustalono właściwości lipofilowe otrzymanych związków a także aktywność przeciwgrzybową. Dla kilku wybranych pochodnych otrzymano ich dipeptydy, zbadano także ich aktywność przeciwgrzybową...
-
Aktynomycyna D i mechanizmy jej działania
PublicationPraca dotyczy mechanizmu działania aktynomycyny D - znanego antybiotyku z grupy aktynomycyn o dużej aktywności przeciwnowotworowej i przeciwbakteryjnej.
-
Synteza koniugatów parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybiczej
PublicationW ramach badań, opisanych w niniejszej rozprawie doktorskiej, zaprojektowano, otrzymano oraz scharakteryzowano połączenia tzw. parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybowej – FMDP i cis-pentacyny – będących inhibitorami enzymów grzybowych. Wspomniane cząsteczki aktywne wykazują dobre właściwości przeciwgrzybowe, jednak ze względu na swoją budowę chemiczną i polarny charakter, wykazują silnie ograniczoną...
-
Chapter 22. Antimicrobial and surface activity of 1-alkyl-3-methyl imidazolium derivatives
PublicationCiecze jonowe wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz przeciwbakteryjną zależną od struktury badanego związku. Zbadano wpływ długości łańcucha alkilowego w kationie na aktywność przeciwmikrobiologiczną oraz przedstawiono zależność pomiędzy tą aktywnością a krytycznym stężeniem micelizacji imidazolowych cieczy jonowych.
-
Molecular aspects of the interaction between amphotericin B and a phospholipid bilayer: molecular dynamics studies.
PublicationAmfoterycyna B jest antybiotykiem z grupy polienów makrolidowych. Stosowany jest on w leczeniu układowych infekcji grzybowych. Wiadomo że związek ten oddziałuje ze składnikami błon lipidowych i tworzy kanały. W przedstawianej pracy prezentowane są wyniki symulacji przeprowadzonej dynamiką molekularną układu składającego się z 200 cząsteczek lipidów DMPC i jednej cząsteczki amfoterycyny ułożonej na powierzchni błony. Z przeprowadzonej...
-
Enzymy o aktywności aminotransferazy kwasu L-α-aminoadypinowego z Candida albicans - właściwości i rola w metabolizmie komórki grzybowej
PublicationCandida albicans jest elementem naturalnej flory drobnoustrojowej człowieka. Podobieństwo komórek grzybowych i ssaczych, wzrost częstości występowania infekcji grzybiczych wraz ze stopniowym wzrostem pojawiania się oporności patogenów stwarza potrzebę poszukiwania nowych związków przeciwgrzybowych. Jedną z dróg obraną przez naukowców jest analiza szlaków biosyntezy aminokwasów egzogennych dla człowieka. Przedmiotem badań w ramach...
-
Molecular modelling of amphotericin B-ergosterol primary complex in water
PublicationBadano właściwości pierwotnego kompleksu amfoterycyny B z ergosterolem przy pomocy symulacji dynamiki molekularnej. Otrzymane w wyniku naszych symulacji rezultaty słabo odpowiadają postulowanym przez innych autorów modelom kompleksu antybiotyk-sterol. Z drugiej strony uzyskane geometrie nie są sprzeczne z wynikami eksperymentów biofizycznych dotyczących powstawania kompleksów w wodzie i w środowisku wodno-alkoholowym.
-
Synthesis of isomeric, oxathiolone fuded chalcones and comparison of their activity toward various microorganisms and human cancer cell lines
PublicationIzomeryczne oksationolowe sprzężone chalkony otrzymano w wyniku kondensacji odpowiedniego acetylobenzo[1,3]oksatiolo-2-onu z aldehydem benzoesowym w środowisku kwaśnym. Określono aktywność cytotoksyczną otrzymanych związków wobec komórek linii HeLa, przeciwbakteryjną wobec Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Salmonella typhimurium, Escherichia coli i Proteus vulgaris, przeciwgrzybową wobec Candida albicans i tuberkulostatyczną...
-
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
PublicationDokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty....
-
Inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase as potential antifungal drugs.
PublicationPrzedstawiono stan obecny i perspektywy zastosowania inhibitorów enzymu syntazy GlcN-6-P jako leków skutecznych w leczeniu grzybic układowych. Używając metod modelowania molekularnego zaprojektowano struktury inhibitorów enzymu należących do dwóch grup strukturalnych: analogów glutaminy oraz analogów stanu przejściowego reakcji katalizowanej przez enzym. Opracowano metody syntezy pochodnych zoptymalizowanych inhibitorów, wykazujących...
-
Antifungal activity of thionated analogues of nva-fmdp and lys-nva-fmdp
Publicationotrzymano dwa peptydy w których wiązanie amidowe łączące aminokwasy zamieniono na tioamidowe w wyniku kilkunastoetapowej syntezy chemicznej. do reakcji tionowania zastosowano odczynnik lawessona. otrzymane związki poddano badaniom aktywności z wykorzystaniem pięciu szczepów candida , w tym szczepów opornych na flukonazol. stwierdzono, ze obecniość wiązania tioamidowego znacznie obniża aktywność przeciwgrzybową testowanych związków...
-
N-(1-Piperidinepropionyl)amphotericin B methyl ester (PAME) - a new derivative of the antifungal antibiotic amphotericin B: Searching for the mechanism of its reduced
PublicationZ zastosowaniem techniki monowarstw Langmuira zbadano naturę oddziaływań pochodnej antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B o obniżonej toksyczności tj. estru metylowego N-(1-piperydynopropionylo)amfoterycyny B (PAME) z komponentami błon biologicznych takich jak: ergosterol, cholesterol i modelowy fosfolipid DPPC i stwierdzono, że zróżnicowanie tych oddziaływań jest podstawą obniżonej toksyczności związku.
-
Emerging linezolid-resistant, vancomycin resistant Enterococcus faecium from a patient of a haematological unit in Poland.
PublicationOksazolidynowy antybiotyk, linezolid, jest stosowany w terapii infekcji powodowanych przez różne Gram-dodatnie bakterie, włączając w to vankomycyno-oporne enterokoki (VRE). Praca pokazuje po raz pierwszy w Polsce izolację szczepu Enterococcus faecium (LRVREF)opornego na linezolid oraz vankomycynę. Stosując techniki PCR-RFLP regionu rDNA i allelo specyficzny PCR domeny V regionu 23S rDNA wykazano obecność mutacji G2576U, identyfikowanej...