Search
Filters
total: 575
filtered: 453
-
Catalog
Chosen catalog filters
Search results for: analogi edein
-
Antiproliferative Activity of Double Point Modified Analogs of 1,25-Dihydroxyvitamin D2 Against Human Malignant Melanoma Cell Lines
Publication -
Mathematical Modelling of Drive System with an Elastic Coupling Based on Formal Analogy between the Transmission Shaft and the Electric Transmission Line
PublicationIn the paper, the kinematic structure of the transmission shaft between the driving motor and the working mechanism is studied. The analysis is based on electrical and mechanical similarities. The equivalent circuits, typical for electrical systems, are defined for the transmission shaft concerned. Modelling of the transmission shaft based on a formal analogy between the transmission shaft and the electric transmission line is...
-
A fault diagnosis method for analog parts of embedded systems based on time response and identification curves in the 3-D space
PublicationPrzedstawiono nową wersję 3-D nowej metody diagnostycznej części analogowych w mieszanych sygnałowo systemach wbudowanych bazujących na mikrokontrolerach. Bazuje ona na krzywych identyfikacyjnych w przestrzeni 3-D i pomiarze próbek napięcia odpowiedzi układu badanego na pobudzenie impulsem prostokątnym. Zalety metody: pomiary są wykonywane wyłącznie za pomocą urządzeń peryferyjnych popularnych mikrokontrolerów, procedura diagnostyczna...
-
Bioactive forms of vitamin D selectively stimulate the skin analog of the hypothalamus-pituitary-adrenal axis in human epidermal keratinocytes
Publication -
Development of potent and effective SARS-CoV-2 main protease inhibitors based on maleimide analogs for the potential treatment of COVID-19
PublicationIn the present work, we report a new series of potent SARS-CoV-2 Main Protease (Mpro) inhibitors based on maleimide derivatives. The inhibitory activities were tested in an enzymatic assay using recombinant Mpro (3CL Protease from coronavirus SARS-CoV-2). Within the set of new Mpro inhibitors, 6e demonstrated the highest activity in the enzymatic assay with an IC50 value of 8.52 ± 0.44 mM. The IC50 value for Nirmatrelvir (PF-07321332,...
-
Molecular docking studies towards development of novel Gly-Phe analogs for potential inhibition of Cathepsin C (dipeptidyl peptidase I).
PublicationCathepsin C is a cysteine protease required for activation of various pro-inflammatory serine proteases and, essentially, is of interest as a therapeutic target. Cathepsin C coordinate system was employed as a model to study the interaction of some already available inhibitors of Cathepsin C. Compounds containing Gly-Phe fragment with functional groups at its ends were designed by knowledge based approach. Using AutoDock and...
-
Synthesis and antimicrobial activity of truncated fragments and analogs of citropin 1.1: The solution structure of the SDS micelle-bound citropin-like peptides
Publication -
Structural studies on radiopharmaceutical DOTA-minigastrin analogue (CP04) complexes and their interaction with CCK2 receptor
Publication -
Synthesisand cytotoxic activity of conjugates of muramyl and normuramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublicationOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej batracyliną i pochodnymi batracyliny. Opracowano udoskonaloną metodę syntezy batracyliny. Zaproponowana metoda pozwala na otrzymanie BAT w skali multi-gramowej. Zsyntetyzowane analogi nie wykazały aktywności cytotoksycznej w badaniach prowadzonych w NCI (Bethesda, USA). W testach in vitro przeprowadzonych w Akademii Medycznej w Gdańsku dwa analogi redukowały...
-
Accelerated remyelination and immune modulation by the EBI2 agonist 7α,25-dihydroxycholesterol analogue in the cuprizone model
PublicationResearch indicates a role for EBI2 receptor in remyelination, demonstrating that its deficiency or antagonism inhibits this process. However, activation of EBI2 with its endogenous ligand, oxysterol 7α,25-dihydroxycholesterol (7α,25OHC), does not enhance remyelination beyond the levels observed in spontaneously remyelinating tissue. We hypothesized that the short half-life of the natural ligand might explain this lack of beneficial...
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublicationNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
Phase Transitions and Structural Changes in DPPC Liposomes Induced by a 1-Carba-Alpha-Tocopherol Analogue
Publication -
Effects of lightning and sprites on the ionospheric potential, and threshold effects on sprite initiation, obtained using an analog model of the global atmospheric electric circuit
Publication -
NMR studies of new arginine vasopressin analogs modified with α-2-indanylglycine enantiomers at position 2 bound to sodium dodecyl sulfate micelles
Publication -
Antiproliferative activity of side-chain truncated vitamin D analogs (PRI-1203 and PRI-1204) against human malignant melanoma cell lines
Publication -
Effect of resveratrol analogue, DMU-212, on antioxidant status and apoptosis-related genes in rat model of hepatocarcinogenesis
Publication -
Algebra of ontology modules for semantic agents
PublicationW środowisku Sieci Semantycznej problem precyzyjnego manipulowania jednostkami wiedzy nabiera szczególnego znaczenia. W tej publikacji dyskutujemy możliwość zaadaptowania do tego celu elastycznego aparatu algebry relacyjnej. Na bazie dysksji szkicujemy pewną szczególną analogię pomiędzy bazami danych a bazami wiedzy i używamy tej analogii do wprowadzenia algebry modułów semantycznych.
-
Detoxification of the tricyclic antidepressant opipramol and its analog – IS-noh by UGT enzymes before and after activation by phase I enzymes in rat liver microsomes
PublicationThe present studies were carried out to evaluate the simultaneous one-pot metabolism of opipramol (IS-opi) and analog (IS-noh) by phase I and phase II enzymes present in rat liver microsomes (RLM) as an alternative to separate testing with recombinant enzymes. This approach allows for more time-saving and cost-effective screening of the metabolism of newly discovered drugs. We also considered that the lack of results for phase...
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Semantic memory knowledge acquisition through active dialogues
PublicationSzereg zagadnień językowych nie może zostać rozwiązany bez pamięci semantycznej zawierającej opisy cech obiektów, Automatyczne tworzenie tego rodzaju pamięci jest wielkim wyzwaniem nawet dla prostych obszarów dziedzinowych. Implementacja pamięci semantycznej opartej na reprezentacji wiedzy poprzez powiązania obiektu z jego cechami pokazuje ciekawe zastosowania które nie zostały dotychczas zademonstrowane poprzez bardziej wyszukane...
-
Synteza nowych aminokwasowych i peptydowych analogów kwasu mykofenolowego oraz ich aktywność biologiczna i mikrobiologiczna
PublicationKwas mykofenolowy (MPA) oraz jego dwie stosowane klinicznie pochodne: mykofenolan sodu (MPS, CellCept) i mykofenolan mofetylu (MMF, Myfortic) są jednymi z najczęściej używanych leków hamujących proliferację limfocytów. Obok aktywności immunosupresyjnej, farmaceutyk wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe a także przeciwnowotworowe. W ramach realizacji swojej pracy doktorskiej zaprojektowałam...
-
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publication -
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublicationStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublicationPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
Iso-Partricin, an Aromatic Analogue of Amphotericin B: How Shining Light on Old Drugs Might Help Create New Ones
PublicationPartricin is a heptaene macrolide antibiotic complex that exhibits exceptional antifungal activity, yet poor selective toxicity, in the pathogen/host system. It consists of two compounds, namely partricin A and B, and both of these molecules incorporate two cis-type bonds within their heptaenic chromophores: 28Z and 30Z. In this contribution, we have proven that partricins are susceptible to a chromophore-straightening photoisomerization...
-
Dynamics of hepatitis B virus quasispecies heterogeneity in association with nucleos(t)ide analogue treatment determined by MALDI-TOF MS
Publication -
Combined anticancer therapy with imidazoacridinone analogue C‐1305 and paclitaxel in human lung and colon cancer xenografts—Modulation of tumour angiogenesis
PublicationThe acridanone derivative 5-dimethylaminopropylamino- 8- hydroxytriazoloacridinone (C-1305) has been described as a potent inhibitor of cancer cell growth. Its mechanism of action in in vitro conditions was attributed, among others, to its ability to bind and stabilize the microtubule network and subsequently exhibit its tumour- suppressive effects in synergy with paclitaxel (PTX). Therefore, the objective of the present study...
-
Metoda doboru i wdrażania systemów informatycznych zarządzania w małych i średnich przedsiębiorstwach.**2002, 130 s. 32 rys. 17 tab. bibliogr. 64 pozRozprawa doktorska (... .. 2002). P.Gdań. Wydz. ZiE. Promotor: dr hab. inż. Edwin Tytyk
Publication.
-
(4-(Bis(4-Fluorophenyl)Methyl)Piperazin-1-yl)(Cyclohexyl)Methanone Hydrochloride (LDK1229): A New Cannabinoid CB1 Receptor Inverse Agonist from the Class of Benzhydryl Piperazine Analogs
PublicationSome inverse agonists of cannabinoid receptor type 1 (CB1) have been demonstrated to be anorectic antiobesity drug candidates. However, the first generation of CB1 inverse agonists, represented by rimonabant (SR141716A), otenabant, and taranabant, are centrally active, with a high level of psychiatric side effects. Hence, the discovery of CB1 inverse agonists with a chemical scaffold distinct from these holds promise for developing...
-
Diminshed toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
PublicationThe narrow "therapeutic window" of anti-tumour therapy may be the result of drug metabolism leading to the activation or detoxification of antitumour agents. The aim of this work is to examine (i) whether the diminished toxicity of a potent antitumour drug, C-1748, 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine, compared with its 4-demethyl analogue, C-857, results from the differences between the metabolic pathways for the...
-
Diminished toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
Publication -
The influence of a synthetic growth hormone‐releasing hormone analogue G11 and opioid peptide biphalin on selected fibroblasts parameters relevant to wound healing
Publication -
Genotoxic effects of antitumor 1-nitroacridines C-857 and its novel analoque 4-methyl-1-nitroacridine C-1748
Publication4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W przeprowadzonych badaniach nad pochodnymi C-1748 i C-857 zastosowano dwie metody badawcze: test kometowy oraz zmodyfikowany test mikrojąderkowy (CBMN assay). W teście kometowym wykazano wzrost uszkodzeń DNA w zależności od czasu i stężenia badanych pochodnych 1-nitroakrydyny. Badania aberracji chromosomalnych...
-
Bisphenols (A, S, and F) affect the basic hormonal activity determined for pharmaceuticals – Study of Saccharomyces cerevisiae
PublicationPharmaceuticals and analogs of bisphenol A (BPA) are increasingly threatening environmental pollutants. In this study, mixtures of selected pharmaceuticals (diclofenac sodium salt, chloramphenicol, oxytetracycline hydrochloride, fluoxetine hydrochloride, estrone, ketoprofen, progesterone, gemfibrozil and androstenedione) were prepared with BPA and its two analogs (namely, bisphenols F and S) at such ratios to reflect environmentally...
-
New potent STS inhibitors based on fluorinated 4-(1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates
PublicationA series of fluorinated analogs based on the frameworks of 4-(1- phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates have been synthesized as steroid sulfatase (STS) inhibitors. The design of chemical structures of new potential STS inhibitors was supported by molecular docking techniques to identify potential interactions between inhibitors and amino acid residues located in the STS active site. The STS inhibitory potency was evaluated...
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublicationAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....
-
Właściwości pigmentów kadmowych po narażeniach chemicznych i naświetlaniu promieniowaniem UV
Publication -
Study on properties of oxide pigments after environmental expositions Badania w�a�ciwo�ci pigment�w tlenkowych po nara�eniach �rodowiskowych
Publication -
Identyfikacja i analiza parametrów obwodu elektrycznego zasilanego pulsacyjnie odwzorowującego krwiobieg nerki.
PublicationWykorzystanie modelu sieciowego do symulowania przepływów krwi umożliwiło zastosowanie metod analizy i syntezy obwodów elektrycznych do rozważań nad układem krwionośnym nerki. W rozprawie przedstawiono dwie metody identyfikacji parametrów tego modelu. W pierwszej metodzie wykorzystano widma amplitudowe prądów, którym odpowiadają przebiegi przepływu krwi w tętnicy i żyle nerkowej. W drugiej metodzie wykorzystano widma amplitudowe...
-
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
Binary Mixtures of Selected Bisphenols in the Environment: Their Toxicity in Relationship to Individual Constituents
PublicationBisphenol A (BPA) is one of the most popular and commonly used plasticizer in the industry. Over the past decade, new chemicals that belong to the bisphenol group have increasingly been used in industrial applications as alternatives to BPA. Nevertheless, information on the combined effects of bisphenol (BP) analogues is insufficient. Therefore, our current study aimed to find the biological response modulations induced by the...
-
Przemiany metaboliczne in vitro niesymetrycznych bisakrydyn w układach bezkomórkowych i w komórkach nowotworowych oraz określenie wpływu tych pochodnych na aktywność enzymów metabolizujących leki
PublicationPrzedmiotem badań prowadzonych w ramach niniejszej pracy doktorskiej są cztery niesymetryczne bisakrydyny: C-2028, C-2041, C-2045 i C-2053, wykazujące wysoką aktywność cytotoksyczną [Konopa i in. 2019]. Otrzymane wyniki wskazały, że każdy z pierścieni (imidazoakrydonu i 1-nitroakrydyny) obecny w strukturze badanych związków odgrywa inną rolę w wykazywanych przez nie właściwościach fizykochemicznych i biologicznych. Właściwości...
-
Diagnostyka analogowych filtrów wielosekcyjnych oparta na klasyfikato-rach neuronowych z dwucentrowymi funkcjami bazowymi
PublicationPrzedmiotem artykułu jest zastosowanie klasyfikatora z dwucentrowymi funkcjami bazowymi do lokalizacji uszkodzeń w wielosekcyjnych torach analogowych elektronicznych systemów wbudowanych sterowanych mikrokontrolerem. Przedstawiono szczegóły procedury pomiarowej oraz metody detekcji i lokalizacji uszkodzeń toru analogowego z wykorzysta-niem klasyfikatora DB zaimplementowanego w postaci algorytmicznej w kodzie programu mikrokontrolera....
-
The Multiplatform Environment for Simulation and Features Estimation of Mixed-Signal Devices
PublicationThe use of simulation laboratories is gaining popularity in thedomains of engineering programs. However, the experience in teaching showsthat the simulation itself is not very effective in didactic processes. Teachingprocesses in thefield of specialist subjects, designed for students of technicaluniversities, should be based on direct operations performed by the student onreal devices. At the same time, at the later stages of didactic...
-
Amino Acid Based Antimicrobial Agents – Synthesis and Properties
PublicationStructures of several dozen of known antibacterial, antifungal or antiprotozoal agents are based on the amino acid scaffold. In most of them, the amino acid skeleton is of a crucial importance for their antimicrobial activity, since very often they are structural analogs of amino acid intermediates of different microbial biosynthetic pathways. Particularly, some aminophosphonate or aminoboronate analogs of protein amino acids are...
-
Professor Edward Borowski and molecular aspects of chemotherapy.
PublicationPrzedstawiono sylwetkę naukową i krótkie podsumowanie najważniejszych osiągnięć badawczych profesora Edwarda Borowskiego. Profesor Borowski jest autorem lub współautorem około 800 publikacji naukowych oraz 70 patentów, a jego prace były cytowane ponad 1100 razy. Do najważniejszych osiągnięć prof. Borowskiego i Jego zespołu naukowego należy zaliczyć: izolację i charakterystykę antybiotyków peptydowych, tetainy i edeiny oraz antybiotyków...
-
Programowalna macierz analogowa CMOS
PublicationOpisano programowalny wzmacniacz transkonduktancyjny oraz konfigurowalny blok analogowy CAB (Configurable Analog Block) składający się ze wzmacniacza transkonduktacyjnego, kluczy sygnałowych oraz programowalnego kondensatora.