Search
Filters
total: 438
-
Catalog
Search results for: BATRACYLIN ANALOGUES
-
Theoretical Study on Interactions of Bicyclic Vasopressin Analogues with Human Neurohypophyseal Hormone Receptors
Publication -
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublicationOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
The immunological properties, cytotoxic effect and antimicrobial activities of novel analogues of edeine antibiotics
PublicationOpisano syntezę kilku nowych analogów edein a i d z zastosowaniem klasycznych metod syntezy peptydów w roztworze oraz przedstawiono wyniki badań cytotoksycznych na kilku liniach komórek ludzkich oraz wyniki badań mikrobiologicznych w stosunku do bakterii gramododatnich i gramoujemnych. Opisano również wyniki badań immunologicznych na modelu myszy.
-
Peptomeric analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 isolated from sunflower seeds
Publication -
Inhibition of Human and Yeast 20S Proteasome by Analogues of Trypsin Inhibitor SFTI-1
Publication -
SYNTHESIS AND FLUORESCENT PROPERTIES OF THE TRICYCLIC ANALOGUES OF ACYCLOVIR LINKED WITH NITROGEN HETBROCYCLIC UNITS
Publication -
Stereochemical Assingment of β -lactam Antibiotics and their Analogues by Electronic Circular Dichroism Spectroscopy
Publication -
The Advancement of Biodegradable Polyesters as Delivery Systems for Camptothecin and Its Analogues—A Status Report
Publication -
Organic-inorganic composites consisted of poly(3,4-ethylenedioxythiophene)and Prussian Blue analogues
PublicationThe organic-inorganic material consisted of poly(3,4-ethylenedioxythiophene) (pEDOT) and copper hexacyanoferrate (Cuhcf) was synthesized. The pEDOT film with Fe(CN)63−/4− as counter-ions potentiodynamically polarized in aqueous CuCl2 electrolyte brings about stable hybrid material (pEDOT/Cuhcf) performing single redox activity of FeII/III at a formal potential Ef = 0.61 V (vs. Ag/AgCl/0.1 M KCl) and less clearly shaped two redox...
-
Structure activity relationship for a series of peptidomimetic antimicrobial prodrugs containing glutamine analogues.
PublicationZbadano specyficzność transporterów Dpp i Opp w stosunku do peptydów zawierających FMDP. Przy pomocy modelowania cząsteczkowego zaproponowano najbardziej prawdopodobne struktury konformerów peptydów i skorelowano je z aktywnością przeciwbakteryjną oraz specyficznością transporterów peptydowych.
-
Solid-phase synthesis and characterization of N-acetylated Gly-His-Lys analogues
PublicationZaprezentowano nowe analogi tripeptydu Gly-His-Lys (GHK), stanowiącego sekwencję naturalnie występującą w -II-łańuchu kolagenu, skąd jest uwalniany w stanach zapalnych i w procesach gojenia się ran. Gly-His-Lys jest szeroko stosowany na rynku kosmetycznym w połączeniu z kwasem palmitynowym, który ułatwia jego wnikanie w głąb skóry. Zaplanowane modyfikacje zawierały fragment Gly-X-Y (X=Met, Hyp, Hyp-Met, Gly-Hyp; Y=Lys, D-Lys) i...
-
SYNTHESIS OF PHOSPHORUS TACRINE ANALOGUES AS A NEW POTENTIAL ANTI-ALZHEIMER’S DISEASE AGENTS
PublicationA series of novel phosphorus tacrine derivatives was obtained in three steps, including synthesis of 9-chlorotacrine, connection of 9-chlorotacrine with hexamethylenediamine, 1,8-diaminooctane and 1,12-diaminododecane linkers and reaction of obtained tacrine diamine analogues with corresponding acid ester to give nine tacrine organophosphorus compounds. All of the obtained final structures were characterized by 1H NMR, 13C NMR,...
-
CMOS realisation of analogue processor for early vision processing
PublicationThe architecture concept of a high-speed low-power analogue vision chip, which performs low-level real-time image algorithms ispresented. The proof-of-concept prototype vision chip containing 32 × 32 photosensor array and 32 analogue processors is fabricated usinga 0.35 μm CMOS technology. The prototype can be configured to register and process images with very high speed, reaching 2000 framesper second, or achieve very low power...
-
Conformational studies of vasopressin analogues modified with N-methylphenylalanine enantiomers in dimethyl sulfoxide solution
Publication -
Investigation ofcis/trans ratios of peptide bonds in AVP analogues containingN-methylphenylalanine enantiomers
Publication -
Conformational Preferences of Proline Derivatives Incorporated into Vasopressin Analogues: NMR and Molecular Modelling Studies
Publication -
Conformation Properties, Chiroptical Spectra, and Molecular Self-Assembly of 2,3-Piperazinodiones and Their Dithiono Analogues
PublicationRodzina chiralnych cyklicznych oksamidów została otrzymana przez kondensację optycznie czynnych 1,2-diamin ze szczawianem dietylu. Tionowanie produktów odczynnikiem Lawessona doprowadziło do chiralnych 2,3-dipiperazynodionów. Geometrie cząsteczkowe badano z użyciem obliczeń kwantowo-mechanicznych DFT i porównano z wynikami analizy krystalograficznej. Sześcioczłonowy pierścień heterocykliczny przyjmuje konformację półkrzesłową,...
-
Stimulated by cyclodextrins high yield synthesis of azocrown analogues comprising pyrrole or imidazole residues
PublicationBadano wpływ cyklodekstryn na reakcję syntezy aza-eterów zawierających w strukturze pirol lub imidazol. Stosowano alfa-, beta- i gamma-cyklodekstryny. Uzyskane wyniki analizowano pod kątem sposobu umieszczenia cząsteczki azolu we wnęce cyklodekstryny.
-
Analogues of muramyl dipeptide (MDP) and tuftsin limit infection and inflammation in murine model of sepsis
PublicationBadano koniugaty MDP z tuftsyną oraz pochodną tuftsyny w leczeniu ciężkich infekcji bakteryjnych takich jak posocznica. Oceniano aktywność żerną komórek układu fagocytów jednojądrzastych, wpływ na klirens bakteryjny kluczowych organów wewnętrznych oraz ekspresję genów dla cytokin pro- i antyzapalnych charakterystycznych dla odpowiedzi immunologicznej w posocznicy i indukowanych działaniem analizowanych zwiazków. W badaniach in...
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Structural analogues of reactive intermediates as inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase and phosphoglucose isomerase
PublicationCentra aktywne izomerazy fosfoglukozowej (PGI) oraz domeny izomerazowej (HPI) syntazy glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P), wykazują podobieństwo ułożenia przestrzennego kluczowych reszt aminokwasowych, z wyjątkiem reszty Arg272 PGI i reszt Lys603 i Lys485 HPI. Dziesięć pochodnych D-heksitolo-6-P, kwasu 5-fosfoarabonowego i kwasu 6-fosfoglukonowego, strukturalnych analogów cis-enolaminy lub cis-enolanu, przypuszczalnych stanów przejściowych...
-
Designing of Substrates and Inhibitors of Bovine α-Chymotrypsin with Synthetic Phenylalanine Analogues in Position P1
Publication -
Pharmacological Profile and Molecular Modeling of Cyclic Opioid Analogues Incorporating Various Phenylalanine Derivatives
Publication -
Stimulated by cyclodextrins high yield synthesis of azocrown analogues comprising pyrrole or imidazole residues
PublicationThe influence of cyclodextrins (CDs) on the formation of azocrown ethers comprising pyrrole, imidazole and substituted imidazole has been studied. Pyrrole, imidazole, 2-methyl-, 4-methyl- and 4-phenylimidazole were coupled with bisdiazonium salts derived from bis-1,5-(2-aminophenoxy)-3-oxapentane or bis-1,8-(2-aminophenoxy)-3,6-dioxaoctane to form macrocyclic compounds with two azo units. The syntheses were performed under standard...
-
Dialogues d'Histoire Ancienne - Supplément
Journals -
Synthesis, biological activity and conformational analysis of head-to-tail cyclic analogues of LL37 and histatin 5
Publication -
Analogues of Trypsin Inhibitor SFTI-1 with Disulfide Bridge Substituted by Various Length of Carbonyl Bridges
Publication -
Glutamine analogues containing a keto function - novel inhibitors of fungal glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationW publikacji przedstawiono syntezę nowych pochodnych kwasu (S)-2,3-diaminopropanowego, zawierających reszty kwasów z funkcją ketonową. Dla otrzymanych związków zbadano właściwości inhibicyjne w stosunku do grzybowej syntazy glukozamino-6-fosforanu, ustalono właściwości lipofilowe otrzymanych związków a także aktywność przeciwgrzybową. Dla kilku wybranych pochodnych otrzymano ich dipeptydy, zbadano także ich aktywność przeciwgrzybową...
-
Antibiotic-sterol interactions provide insight into the selectivity of natural aromatic analogues of amphotericin B and their photoisomers
PublicationAromatic heptaene macrolides (AHMs) belong to the group of polyene macrolide antifungal antibiotics. Members of this group were the first to be used in the treatment of systemic fungal infections. Amphotericin B (AmB), a non-aromatic representative of heptaene macrolides, is of significant clinical importance in the treatment of internal mycoses. It includes the all-trans heptaene chromophore, whereas the native AHMs contain two...
-
Structural changes of water caused by non-electrolytes: Volumetric and compressibility approach for urea-like analogues
PublicationHydration of thiourea (TU), hydroxyurea (HU, hydroxycarbamide), acetone (AC, 2-propanone) and dimethyl sulfoxide (DMSO) has been investigated with the help of the volumetric and compression measurement. The apparent molar volumes and the apparent molar isentropic (adiabatic) compression have been calculated from the density and speed of sound data at temperatures ranging from 288.15 to 308.15 K at atmospheric pressure (0.1 MPa)....
-
Crystal structures of eight- and ten-membered cyclic bisanisylphosphonothioyl disulfanes and comparison with their P-ferrocenyl analogues
PublicationTwo new crystal structures of eight- and ten-membered cyclic bisanisylphosphonothioyl disulfanes, namely 2,5-bis(4-methoxyphenyl)-1,6,3,4,25,55- dioxadithiadiphosphocane-2,5-dithione, C16H18O4P2S4, and 2,5-bis(4-methoxyphenyl)-1,6,3,4,25,55-dioxadithiadiphosphecane-2,5-dithione, C18H22O4P2S4, have been determined and compared to structures of the ferrocenyl analogues. The eight-membered rings have similar conformations (TBC) but...
-
Validated GC–MS method for determination of bisphenol a and its five analogues in dietary and nutritional supplements
PublicationBisphenol A (BPA) and its analogues showing structural and functional similarity to BPA are commonly applied in various industrial applications and thus are becoming ubiquitous in the environment. At the same time there is increasing scientific evidence that exposure to these chemicals may lead to adverse health effects in human and wildlife. In recent years dietary and nutritional supplements dedicated for athletes have become...
-
A low-voltage CMOS negative impedance converter for analogue filtering applications
PublicationLow-voltage high-frequency continuous-time filters are still required in many applications and are the subject of continuing research. There are many techniques to realize integrated filters, including OTA C, Opamp RC and MOSFET-C-Opamp. The latter two show high dynamic range at low supply voltage, but their frequency operating range is usually limited to several megahertz. Transconductance filters are dedicated to higher frequencies....
-
CMOS implementation of an analogue median filter for image processing in real time
PublicationAn analogue median filter, realised in a 0.35 μm CMOS technology, is presented in this paper. The key advantages of the filter are: high speed of image processing (50 frames per second), low-power operation (below 1.25 mW under 3.3 V supply) and relatively high accuracy of signal processing. The presented filter is a part of an integrated circuit for image processing (a vision chip), containing: a photo-sensor matrix, a set of...
-
Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs
PublicationThirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural...
-
QSAR, QSPR and QSRR in Terms of 3-D-MoRSE Descriptors for In Silico Screening of Clofibric Acid Analogues
Publication -
The application of isotopically labeled analogues for the determination of small organic compounds by GC/MS with selected ion monitoring
Publication -
Natural Quercetin Analogues Modulate Oxidative Stress Tolerance and Increase Lifespan Extension of S. cerevisiae ( proceeding)
Publication -
Spliced analogues of trypsin inhibitor SFTI‐1 and their application for tracing proteolysis and delivery of cargos inside the cells
Publication -
Investigation of Serine‐Proteinase‐Catalyzed Peptide Splicing in Analogues of Sunflower Trypsin Inhibitor 1 (SFTI‐1)
Publication -
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublicationOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Docking simulations, Molecular properties and ADMET studies of novel Chromane6,7diol analogues as potential inhibitors of Mushroom tyrosinase
PublicationResearch on inhibition of tyrosinase enzyme has attained significant value, because tyrosinase inhibitors have potential applications in medicine, cosmetics (as whitening agents) and in agriculture (as bioinsecticides). Determination and elucidation of new tyrosinase inhibitors are not only beneficial for medical purposes, but their promising applications in improving food quality and nutritional...
-
A comparison of geometric analogues of holographic reduced representations, original holographic reduced representations and binary spatter codes
PublicationGeometric Analogues of Holographic Reduced Representations (GA HRR) employ role-filler binding based on geometric products. Atomic objects are real-valued vectors in n-dimensional Euclidean space and complex statements belong to a hierarchy of multivectors. The paper reports a battery of tests aimed at comparison of GA HRR with Holographic Reduced Representation (HRR) and Binary Spatter Codes (BSC). Firstly, we perform a test of...
-
Peptide conjugates of lactoferricin analogues and antimicrobials—Design, chemical synthesis, evaluation of antimicrobial activity and mammalian cytotoxicity
PublicationEight new peptide conjugates composed of modified bovine lactoferricin truncated analogues (LFcinB) and oneof the three antimicrobials — ciprofloxacin (CIP), levofloxacin (LVX), and fluconazole (FLC) — were synthesized. Four different linkers were applied to connect a peptide and an antimicrobial agent. The FLC-containing peptidic conjugates were synthesized using the “click chemistry” method. This novel approach is reported here...
-
Semantic memory knowledge acquisition through active dialogues
PublicationSzereg zagadnień językowych nie może zostać rozwiązany bez pamięci semantycznej zawierającej opisy cech obiektów, Automatyczne tworzenie tego rodzaju pamięci jest wielkim wyzwaniem nawet dla prostych obszarów dziedzinowych. Implementacja pamięci semantycznej opartej na reprezentacji wiedzy poprzez powiązania obiektu z jego cechami pokazuje ciekawe zastosowania które nie zostały dotychczas zademonstrowane poprzez bardziej wyszukane...
-
Physicochemical and rheological properties of lentil milk/inulin blend—A feta cheese analogue
Publication -
On fault diagnosis of analogue electronic circuits based on transformations in multi-dimensional spaces.
PublicationPrzedstawiono ideę nowej klasy metod diagnostycznych opartej na przekształceniu transformującym zmiany parametru układu na krzywe identyfikacyjne w przestrzeniach wielowymiarowych. Rozszerzono również klasę tych metod na diagnostykę uszkodzeń wielokrotnych. Dla takich metod omówiono algorytm lokalizacji i identyfikacji pojedynczych i wielokrotnych uszkodzeń parametrycznych w liniowych układach elektronicznych. Przedstawiono rezultaty...
-
Dialogues in Philosophy Mental and Neuro Sciences
Journals -
Solution conformational study of Scyliorhinin I analogues with conformational constraints by two-dimensional NMR and theoretical conformational analysis
Publication