Filters
total: 1052
-
Catalog
- Publications 902 available results
- Journals 2 available results
- People 32 available results
- Inventions 7 available results
- Projects 15 available results
- Laboratories 1 available results
- Research Teams 4 available results
- e-Learning Courses 54 available results
- Events 1 available results
- Open Research Data 34 available results
displaying 1000 best results Help
Search results for: INHIBITORY KOROZJI
-
Emerging anticancer activity of candidal glucoseamine-6-phosphate synthase inhibitors upon nanoparticle-mediated delivery
PublicationNumerous glutamine analogues have been reported as irreversible inhibitors of the glucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase in pathogenic Candida albicans in the last 3.5 decades. Among the reported inhibitors, the most effective N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3- diaminopropanoic acid (FMDP) has been extensively studied in order to develop its more active analogues. Several peptide−FMDP conjugates were tested to deliver FMDP to its...
-
The Distribution of Glucosinolates in Different Phenotypes of Lepidium peruvianum and Their Role as Acetyl- and Butyrylcholinesterase Inhibitors—In Silico and In Vitro Studies
PublicationThe aim of the study was to present the fingerprint of different Lepidium peruvianum tu- ber extracts showing glucosinolates-containing substances possibly playing an important role in preventinting dementia and other memory disorders. Different phenotypes of Lepidium peruvianum (Brassicaceae) tubers were analysed for their glucosinolate profile using a liquid chromatograph coupled with mass spectrometer (HPLC-ESI-QTOF-MS/MS platform)....
-
Design of new cholinesterase inhibitors based on phosphorus analogs of tacrine as potential anti-Alzheimer’s disease agents
PublicationBased on the analysis of the determined free binding energy (using the AutoDock Vina 1.1.2 docking program), the most potent cholinesterase inhibitors were selected. Moreover, studies of 3D visualization of the results of molecular modeling led to the identification of potential sites for the interaction of new potential inhibitors with amino acid residues building active sites of investigated cholinesterases.
-
Application of acoustic emission in evaluation of pitting corrosion insteel
PublicationPrzedstawiono przegląd różnych zastosowań emisji akustycznej (AE) w badaniach korozji wżerowej stali austenitycznej. Wykorzystanie emisji akustycznej w przypadku tego rodzaju korozji nie jest przypadkowe, ponieważ korozja wżerowa jest najgroźniejszym typem korozji, atakującym różne materiały konstrukcyjne takie jak stal. Prezentowana praca przeglądowa dostarcza przydatnych informacji o naturze pomiarów akustycznych, które wykazują...
-
The influence of food phytochemicals on cyclic phosphodiesterase 4 (PDE4) activity
PublicationCyclic phosphodiesterase 4 (PDE4) belongs to family of cyclic phosphodiesterases, which are expressed predominantly in inflammatory cells, airway smooth muscles, cardiovascular tissues and brain. Inhibitors of this family of enzymes found medicinal applications as antidepressants, antiinflamatory drugs (mainly in airway diseases) or antiasthmatics (Ibudilast). PDE4 inhibitors are also being tested for preventing the development...
-
Electrochemical noise analysis methods for the investigation of corrpsion processes
PublicationProcesy korozji mogą być badane przez obserwacje przepływu ładunków między elektrolitem a korodującą elektrodą metalową. Przepływy te są obserwowane jako fluktuacje prądu i napięcia nazywane szumem elektrochemicznym. Różne rodzaje procesów korozji mogą być identyfikowane za pomocą szumów elektrochemicznych. Szybkość korozji jednorodnej jest określana przez estymację rezystancji polaryzacji występującej między elektrolitem a metalem....
-
Recent progress in the development of steroid sulfatase inhibitors – examples of the novel and most promising compounds from the last decade
PublicationThe purpose of this review article is to provide an overview of recent achievements in the synthesis of novel steroid sulfatase (STS) inhibitors. STS is a crucial enzyme in the biosynthesis of active hormones (including estrogens and androgens) and, therefore, represents an extremely attractive molecular target for the development of hormone-dependent cancer therapies. The inhibition of STS may effectively reduce the availability...
-
Spliced analogues of trypsin inhibitor SFTI‐1 and their application for tracing proteolysis and delivery of cargos inside the cells
Publication -
Effect of Converting Enzyme Inhibitor on Copper and Iron Concentrations of Blood Plasma in Calves During the Neonatal Period
Publication -
Investigation of Serine‐Proteinase‐Catalyzed Peptide Splicing in Analogues of Sunflower Trypsin Inhibitor 1 (SFTI‐1)
Publication -
Uszkodzenia korozyjne wewnątrz stalowych zbiorników na paliwa płynne. Co najbardziej zagraża?
PublicationScharakteryzowano przyczyny korozji w poszczególnych strefach wewnętrznej powierzchni płaszcza, dna i dachu zbiornika stalowego na paliwa płynne. Scharakteryzowano uszkodzenia wywołane korozją wewnątrz zbiornika.
-
Application of the electrochemical quartz crystal microbalance in corrosionstudies
PublicationPrzegląd niniejszy opisuje zastosowania elektrochemicznej wagi kwarcowej (EQCM) w badaniach korozyjnych. Przedstawione zostały dwa główne obszary badań. Jeśli chodzi o badania mechanizmów korozji, mikrowaga elektrochemiczna była wykorzystywana jako narzędzie do testowania korozji miedzi, niklu, cynku, aluminium i stopów. Była użyteczna w określaniu mechanizmów roztwarzania albo pasywacji w różnych warunkach. Drugim kierunkiem wykorzystania...
-
Zastosowania elektrochemicznej mikrowagi kwarcowej w badaniach korozyjnych
PublicationPrzegląd niniejszy opisuje zastosowania elektrochemicznej wagi kwarcowej (EQCM) w badaniach korozyjnych. Przedstawione zostały dwa główne obszary badań. Jeśli chodzi o badania mechanizmów korozji, mikrowaga elektrochemiczna była wykorzystywana jako narzędzie do testowania korozji miedzi, niklu, cynku, aluminium i stopów. Była użyteczna w określaniu mechanizmów roztwarzania albo pasywacji w różnych warunkach. Drugim kierunkiem wykorzystania...
-
Novel steroid sulfatase inhibitors based on N ‐thiophosphorylated 3‐(4‐aminophenyl)‐coumarin‐7‐O‐sulfamates
PublicationIn the present work, we described convenient methods for the synthesis ofN-thiophosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates as steroid sulfatase(STS) inhibitors. To design the structures of the potential STS inhibitors, molecularmodeling techniques were used. A computational docking method was used to deter-mine the binding modes of the synthesized inhibitors as well as to identify potentialinteractions between specified...
-
Carbonic anhydrase inhibitors. Synthesis, and molecular structure of novel series N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5- methylbenzenesulfonyl)guanidines and their inhibition of human cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII
PublicationA series of novel N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)guanidines 9 e41 have been synthesized and investigated as inhibitors of four isoforms of zinc enzyme carbonic anhydrase (CA.EC 4.2.1.1), that is the cytosolic CA I and II, and cancer-associated isozymes CA IX and XII. Against the human CA I investigated compounds showed KI in the range of 87e6506 nM, toward hCA II ranging from 7.8 to 4500 nM,...
-
Antifungal activity of L-homoserine O-acetyltransferase (CaMet2p) inhibitors.
Open Research DataThe dataset contains a set of optical densities at 600 nm measured at microplate reader to determine the rate of fungal growth in the presence of Candida albicans homoserine O-acetyltransferase inhibitors. Antifungal activities were determined against several strains from Candida spp. and others by the modified M27-A3 method specified by the CLSI. We...
-
New Polymethoxyflavones from Hottonia palustris Evoke DNA Biosynthesis-Inhibitory Activity in An Oral Squamous Carcinoma (SCC-25) Cell Line
Publication -
Gamma irradiation mediated production improvement of some myco-fabricated nanoparticles and exploring their wound healing, anti-inflammatory and acetylcholinesterase inhibitory potentials
Publication -
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publication -
Crystallographic studies of piperazine derivatives of 3-methyl-5-spirofluorenehydantoin in search of structural features of P-gp inhibitors
Publication -
Application of specific cell permeable cathepsin G inhibitors resulted in reduced antigen processing in primary dendritic cells
Publication -
Does GISSI-AF change the concept of using RAS inhibitors in the primary prevention of atrial fibrillation in hypertensive patients?
Publication -
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublicationStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Correction to “Emerging Anticancer Activity of Candidal Glucosamine-6-Phosphate Synthase Inhibitors upon Nanoparticle-Mediated Delivery”
Publication -
Structural and Evolutionary Analysis Indicate that the SARS-CoV-2 Mpro is an Inconvenient Target for Small-Molecule Inhibitors Design
Publication -
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Divulging the anti-acetylcholinesterase activity of Colletotrichum lentis strain KU1 extract as sustainable AChE active site inhibitors
PublicationAlzheimer’s disease (AD), also called senile dementia is a neurodegenerative disease seen commonly in the elderly and is characterised by the formation of β-amyloid plaques and neurofbrillary tangles (NFT). Though a complete understanding of the disease is lacking, recent studies showed the role of the enzyme acetylcholinesterase (AChE) in pathogenesis. Finding new lead compounds from natural sources has always been a quest for...
-
Kazimierz Darowicki prof.dr hab. inż.
PeopleProf. dr hab. inż. Kazimierz Darowicki studia wyższe ukończył w czerwcu 1981 roku. Już w marcu 1981 roku został zatrudniony na Wydziale Chemicznym Politechniki Gdańskiej. Na Wydziale Chemicznym przeszedł kolejne szczeble rozwoju do stanowiska profesora zwyczajnego i kierownika Katedry Elektrochemii, Korozji i Inżynierii Materiałowej włącznie. W działalności naukowej reprezentuje nauki techniczne, a jego specjalność naukowa i zawodowa...
-
Determination of cathepsin G in endometrial tissue using a surface plasmon resonance imaging biosensor with tailored phosphonic inhibitor
Publication -
Increased time varying heart rate and cardiovascular risk in hypertension – Benefit of selective I(f)channel inhibitor?
Publication -
Atomic resolution crystal structure of HV-BBI protease inhibitor from amphibian skin in complex with bovine trypsin
Publication -
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publication -
Liver antioxidant defense after FAAH inhibitor - URB-597 administration to DOCA-salt-induced hypertension in rats
Publication -
Crosstalk between liver antioxidant and the endocannabinoid systems after chronic administration of the FAAH inhibitor, URB597, to hypertensive rats
Publication -
The cross talk between redox and endocannabinoids systems in the kidney of hypertensive rats after inhibitor FAAH - URB597 administration
Publication -
Structural and Evolutionary Analysis Indicate That the SARS-CoV-2 Mpro Is a Challenging Target for Small-Molecule Inhibitor Design
Publication -
Efficacious Alkaline Copper Corrosion Inhibition by a Mixed Ligand Copper(II) Complex of 2,2′-Bipyridine and Glycine: Electrochemical and Theoretical Studies
PublicationA mixed ligand copper(II) complex, namely, [Cu(BPy)(Gly)Cl]⋅2H2O (CuC) (BPy=2,2′-bipyridine and Gly=glycine), was synthesized and characterized. The synthesized CuC complex was tested as inhibitor to effectively mitigate the corrosion of copper in alkaline solutions using the linear sweep voltammetry (LSV) and linear polarization resistance (LPR) techniques. For the sake of comparison, such two D.C. electrochemical techniques were...
-
Combined Effect of Sonication and Acid Whey on Antioxidant and Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitory Activities of Peptides Obtained from Dry-Cured Pork Loin
Publication -
Obliczanie czasów chłodzenia spawanych łukowo złączy stali odpornych na korozję = Cooling times calculation for stainless steels arc welded joints.
PublicationPrzedstawiono wpływ właściwości cieplnych i parametrów spawania stali odpornych na korozję na czas chłodzenia złącza w zakresie temperatur 800-500oC. Przedstawiono analityczne obliczenia tego czasu. W oparciu o wyniki badań rzeczywistych cykli cieplnych spawania stali typu duplex 2205 opracowano wzór do obliczania czasów chłodzenia złącza 800-500 C.
-
Increased cytotoxicity of an unusual DNA topoisomerase II inhibitor compound C-1305 toward HeLa cells with downregulated PARP-1 activity results from re-activation of the p53 pathway and modulation of mitotic checkpoints
PublicationOur previous studies have shown that murine fibroblast cells, in which PARP-1 gene was inactivated by gene disruption, are extremely sensitive to triazoloacridone compound C-1305, an inhibitor of DNA topoisomerase II with unusual properties. Here, we show that pharmacological inhibition of PARP-1 activity by its inhibitor compound NU1025, sensitizes human cervical carcinoma HeLa cells to compound C-1305 compared to treatment with...
-
Synthesis and biological evaluation of fluorinated N-benzoyl and N-phenylacetoyl derivatives of 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamate as steroid sulfatase inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis of 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamate derivatives N-acylated with fluorinated analogues of benzoic or phenylacetic acid as steroid sulfatase (STS) inhibitors. The design of these potential STS inhibitors was supported by molecular modeling techniques. Additionally, computational docking methods were used to determine the binding modes of the synthesized inhibitors...
-
Pitting corrosion characterization by electrochemical noise measurements on asymmetric electrodes
PublicationKorozja wżerowa stali nierdzewnych może być wykryta za pomocą obserwacji charakterystycznych sygnałów prądowych, jakie płyną między dwiema elektrodami metalowymi. W artykule proponuje się wyznaczanie funkcji bispektrum dla układu dwóch elektrod o istotnie różnej powierzchni narażonej na występowanie korozji. Proponowana metoda została zastosowana do analizy korozji wżerowej stali 0H18N9 powstającej pod wpływem 1M roztworu FeCl3...
-
Extracting functional groups of ALLINI to design derivatives of FDA‐approved drugs: Inhibition of HIV‐1 integrase
PublicationHIV‐1 integrase (IN) is crucial for integration of viral DNA into the host genome and a promising target in development of antiretroviral inhibitors. In this work, six new compounds were designed by linking the structures of two different class of HIV‐1 IN inhibitors (active site binders and allosteric IN inhibitors (ALLINIs)). Among newly designed compounds, INRAT10b was found most potent HIV‐1 IN inhibitor considering different...
-
Genetic inactivation and chemical inhibition of PARP-1 lead to increased cytotoxicity to antitumor triazoloacridone C-1305
PublicationOkreśliliśmy aktywność cytotoksyczną związku C-1305 wobec komórek z obniżoną aktywnością PARP-1 w wyniku działania inhibitora tego enzymu związku NU1025. Dane wskazują, że w zależności od rodzaju inhibitora topoizomerazy II obniżenie aktywności PARP-1 przez związek NU1025 prowadzi do zwiększenia bądź obniżenia cytotoksyczności tych leków. Działanie NU1025 prowadzi również do re-aktywacji szlaku p53 w komórkach HeLa, czego jak dotąd...
-
Separate synthesis and evaluation of glucitol bis-phosphate and mannitol bis-phosphate, as competitive inhibitors of fructose bis-phosphate aldolases
Publication -
Discussion on 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors reduce human pancreatic cancer cell invasion and metastasis
Publication -
Zagrożenia korozyjne tanków fermentacyjnych i leżakowych
PublicationPrzedstawiono charakterystykę zagrożeń korozyjnych mogących występować w tankach leżakowych i fermentacyjnych wykonanych ze stali wysokostopowych. Opisano główne czynniki wpływające na korozję stali wysokostopowych. Określono przyczyny występowania korozji oraz sposoby jej zapobiegania.
-
Corrosion and hydrogen intake for some Cr-Mn steels in liquid hydrocarbons
PublicationStal 34HNM i 26H2MF, poddana różnym obróbkom cieplnym wykazała skłonność do korozji naprężeniowej przy pomiarach ze stałą szybkością rozciągania (10-6s-1) i pomiarach niskocyklowego zmęczenia, wykonanych w paliwie kotłowym. Mechanizm korozji naprężeniowej określono jako kruchość wodorowa, co zostało potwierdzone w pomiarach pochłaniania wodoru z tych środowisk. Jako możliwe źródła wnikania wodoru do stali omówiono procesy korozyjne,...
-
Effect of antitumor compounds on the yeast topoisomerase II relaxation activity
Open Research DataThe datasets contain results of antitumor compounds* (known inhibitors of human topoisomerase alpha II) inhibitory activity against yeast topoisomerase II. DNA topoisomerases (Topo) are enzymes that catalyze changes in the spatial structure of DNA and play an important role in replication, transcription and recombination. Beyond their normal functions,...
-
Structure-based design and in vivo anti-arthritic activity evaluation of a potent dipeptidyl cyclopropyl nitrile inhibitor of cathepsin C
Publication