Search
Search results for: CARBAMOYL BETA-LACTAMS
-
Synthesis of 3-Carbamoyl b-Lactams via Manganese(III)-Promoted Cyclization of N-Alkenylmalonamides
PublicationManganese(III)-promoted cyclization of N-alkenylmalonamides (¼N-alkenylpropanediamides) gave 3-(aryl/(alkylamino)carbonyl) b-lactams as well as 3-(aryl/(alkylamino)thiocarbonyl) b-lactams. The relative configuration of the obtained products was unambiguously determined by X-ray crystallography. The proposed method is very useful for the one-pot synthesis of a number of 3-(aryl/ (alkylamino)carbonyl) b-lactams, especially those...
-
Manganese(III) Promoted Cyclization of N-alkenyl-N-(2-hydroxyethyl) amides to Iso-Oxacepham Potent β-Lactamase Inhibitors
PublicationBackground: β-Lactams are still a subject of interest of organic chemists. The main reason for this interest is due to their application as a chemotherapeutic. β-Lactam antibiotics are still the most commonly used drugs in bacterial infections. Method: Methods using 4-exo-trig radical cyclization leading to β-lactams are an alternative to classical Staudinger`s β-Lactams formation. We prepared N-alkenyl-N-(2-hydroxyethyl)amides...
-
A bifunctional chimeric protein consisting of MutS and beta-galactoside
PublicationPraca pokazuje konstrukcję DNA plazmidowego kodującego bifunkcjonalne białko chimeryczne złożone z MutS Thermus thermophilus i beta-galaktozydazy E.coli, optymalizację jego ekspresji i oczyszczania. Białko to testowano w metodzie wykrywania mutacji punktowych, wykorzystując kolorymetryczne mierzenie aktywności domeny reporterowej beta galaktozydazy.
-
Influence of beta-cyclodextrin on coupling reactions of o-nitrobenzenediazonium salt with pyrrole
PublicationW artykule opisano syntezę azobenzopochodnych pirolu oraz wpływ beta-cyklodekstryn (beta-CD) na te reakcje. W bezpośredniej reakcji prowadzonej bez udziału cyklodekstryny, otrzymano przede wszystkim związek będący monopodstawioną azopochodną pirolu. Przy użyciu większych ilości beta cyklodekstryny w reakcji, tzn. 1 i 2 milimole przypadające na 1 milimol pirolu, otrzymano, oprócz niewielkich ilości innych związków, przede wszystkim...
-
Immobilization of thermostable beta glucosidase from Sulfolobus shibatae by cross-linking with transglutaminase
PublicationOpracowano metodę immobilizacji termostabilnej beta-glukozydazy przez katalizowane transglutaminazą sieciowanie na nośniku krzemionkowym. Aktywność uzyskanego preparatu wynosi 3883 U/g nośnika. Największą wydajność unieruchamiania uzyskano w temperaturze 50C, przy pH 5,0. Immobilizacja prawie nie zmieniała optymalnego pH działania enzymu, który uzyskiwał największą aktywność w temperaturze 98C. Badania w reaktorze kolumnowym wykazały...
-
Boron Difluoride Complexes of Carbamoyl Meldrum's Acids
Publication5-[Hydroxy(aryl/alkylamino)methylene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-diones react with BF3•Et2O in mild conditions leading to the formation of boron difluoride complexes of carbamoyl Meldrum's acids. The X-ray structure has been obtained for one representative complex. The obtained new compounds are fairly stable at standard ambient conditions and easily isolable.
-
A new approach to the stereoselective synthesis of trans-3-carbamoyl-b-lactam moieties†
PublicationOne-pot synthesis of optically active 1,4-disubstituted-3-carbamoyl-azetidinones from 5-[(N-arylamino)- (hydroxyl)methylene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxa-4,6-diones and chiral aldimines is achieved via thermal generation of carbamoyl ketenes and subsequent [2+2] cycloaddition. Three possible chiral induction approaches were tested and (R)-(+)-1-phenylethylamine was confirmed as the best chiral auxiliary. Among the four possible diastereoisomers,...
-
Thermal Decomposition of Carbamoyl Meldrum’s Acids: A Starting Point for the Preparation of 1,3-Oxazine Derivatives
PublicationThe ability to undergo [4 + 2] versus [2 + 2] cycloaddition was under investigation for ketenes thermally generated from carbamoyl Meldrum’s acid. Usually, 1,3-oxazino-5-carbamoylo-4,6-diones are formed when carbamoyl Meldrum’s acid reacts with imine. However, in some cases, a reaction takes an unexpected course, leading to the formation of tetraponerines alkaloids derivatives or cyclic iminoethers.
-
One-Step Synthesis of b-Lactams with Retro-Amide Side Chain
PublicationAbstract: A one pot synthesis for preparation of 1,4-disubstituted-2-oxo-azetidine-3-carboxylic acid amides was developed. 5-(α-N-substituted-amino-α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids act as a source of ketenes that react with aldimines in boiling toluene to give b-lactams with retro-amid side chain.
-
Simple and novel synthesis of 3-(thio)phosphoryl-β-lactams by radical cyclization
PublicationRadical cyclization of phosphono-acetenamides promoted by manganese(III) acetate leads exclusively to the formation of 3-phosphoryl-β-lactams. The thiophosphoryl analogues were also prepared using this method. In particular, the presented protocol does not require the use of noble metals, while comparable methods do.
-
The stereoselective formation of β-lactams with acyl ketenes generated from 5-acyl-Meldrum's acids
PublicationAcyl ketenes formed during thermal decompositions of 5-acyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxa-4,6-diones undergo stereoselective [2+2] cycloaddition to chiral aldimines. We report the first example of optically active 3-acyl-β-lactams formation from Meldrum’s acid derivatives.
-
A novel nucleotide found in human erythrocytes, 4-pyridone-3-carboxamide-1-beta-D-ribonucleoside triphosphate
PublicationZidentyfikowano nowy, nieznany nukleotyd, występujący w erytrocytach osób chorych na przewlekłą niewydolność nerek, w stężeniu porównywalnym do zawartości ATP. Nukleotyd ten wyizolowano chromatograficznie, a jego strukturę określono jako trójfosforan 4-piridono-3-karboksyamido-1-b-D-rybonukleozydu, na podstawie danych spektralnych UV, MS, IR i NMR.
-
Convenient synthesis of 3-phosphono-β-lactams through the cyclization ofN-alkenyl-phosphonoacetamides
PublicationOxidative cyclization through the treatment by the transition metals is convenientsynthetic tool with a great number of applications. In the most cases the result is the formationof C-C bond between generated radical and unsaturated part of the same or another molecule.As it was presented by Trogolo it is also suitable way to obtain 4-membered heterocyclicβ-lactamic ring[1]. In this communicate we want to present new application...
-
Beta-D-galaktozydazy - źródła, właściwości i zastosowanie
PublicationArtykuł przeglądowy opisujący mechanizm działania enzymu beta-D-galaktozydazy, właściwości beta-D-galaktozydaz pochodzących z różnych mikroorganizmów, zarówno mezofilnych jak i psychrofilnych oraz termofilnych, a także możliwości zastosowania enzymu w przemysłowych procesach hydrolizy laktozy w mleku, serwatce oraz w reakcji syntezy galaktooligosacharydów.
-
Resistance of human prostate carcinoma cells to a new antitumor compound capridine beta is associated with changed drug metabolism combined with both inherent and drug-induced overexpression of ABC transporters
PublicationW pracy charakteryzujemy mechanizm oporności na nową pochodną 1-nitroakrydyny, związku capridine beta (C-1748) o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej, znajdującego się w badaniach klinicznych. Nasze dane wskazują, że oporność na ten związek jest wynikiem zmienionego metabolizmu inaktywującego C-1748 oraz wzrostem ekspresji pompy błonowej ABCG2 a także innych białek transportowych typu ABC.
-
Charakterystyka preparatów beta- galaktozydazy z Sulfolobus shibatae.
PublicationCelem pracy było zbadanie przydatności cytoplazamatycznej beta- galaktozydazy/beta- glukozydazy z hipertermofilnego archeona Sulfolobus shibatae do hydrolizy laktozy. 16-krotny stopień oczyszczenia ekstraktu bezkomórkowego,zapewniający aktywność specyficzną 29,5 U/mg białka uzyskiwano poprzez frakcjonowanie siarczanem amonu, chromatografię jonowymienną i sączenie molekularne. Otrzymany preparat wykazywał największą aktywność...
-
Cold-Active beta-Galactosidases: Sources, Biochemical Properties and Their Biotechnological Potential
Publicationbeta-D-Galactosidases have been studied extensively in terms of their application to a variety of industrial technologies. To date, considerable research efforts have been devoted to characterization of new cold-active beta-D-galactosidases which were isolated directly from selected species of bacteria and yeasts, as well as with the use of metagenomic approaches. This chapter will provide a review of current research towards cold-active...
-
Using Alpha-beta filtration for robustness improvement of a quadrocopter positioning system
PublicationQuadrocopter is an unmanned aerial vehicle (UAV) platform. The position of the robot is determined based on readings from an accelerometer and a gyroscope, but the measurement signals contain broadband noise. This article describes a solution for filtering out the noise based on an Alpha – beta filter. It also presents the methodology of designing and implementing such a filter for noise cancellation in measurement signals from...
-
Beta-Galactosidases of Pseudoalteromonas sp. – Characteristics and application for lactose hydrolysis and galactopyranosides synthesis
PublicationBeta-galactosidase [EC 3.2.1.23] is an enzyme that catalyzes the hydrolysis of O-glycosidic linkages in galactosides. It has biotechnological applications in the dairy industry for the production of milk with a low content of lactose and galactooligosacharides for use in healthy food. The transgalactosylation activity of beta-galactosidase can be used in the synthesis of alkyl galactopyranosides. Due to the fact that conditions of...
-
Structural studies of a cold-adapted dimeric Beta-D-galactosidase from Paracoccus sp. 32d
PublicationThe crystal structure of a novel dimeric [beta]-D-galactosidase from Paracoccus sp. 32d (Par[beta]DG) was solved in space group P212121 at a resolution of 2.4 Å by molecular replacement with multiple models using the BALBES software. This enzyme belongs to glycoside hydrolase family 2 (GH2), similar to the tetrameric and hexameric [beta]-D-galactosidases from Escherichia coli and Arthrobacter sp. C2-2, respectively. It is the second...
-
Journal of Beta Investment Strategies
Journals -
Application 2D Descriptors and Artificial Neural Networks for Beta-Glucosidase Inhibitors Screening
PublicationBeta-glucosidase inhibitors play important medical and biological roles. In this study, simple two-variable artificial neural network (ANN) classification models were developed for beta-glucosidase inhibitors screening. All bioassay data were obtained from the ChEMBL database. The classifiers were generated using 2D molecular descriptors and the data miner tool available in the STATISTICA package (STATISTICA Automated Neural...
-
Unieruchamianie rekombinowanej beta-galaktozydazy w reakcjach katalizowanych transglutaminazą
PublicationTermostabilną beta-galaktozydazę wyizolowaną z Escherichia coli zawierającej gen enzymu z Pyrococcus woesei, sieciowano transgluta-minazą na żelu krzemionkowym. Otrzymany preparat wykazuje w 70 st.C aktywność hydrolizy ONPG wynoszącą 11,573 U/g nośnika. Optymalne pH i temperatura działania enzymu wynosi odpowiednio 5,5 oraz 95 st.C. Preparat unieruchomionego enzymu zachowuje około 70 % początkowej aktywności po 1 godzinie inkubacji...
-
Isolation and some properties of the thermostable beta-galactosidase of Pyrococcus woesei expressed in Escherichia coli
PublicationOpracowano metodę izolowania oraz zbadano właściwości enzymu otrzymanego ze szczepu Escherichia coli zawierającego gen kodujący termostabilną beta-ga-laktozydazę z Pyrococcus woesei.
-
Ochrona katodowa nóg platformy ''Baltic Beta''.
PublicationKonstrukcje morskie wymagają skutecznej i niezawodnej ochrony przeciwkorozyjnej, bez której degradacja materiału doprowadzić może do awarii, a nawet katastrof. Obecnie stosuje się łącznie zabezpieczenia powłokowe oraz ochronę katodową. Ochrona katodowa konstrukcji morskich jest problemem złożonym. Nie istnieją uniwersalne rozwiązania systemów ochronnych. Każda konstrukcja wymaga indywidualnego opracowania koncepcji realizacji...
-
Cloning and characterization of a novel cold-active glycoside hydrolase family 1 enzyme with beta-glucosidase, beta-fucosidase and beta-galactosidase activities.
PublicationBackground: Cold-active enzymes, sourced from cold-adapted organisms, are characterized by high catalytic efficiencies at low temperatures compared with their mesophilic counterparts, which have poor activity. This property makes them advantageous for biotechnology applications as it: (i) saves energy costs, (ii) shortens the times for processes operated at low temperatures, (iii) protects thermosensitive substrates or products...
-
FPGA realization of an improved alpha max plus beta min algorithm
PublicationThe generalized improved version of the alpha max plus beta min square-rooting algorithm and its realization in the Field Programmable Gate Array (FPGA) are presented. The algorithm computes the square root to calculate the approximate magnitude of a complex sample. It is especially useful for pipelined calculations in the DSP. In case of four approximation regions it is possible to reduce the peak error form 3.95% to 0.33%. This...
-
Antarctic, cold-adapted beta-galactosidase of Pseudoalteromonas sp. 22b as an effective tool for alkyl galactopyranosides synthesis
PublicationPrzedstawione jest zastosowanie arktycznej beta-galaktozydazy Pseudoalteromonas sp. 22b do katalizy syntezy alkilowych galaktopyranozydów. Njwyższą wydajność syntezy uzyskuje się przy pH 6-9 i 10-30% stężenia wody. Podobnie jak dla mezofilnych beta-galaktozydaz enzym antarktyczny syntetyzował najwydajniej kiedy reakcja przebiega w mieszaninie buforu i rozpuszczalnika organiczego (poniżej 50%, v/v).
-
Analiza przyczyn pęknięcia drąga tłokowego sprężarki Dresser-Rand na platformie Baltic Beta
PublicationW ramach opracowanej ekspertyzy opisano przyczyny oraz mechanizm zniszczenia zespołu tłokowego sprężarki gazu Dresser Rand zainstalowanej na platformie wydobywczej Baltic Beta. Sformułowano wnioski i zalecenia dotyczące dalszej eksploatacji urządzenia.
-
A novel cold-active beta-D-galactosidase from the Paracoccus sp. 32d - gene cloning, purification and characterization
PublicationBeta-D-galactosidase (EC 3.2.1.23) catalyze the hydrolysis of terminal non-reducing beta-D-galactose residues in beta-D-galactosides. Cold-active beta-D-galactosidases have recently become a focus of attention of researchers and dairy product manufactures owing to theirs ability to: (I) eliminate of lactose from refrigerated milk for people afflicted with lactose intolerance, (II) convert lactose to glucose and galactose which...
-
Effect of Acetylation and Beta‐Amylase Treatment on Complexation of Debranched Starch with Naringenin
PublicationStarch inclusion complexation has been shown to improve solubility of water insoluble molecules. Potato starch and Hylon VII are acetylated at two levels and then debranched alone or combined with β‐amylase hydrolysis, and its complexes with naringenin are prepared in aqueous conditions and characterized in this study. Both soluble and insoluble complexes are formed with the soluble complex present in the supernatant and the insoluble...
-
Effect of Hydroxypropylation and Beta-Amylase Treatment on Complexation of Debranched Starch With Naringenin
PublicationNaringenin exhibits many health benefits but it has limited water solubility and consequently low bioavailability. The objective of this study is to investigate the effect of hydroxypropylation and enzymatic treatments on starch complexation with naringenin. Potato starch and Hylon VII are hydroxypropylated to two substitution degrees and then debranched or debranched/β‐amylase treated prior to complexing with naringenin. Both...
-
Studies on the complex formation between lactams and thiolactams of sparteine with copper(II) cation
Publication -
Thermostable beta-glucosidase with a broad substrate specifity suitable for processing of lactose-containing products.
PublicationHipertermofilny archeon Sulfolobus shibatae wytwarza termostabilną beta glukozydazę przydatną do hydrolizy laktozy w mleku i serwatce przejawiającą największą aktywność w 85 stC przy pH 5,5. Aktywność ekstraktu bezkomórkowego Sulfolobus shibatae wynosi 0.29 U/mg białka i może być 17-krotnie zwiększona poprzez frakcjonowanie siarczanem amonu, chromatografię jonowymienną i filtrację żelową. Badany enzym ma dużą termostabilność i...
-
Thermostable Pyrococcus woesei beta-D-galactosidase - high level expression, purification and biochemical properties
PublicationGen kodujący termostabilną beta-D-galaktozydazę Pyrococcus woesei zamplifikowano z zastosowaniem techniki PCR i klonowano w komórkach Escherichia coli. Skonstruowany system ekspresji genu pozwolił na uzyskanie znacznej ilości termostabilnego białka w komórkach mezofilnego gospodarza. Enzym oczyszczono z zastosowaniem chromatografii powinowactwa po wcześniejszej denaturacji termicznej białek Escherichia coli i scharakteryzowano...
-
MM/PBSA analysis of molecular dynamics simulations of bovine beta-lactoglobulin: free energy gradients in conformational transitions?
PublicationPraca dotyczy pH zależnych zmian konformacyjnych EF pętli beta-laktoglobuliny. Zmiany te są śledzone za pomocą metod obliczeniowych chemii (dynamika molekularna oraz metody MM/PBSA).
-
Improved magnitude estimation of complex numbers using alpha max and beta min algorithm
PublicationThe paper presents an improved algorithm for calculating the magnitude of complex numbers. This problem, which is a special case of square rooting, occurs for example, in FFT processors and complex FIR filters. The proposed method of magnitude calculation makes use of the modified alpha max and beta min algorithm. The improved version of the algorithm allows to control the maximum magnitude approximation error by using an adequate...
-
Synthesis of Polycyclic δ-Lactams with Bridged Benzomorphan Skeleton: Selectivity and Diversity Driven by Substituents
Publication -
Sensitive Demonstration of the Twin-Core Couplers including Kerr Law Non-Linearity via Beta Derivative Evolution
PublicationTo obtain new solitary wave solutions for non-linear directional couplers using optical meta-materials, a new extended direct algebraic technique (EDAT) is used. This model investigates solitary wave propagation inside a fiber. As a result, twin couplers are the subject of this study. Kerr law is the sort of non-linearity addressed there. Because it offers solutions to problems with large tails or infinite fluctuations, the resulting...
-
One-step formation of n-alkenyl-malonamides and n-alkenyl-thiomalonamides from carbamoyl meldrum's acids.
PublicationA one-pot synthesis for the preparation of N-alkenyl-malonamides and N-alkenyl-thiomalonamides was developed. 5-[Hydroxy/mercapto(aryl/alkylamino)methylene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione act as a source of ketenes that react with the tautomeric form of alkyl-(2-phenyl-propylidene)-amines. A possible [2+2] or [4+2] cycloaddition product of ketene to imines was not observed.
-
Implementation of magnitude calculation of complex numbers using improved alpha max plus beta min algorithm
PublicationThe paper presents the hardware implementation of the improved alpha max plus beta min algorithm for calculating the magnitude of complex numbers. This version of the algorithm requires the general division which is performed using a noniterative multiplicative division algorithm. We analyze in detail the division algorithm, its error and the impact of finite word-length signal representations on the assumed total computation error....
-
Structure elucidation of carbamoylo-β-lactam diastereoisomers by ROESY and NOESY experiments
PublicationRecently we have focused in the problem of preparation of carbamoylo-β-lactams as a result of oxidative cyclization of malonyl enamides. In our experiments we obtain mixture of two main β-lactam products: as a result of subsequent elimination and a second as a product of substitution. All of the produced β-lactams have trans configuration what was confirmed by 1H coupling constants. However id should be stressed that in the case...
-
Beta-galactosidase activity of Meiothermus ruber cells
PublicationFreeze-dried cells of Meiothermus ruber catalyses cleavage of o-nitrophenyl-b-D-galactopiranoside (oNPb-gal) and conversion of lactose into glucose and galactose. The permeabilization with 2%toluene,20%ethanol and 20%acetone increased enzymatic activity from 74.87 U/g of lyophilized cells up to 129.44,114.38 and 90.19 U/g,respectively. Ethanol was an effective permeabilizing agent and its efficiency was dependent on the concentration,...
-
Isolation and Self-Association Studies of Beta-Lactoglobulin
Publication -
A Holistic Approach to Determining Stereochemistry of Potential Pharmaceuticals by Circular Dichroism with β-Lactams as Test Cases
Publication -
Extended-spectrum beta-lactamase-producing Klebsiella pneumoniae in a neonatal unit: control of an outbreak using a new ADSRRS technique
PublicationSzczepy Klebsiella pneumoniae (EPKP)produkujące beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL)stanowią często problem zakażeń na oddziałach noworodkowych. Izolaty od 149 pacjentów poddano typowaniu nową metodą opartą na zjawisku supresji PCR, ADSRRS-fingerprinting, wykazując pochodzenie klonalne badanych szczepów. Użyteczność techniki ADSRRS-finerprinting została potwierdzona innymi metodami - RAPD i PFGE.
-
Wykorzystanie komórek Escherichia coli transformowanych genem termostabilnej beta-galaktozydazy z Pyrococcus woesei do wytwarzania galaktozylofruktozy
PublicationKomórki rekombinantowej Escherichia coli transformowane genem beta-galaktozydazy z Pyrococcus woesei wykorzystano jako biokatalizator syntezy galaktozylofruktozy. Największą aktywność syntezy wymienionego prebiotyku (7,6 g/L x godz)uzyskano w 80C przy pH 5,4, stosując jako substrat roztwór zawierający 10% laktozy i 20% fruktozy. Aktywność transgalaktozylacji nie ulegała istotnym zmianom podczas sześciu kolejnych szarż produkcyjnych.
-
Beta-blockers in the environment: Part II. Ecotoxicity study
Publication -
A bifunctional chimeric protein consisting of MutS and beta-galactosidase
Publication -
Immobilized preparation of cold-adapted and halotolerant Antarctic β-galactosidase as a highly stable catalyst in lactose hydrolysis
PublicationZimnolubna rekombinowana beta-galaktozydaza antarktycznej morskiej bakterii Pseudoalteromonas sp. 22b została immobilizowana na chitozanie za pomocą aldehydu glutarowego. Preparat immobilizowanego enzymu w przeciwieństwie do preparatu enzymu w buforze reakcyjnym nie był inhibowany przez glukozę. Immobilizacja enzymu wpłynęła na podwyższenie o 10°C optymalnej temperatury aktywności względem jego nieimmobilizowanego odpowiednika...