Filters
total: 291
filtered: 223
-
Catalog
Chosen catalog filters
Search results for: leki przeciwnowotworowe
-
Amigdalina - lek przeciwnowotworowy czy trucizna?
PublicationChoroby nowotworowe, w wyniku których umiera rocznie średnio 96 tys. Polaków stanowią drugą najważniejszą przyczynę zgonów w Polsce. W walce z rakiem, oprócz tradycyjnych metod leczenia, równie ważna jest profilaktyka, która polega na upowszechnianiu wiedzy na temat czynników ryzyka nowotworów, wyeliminowania palenia papierosów i przestrzegania właściwej diety. Coraz większe zainteresowanie w walce z chorobami nowotworowymi wzbudza...
-
Batracylina (BAT) - potencjalny lek przeciwnowotworowy. Batracylin (BAT) - potential of anticancer drug
PublicationOpisano działanie potencjalnego leku przeciwnowotworowego - batracyliny(BAT). Batracylina została wyselekcjonowana przez National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) w 1978 roku jako efekt programu poszukiwań nowych leków chemioterapii.Związek ten w badaniach in vivo u myszy okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (colon 38), trudnemu do wyleczenia przez znane leki przeciwnowotworowe. Okazała się ona skuteczna...
-
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publication -
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublicationOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Właściwości przeciwnowotworowe kapusty białej
PublicationNa Wydziale Chemicznym Politechniki Gdańskiej podjęto wielokierunkowe prace mające na celu ocenę przeciwnowotworowych właściwości zarówno świeżej kapusty, jak i poddanej obróbce kulinarnej, stosując różne modele badawcze, dawki i formy preparatów warzywnych, zbliżone do rzeczywistego spożycia. Przedstawiona praca stanowi podsumowanie badań prowadzonych przez trzy zespoły badawcze. Stwierdzono, że składniki kapusty, zarówno świeżej,...
-
Leki kokcydiostatyczne - właściwości, zastosowanie i oznaczanie
PublicationW żywieniu zwierząt, obok podstawowych składników pokarmowych, witamin i składników mineralnyh stosuje się różnego rodzaju substancje określane mianem dodatków paszowych. Za dodatki paszowe uważa się substancje dodawane do pasz w celu poprawienia ich jakości lub też osiągnięcia określonych właściwości, szczególnie pod względem wyglądu, zapachu, smaku, konsystencji, trwałości oraz ze względów technologicznych, żywieniowo - fizjologicznych...
-
Przeterminowane i niewykorzystane leki w odpadach
PublicationZbiórka i niszczenie przeterminowanych i uszkodzonych leków ciągle jeszcze czeka na racjonalne rozwiązania. Stosowane obecnie w aglomeracji trójmiejskiej unieszkodliwianie termiczne całej zawartości pojemników ustawionych w aptekach niekoniecznie jest przyjazne środowisku.
-
Telomeraza jako cel terapii przeciwnowotworowej
PublicationTelomeraza jako cel terapii przeciwnowotworowej
-
Substancje pochodzenia roślinnego przeciwdziałające kardiotoksyczności towarzyszącej chemioterapii nowotworów
PublicationPrawie wszystkie leki przeciwnowotworowe stosowane klinicznie wykazują właściwości toksyczne w stosunku do mięśnia sercowego. Kardiotoksyczność występująca podczas chemioterapii przeciwnowotworowej może być czynnikiem limitującym dawkę leku i tym samym decydującym w znacznym stopniu o skuteczności leczenia. Uważa się, że jednym ze zjawisk przyczyniających się do kardiotoksyczności jest stymulacja stresu oksydacyjnego przez leki...
-
Akrydyny jako związki aktywne przeciwnowotworowo = Acridines as antitumor drugs
PublicationAkrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej obejmujący aktywność przeciwpierwotniakową, przeciwbakteryjną,przeciwwirusową i przeciwnowotworową. Pochodne akrydyny o działaniu przeciwnowotworowym wykazują zróżnicowany mechanizm działania na poziomie molekularnym. Z uzyskanych dotychczas danych wynika, że jednym z podstawowych etapów działania jest tworzenie...
-
Niesterydowe leki przeciwzapalne stosowane jako substancje dopingujące w sportach konnych
PublicationNiesterydowe leki przeciwzapalne są często stosowane w rywalizacji sportowej z udziałem koni w celu ukrycia problemu zdrowotnego zwierzęcia. Takie podejście jest sprzeczne z zasadami etyki w sportach konnych oraz dobrem koni.
-
Synteza małocząsteczkowych pochodnych 2-pirydonu wykazujących właściwości przeciwnowotworowe oraz przeciwbakteryjne
PublicationTematyka i cel badawczy niniejszej rozprawy doktorskiej dotyczy syntezy chemicznej związków heterocyklicznych z grupy 2-pirydonu wykazujących potencjał przeciwbakteryjny oraz przeciwnowotworowy. W części teoretycznej podjęto tematykę znanych fluorochinolonów oraz chinolonów wykazujących aktywność przeciwnowotworową. Dodatkowo przedstawiono nowe metody syntezy chinolonów niewymagające stosowania katalizatorów metali przejściowych...
-
Inhibitory mikrotubul w terapii przeciwnowotworowej = Inhibitors of microtubule in cancer therapy
PublicationW artykule opisano inhibitory mikrotubul, różnorodne związki chemiczne, znajdujące się w zaawansowanych przedklinicznych i wstępnych badaniach klinicznych. Pośród nich na uwagę zasługują półsyntetyczne analogi taksolu, substancje pochodzenia naturalnego, takie jak: epotilony, kombretastatyny, kolchinoidy, dolastatyny oraz syntetyczne związki o niskim ciężarze czasteczkowym: heterokombretastatyny, sulfonamidy, fenostatyny, pochodne...
-
Cellular senescence induced by DNA damage and its role in carcinogenesis and chemotherapy
PublicationUszkodzenia DNA indukują w komórce różne procesy, w tym starzenie komórkowe, co może uruchamiać proces karcinogenezy jak i być związane z odpowiedzią na leki przecinowotworowe. Biologiczna rola starzenia komórkowego nie jest jednak jasna. Zasugerowano, że proces starzenia komórkowego może hamować proces karcinogenezy poprzez indukcję nieodwracalnego zahamowania wzrostu przez czynniki genotoksyczne. Indukcja starzenia komórkowego...
-
Komórki macierzyste nowotworu i ich znaczenie w diagnostyce i terapii przeciwnowotworowej
PublicationWedług klasycznej teorii karcinogenezy nowotwór powstaje w wyniku ekspansji klonalnej pojedynczej komórki, która uległa transformacji w wyniku nagromadzenia się w jej genomie zmian genetycznych i epigenetycznych. Jednak w ostatnich latach przywołano do życia inną hipotezę, przedstawioną już ponad 150 lat temu, która mówi, że nowotwór wywodzi się ze stransformowanych komórek posiadających cechy komórek pierwotnych (macierzystych)....
-
Problematyka dotycząca zapewnienia fotostabilności substancji leczniczych w postaciach leku
PublicationUV and visible radiation may influence on the stability of some active pharmaceutical ingredients and in a consequence destabilizes such medicinal products, causes changesin its physicochemical properties also with negative pharmacological and sometimes even toxic effects. For this reason it is important to conduct the routine testing photostability. The knowledge of chemistry and technology as well as some methods of...
-
Synteza i aktywność biologiczna koniugatów muramylopeptydów ze związkami o stwierdzonej lub potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej i immunostymulacyjnej.
PublicationOpisano syntezę nowych połączeń muramylodipeptydu (MDP), nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP), desmuramylopeptydu z aminowymi pochodnymi 1-nitroakrydyny/4-nitroakrydonu, N-(hydroksyalkilo)-4-karboksyamido-akrydyny/9-akrydonu, batracyliną i jej pochodnymi oraz tuftsyną i tuftsyną o odwróconej sekwencji. Zsyntetyzowane związki zostały przekazane do badań biologicznych w National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) oraz w Katedrze Histologii...
-
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
PublicationDNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...
-
Przemiany metaboliczne in vitro przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, C-1311, i jej wpływ na aktywność wybranych izoenzymów cytochromu P450
PublicationPrzedmiotem badań przedstawionych w niniejszej pracy jest aktywna przeciwnowotworowo pochodna należąca do grupy imidazoakrydonów, tj. C-1311, i jej analog 8-metoksylowy, związek C-1330, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii Politechniki Gdańskiej. Wstępne badania wykazały brak wyraźnej reaktywności C-1311 i C-1330 wobec wybranych rekombinantowych ludzkich izoenzymów cytochromu P450,...
-
Spektroskopia refleksyjna w podczerwieni (ATR-FTIR) w aspekcie badań trwałości leku
Publication -
Spectroelectroanalytical properties of antitumor agent C1311
PublicationZastosowano kilka metod woltamperometrycznych dla charakterystyki właściwości elektrochemicznych przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu o symbolu C-1311. Wyniki wskazały, że możliwym będzie zastosowanie metod elektrochemicznych do badania oddziaływań badanego związku z DNA. Badania spektroelektrochemiczne ujawniły, że oscylacyjne zmiany absorbcji związku obserwowane po cyklicznej polaryzacji elektrody. Oscylacje te znikały...
-
The antitumor derivative, C-1748, affects CYP3A4: crosstalk between drug metabolism, CYP3A4 expression and enzymatic activity
PublicationJedną z głównych przeszkód w przewidywaniu wyników terapii u pacjentów z nowotworem jest indywidualny przebieg metabolizmu stosowanych leków wynikający z polimorfizmu genów enzymów metabolizujących, jak również duża zmienność farmakokinetyki leków obserwowana u różnych pacjentów podczas trwania chemioterapii. Z powodu tzw. ''wąskiego okna terapeutycznego'' występującego w przypadku terapii lekami przeciwnowotworowymi, małe zmiany...
-
Induction of napthoquinone and flavonoid production in Dionaea muscipula and Drosera capensis
PublicationMetabolity (naftochinony: plumbagina i ramantaceon, flawonoidy: mirecytyna i kwercetyna) z roślin Droseraceae: Dionaea muscipula i Drosera capensis są używane jako leki przeciwnowotworowe i przeciwkurczowe. Przedstawiono zdolności indukowania produkcji tych metabolitów, przez odpowiednie warunki elicytacji w hodowli in vitro.
-
Przemiany metaboliczne in vitro niesymetrycznych bisakrydyn w układach bezkomórkowych i w komórkach nowotworowych oraz określenie wpływu tych pochodnych na aktywność enzymów metabolizujących leki
PublicationPrzedmiotem badań prowadzonych w ramach niniejszej pracy doktorskiej są cztery niesymetryczne bisakrydyny: C-2028, C-2041, C-2045 i C-2053, wykazujące wysoką aktywność cytotoksyczną [Konopa i in. 2019]. Otrzymane wyniki wskazały, że każdy z pierścieni (imidazoakrydonu i 1-nitroakrydyny) obecny w strukturze badanych związków odgrywa inną rolę w wykazywanych przez nie właściwościach fizykochemicznych i biologicznych. Właściwości...
-
Kontrola przebiegu adaptacyjnej, osobniczo zmiennej terapii farmakologicznej z wykorzystaniem modelowania procesu dystrybucji leku.
PublicationPrzedstawiono projekt systemu wspomagającego pracę lekarza. System pozwala na przeprowadzenie symulacji zachowania leku w organizmie z wykorzystaniem kompartmentowego modelu dystrybucji leku. Parametry modelu mogą być korygowane na podstawie wyników wykonywanych w trakcie terapii badań stężenia leku w organizmie.
-
From chemoresistance to cancer stem cells: the case of BRCP/ABCG2 half transporter
PublicationLudzkie białko ABCG2 jest pompą typu ABC tworzącą homodimery i aktywnie transportującą leki i inne substraty naturalne i syntetyczne. Nadekspresja tego białko prowadzi do oporności na leki przeciwnowotworowe. Białko ABCG2 występuje w wielu formach zmutowanych, różniących się własnościami substratowymi, stąd istotne dla oporności na leki jest jaka forma genu i białka ABCG2 ulega nadekspresji w komórce. Ostatnie badania wskazują,...
-
Stabilność substancji leczniczych w kontekście trwałości leku: zbieżności definicji i różnice w podejściu analitycznym
Publication -
Źródła finansowania w obszarze luki Macmillana ze szczególnym uwzględnieniem przedsiębiorstw we wczenych fazach rozwoju
PublicationZjawisko luki Macmillana jest niewątpliwie jednym z czynników wpływających na strukturę kapitału w przedsiębiorstwach znajdujących się we wczesnych fazach rozwoju. W opracowaniu przedstawiono szereg źródeł finansowania podmiotów gospodarczych w obszarze luki Macmillana. Zdecydowana większość to źródła młode, które mają zastosowanie od niedawna, co przekłada się na marginalne obecnie znaczenie tych źródeł w finansowaniu polskich...
-
Degradation of metamizole sodium
PublicationW ostatnich latach notuje się znaczący wzrost konsumpcji leków i suplementów diety. Wiele osób nie zdaje sobie sprawy z niebezpieczeństw jakie niesie za sobą stosowanie leków na własną rękę. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe są stosowane w olbrzymich ilościach. Dostają się one do środowiska poprzez oczyszczalnie ścieków, odchody ludzkie i zwierzęce. W celu określenia wpływu tych grup leków na środowisko przeprowadzono badania...
-
Pre-clinical evaluation of 1-nitroacridine derived chemotherapeutic agent that has preferential cytotoxic activity towards prostate cancer
PublicationPraca zawiera wyniki badań przedklinicznych pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 wobec komórek ludzkiego raka prostaty CaP in vitro, jak i przeszczepialnego na zwierzęta. W oparciu o fosforylację histonu H2AX jako markera podwójnych cięć DNA wykazano, że C-1748 jest bardziej aktywny w komórkach CaP niż HL60. Zidentyfikowano poza tym receptor androgenny (AR) jako cel molekularny badanego związku. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono...
-
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublicationBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
PublicationWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublicationW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
Electrochemical formation of the adduct between antitumor agent C_1311 and DNA nucleoside dG. 75.
PublicationPrzyjmuje się, że metaboliczna aktywacja przeciwnowotworowej pochodnej C_1311 jest procesem koniecznym dla jej aktywności przeciwnowotworowej. Wykazano wcześniej, że taka aktywacja prowadzi do kowalencyjnego wiązania się leku z DNA w komórce nowotworowej. Aby zbadać molekularny mechanizm powyższej reakcji metabolicznej przeprowadzono badania elektrochemicznego utleniania pochodnej C_1311. Wykazano w pracy, że dwa produkty elektrochemicznego...
-
Different expression level of CYP3A4 isoenzyme modulate cellular response of CHO cells following treatment with the CYP3A4 inhibitor, C-1311 compound
PublicationEfektywność terapii przeciwnowotworowej może być zmieniana przez różne czynniki. Jednym z ograniczeń jest odmienny u każdego pacjenta poziom enzymów metabolizujących odpowiedzialnych za aktywację i detoksykację leków, co może zmieniać jego odpowiedź na zastosowaną terapię. Co więcej, enzymy metabolizujące często są celem molekularnym wielu ksenobiotyków, co dodatkowo może zmieniać skuteczność terapii. Zatem zrozumienie oddziaływań...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublicationWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
The studies of imidazoacridinone antitumor agent, C-1311, in the field of metabolic transformations with cytochrome P450 isoenzymes
PublicationPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu C-1311 wobec rekombinantowych ludzkich izoenzymów P450. Związek nie ulegał transformacji w badanych warunkach, natomiast wykazano, że ma zdolność hamowania aktywności izoezymów CYP1A2 i CYP3A4.
-
The role of cytochrome P450 reductase (CPR) in metabolism of potent nitroacridine antitumor, C-1748
PublicationCelem pracy było poznanie molekularnego mechanizmu działania pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. Zbadano przemiany enzymatyczne tych związków w różnych układach enzymatycznych: I. Szczurza frakcja mikrosomalna z reduktazą cytochromu P450. II. Rekombinantowe izoenzymy cytochromu P450 z wysokim i niskim poziomem reduktazy cytochromu P450. III. Frakcje mikrosomalne dzikiego typu oraz pozbawione genu kodującego reduktazę cytochromu...
-
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
PublicationPrzedmiotem badań była przeciwnowotworowa pochodna imidazoakrydonu, C-1311, która pod nazwą Symadex R, znajduje się aktualnie w II fazie badań klinicznych. Wcześniejsze wyniki pozwoliły stwierdzić, że związek ten jest selektywnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromowych. Podjęto zatem próbę wyjaśnienia mechanizmu inhibicji izoenzymów cytochromu P450 przez C-1311. Wykazano, że utrata aktywności katalitycznej obu izoenzymów...
-
Isoform-specific inhibition of DNA topoisomerase II as the mechanism of action of novel anticancer agent C-1305
Publication -
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublicationZbadaliśmy zdolność pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy w ludzkich komórkach nowotworów jelita grubego HCT-8 i HT29 w stężeniach biologicznie istotnych. Zjawisko apoptozy określiliśmy na podstawie zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy-3, spadku potencjału mitochondrialnego, eksternalizacji fosfatydyloseryny i pojawiania się frakcji sub-G1. Wykazaliśmy, że pochodna...
-
Metylotransferazy ssaków – inhibitory i aktywatory
PublicationWśród metylotransferaz ssaków możemy wyróżnić metylotransferazy histonowe oraz metylotransferazy DNA. Metylacja DNA w obrębie wysp CpG oraz metylacja histonów wpływają na poziom ekspresji genów w komórkach ssaczych. Dodatkowo dzięki metylacji zapewniana jest stabilność i integralność genomu ludzkiego. Metylotransferazy DNA, będące głównym tematem tego artykułu, są często przedmiotem badań, gdyż nieprawidłowa metylacja DNA jest...
-
Do not die, become senescent: a new type of cellular resistance induced by topoisomerase II inhibitors in tumor cells with functional p53
PublicationJednym z efektów wywoływanych przez związki przeciwnowotworowe w komórkach nowotworowych jest trwałe zahamowanie wzrostu, związane z pojawieniem się markerów procesu starzenia komórkowego. Proponuje się, że może to być nowy sposób na zahamowanie postępu choroby nowotworowej. W naszych badaniach wykazujemy, że zahamowanie wzrostu indukowane przez związki z grupy inhibitorów topoizomerazy II w komórkach raka płuc A549 jest związane...
-
Molecular basis of the low activity of antitumor anthracenediones, mitoxantrone and ametantrone, in oxygen radical generation catalyzed by NADH dehydrogenase. Enzymatic and molecular modelling studies
PublicationSyntetyczne antracenodionowe leki przeciwnowotworowe, w przeciwieństwie do antybiotyków antracyklinowych, charakteryzują się słabym wytwarzaniem wolnych rodników w układach z dehydrogenazą NADH. Wyniki prezentowane w artykule wskazują, że ani potencjał redukcyjny, ani konformacja łańcuchów bocznych, ani energie orbitali granicznych (LUMO i HOMO) nie determinują zdolności antracenedionów do stymulacji wytwarzania reaktywnych form...
-
Desmuramylopeptydy - struktura i aktywność biologiczna = Desmuramylpeptide - structure and biological activity
PublicationWśród fragmentów bakteryjnych ścian komórkowych, ktore wzbudzają duże zainteresowanie, są tak zwane desmuramylopeptydy. Są to cząsteczki nie zawierające reszty kwasu muraminowego. W niniejszym artykule opisano desmuramylopeptydy, które z uwagi na swoje właściwości farmakologiczne, takie jak stymulowanie niespecyficznej odporności przeciwbakteryjnej, aktywność przeciwwirusową i przeciwnowotworową oraz synergistyczne oddziaływanie...
-
Wiązanie się do DNA pochodnych 4-metylo-1-nitroakrydyny wykazujących właś-ciwości przeciwnowotworowe.**2003, 116 s. 23 rys. 12 tab. bibliogr. 163 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /09.05.2003/ P. Gdań. Wydz. Chem. Promotor: prof. dr hab. inż. J. Konopa.
Publication.
-
Glukuronidacja leków przeciwnowotworowych – detoksyfikacja, mechanizm oporności czy sposób na formę proleku?*
PublicationKsenobiotyki podlegają w organizmie biotransformacji I i II fazy, której celem jest ich detoksyfikacja i ułatwienie wydalania. UDP-glukuronylotransferazy (UGT) – enzymy należące do II fazy metabolizmu katalizują przyłączenie kwasu glukuronowego do lipofilowego substratu zawierającego nukleofilową grupę funkcyjną. Nadrodzina UGT składa się z izoenzymów o różnej swoistości substratowej oraz odmiennym profilu ekspresji w poszczególnych tkankach....
-
Pre-clinical toxicology and pathology of 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), a novel anti-cancer agent in male Beagle dogs
PublicationPraca zawiera wyniki badań przedklinicznych i morfologicznych pochodnej akrydyny o symbolu C-1748 przeprowadzonych na psach. Wyznaczono maksymalną dawkę tolerowaną oraz przeprowadzono analizy zmiany składu krwi i morfologii jej komórek, pracy aminotransferaz, fosfokinaz, fosfataz i innych enzymów funkcjonalnych. Obserwowano też zachowanie się zwierząt. Stwierdzono, że związek ten wykazuje stosunkowo niską toksyczność, co przy obserwowanej...
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...