Search
Filters
total: 576
-
Catalog
Search results for: ANALOGI TUFTSYNY
-
Tuftsin-Properties and Analogs
PublicationImmunomodulation is one of the significant therapeutic strategies. It includes both stimulation or suppression of the immune system by a variety of substances called immunomodulators, designed to regulate the immune response of the organism to infections of varying etiology. An example of such a substance is tuftsin (TKPA) 3 (Fig. (1)). Tuftsin is an endogenous immunomodulator of a wide spectrum of biological activity. Tetrapeptide...
-
Tuftsin - new analogues and properties
PublicationTuftsyna zbudowana z czterech reszt aminokwasowych (TKPR), jest najmniejszym endogennym immunomodulatorem występującym w naturze we krwi człowieka i innych ssaków. Została wyizolowana w 1970 roku na Uniwersytecie Tufts w Bostonie (USA) przez Najjara i Nishioka. Wykazuje ona działanie nie tylko immunostymulujące, ale również przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe oraz przeciwgrzybicze. W artykule opisano nowe właściwości...
-
The influence of new MDP and tuftsin analogs on cytokines levels in experimentally induced sepsis
PublicationPrzedstawiono wpływ analogów MDP z tuftsyną na poziom cytokin: TNF(alfa), IL6, IL10, INF(gamma). Wszystkie badane związki działały aktywująco na makrofagi narządowe i niezwykle efektywnie na monocyty krwi obwodowej. Na podstawie otrzymanych wyników można stwierdzić, że badane związki są za słabe by mogły działać jako samodzielne terapeutyki. ich zastosowanie w klinice upatruje się raczej w formie adjuwantów.
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
The biological activity of new tuftsin derivatives - induction of phagocytosis
PublicationFagocytoza odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed różnymi mikroorganizmami. Proces ten może być indukowany przez różne czynniki np. endogenny immunomodulator jakim jest tuftsyna czy muramylo-dipeptyd (MDP), najmniejszy syntetyczny glikopeptyd bakteryjnej ściany komórkowej. Zsyntetyzowano nowe analogi MDP i nor-MDP z tuftsyną i retro-tuftsyną, które są zdolne do indukowania fagocytozy. Najbardziej obiecujące okazały się dwa...
-
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublicationZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Analog filter design system for field programmable analog array.
PublicationObiektowy system do automatycznego projektowania filtrów kaskadowych i symetrycznych filtrów FLF z wykorzystaniem wzmacniaczy transkonuktancyjnych OTACi bloków bikwadratowych z optymalizacją zakresu dynamiki, zniekształceń i wrażliwości. System umożliwia realizację standardowych aproksymacji charakterystyk amplitudowych oraz dowolnie zdefiniowanych przez użytkownika.
-
Analogi glutaminy jako inhibitory syntazy Glcn-6-P
PublicationArtykuł stanowi przegląd stanu wiedzy z ostatnich trzyciestu lat dotyczący inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu będących analogami glutaminy, ze szczególnym naciskiem na właściwości wybranych inhibitorów oraz ich syntezę.
-
Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs
PublicationThirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Analog Game Studies
Journals -
Synthesis of functionalized new conjugates of batracylin with tuftsin/ retro-tuftsin derivatives and their biological evaluation
PublicationNew batracylin conjugates with tuftsin/retro-tuftsin derivatives were designed and synthesized using T3P as a coupling agent. The conjugates possess an amide bond formed between the carboxyl group of heterocyclic molecule and the N-termini of the tuftsin/retro-tuftsin chain. The in vitro cytotoxic activity of the new analogues and their precursors was evaluated using a series of human and murine tumor cells. BAT conjugates containing...
-
Ionic liquids as an effective and eco-friendly medium for synthesis of nitrosubstituted norbornene analogs Ciecze jonowe jako efektywne i przyjazne środowisku medium dla syntezy nitropodstawionych analogów norbornenu
Publication -
Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities
PublicationCombretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that...
-
Solid phase synthesis of 4,5,8-trihydroxy-9,10-anthraquinone-1-yl-(tuftsin or retro-tuftsin) derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej połączeń leuko-1,4,5,8-tetra-hydroksyantrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe. Do syntezy wykorzystano standardową metodę Fmoc i DIC jako odczynnik aktywujący.
-
Analogue GPS repeater
PublicationThis article concerns the problem of difficulty in correct indoor Global Positioning System (GPS) signals reception due to attenuation. Radio signal repeaters are proposed as means to solve this problem. Firstly, the GPS signal characteristics are described, emphasizing their low power in the point of reception. In the second part, various applications of GPS signal repeater, where indoor GPS signals reception is required, are...
-
High-performance analog circuits : bipolar noise
PublicationOmówiono typowe źródła szumów występujące w tranzystorach bipolarnych, a mianowicie: cieplne, śrutowe, generacyjno-rekombinacyjne, 1/f, 1/f2, wybuchowe (RTS),lawinowe. Przedstawiono szumowy schemat zastępczy tranzystora bipolarnego oraz opisano wydajności poszczególnych źródeł szumów. Przytoczono informacje o zastępczej rezystancji tranzystora szumów oraz współczynniku szumów.
-
Analog modelling in qualitative analysis of vibration propagation
PublicationThe theory of dynamic systems is usually used to model the real systems. The models are based on solving ordinary differential equations, partial or difference, which enable obtaining the relation between input signal and the system response (output signal). The analogy between those models and generalized dynamic systems or control systems can be practically used. Vibration propagation can be described in a similar way as the...
-
Numerical Test for Stability Evaluation of Analog Circuits
PublicationIn this contribution, a new numerical test for the stability evaluation of analog circuits is presented. Usually, if an analog circuit is unstable then the roots of its characteristic equation are localized on the right half-plane of the Laplace s- plane. Because this region is unbounded, we employ the bilinear transformation to map it into the unit disc on the complex plane. Hence, the existence of any root inside the unit disc...
-
Differentiation of Keratinocytes Modulates Skin HPA Analog
Publication -
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...
-
Modernizm gdyński - modernizm europejski. Inspiracje i analogie
PublicationModernizm gdyński znajduje swe wyraźne korzenie w nurtach architektury europejskiej okresu międzywojennego.Głównymi ośrodkami kształtowanie się tych nurtów były artystyczne stolice europejskie, takie jak Paryż, Berlin, Wiedeń, Amsterdam, Rotterdam,Bruksela, Stuttgard i Hamburg. Artykuł wskazuje na analogie między wybitnymi realizacjami europejskimi a architekturą gdyńskiego moderizmu.
-
New vitamin D analogs as potential therapeutics in melanoma
Publication -
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublicationOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Synthesis of conjugates of amino-combretastatin with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów 3'-N-(tuftsyno lub retro-tuftsyno)-amino-kombretastatyny jako potencjalnych związków przeciw-nowotworowych. Do syntezy amino-kombretastatyny (amino-CA-4) wykorzystano reakację Wittiga a koniugatów metodę DPPA. Mamy nadzieję, że połączenie pochodnych tuftsyny z amino-CA-4 wpłynie na polepszenie właściwości terapeutycznych CA-4.
-
Analog multiplier for a low-power integrated image sensor
PublicationArtykuł przedstawia nowe podejście do projektowania tanich niskomocowych zintegrowanych sensorów optycznych. W odróżnieniu od wcześniej stosowanych rozwiązań opartych na masowym przetwarzaniu równoległym, zaproponowany mnożnik macierzowy charakteryzuje się korzystniejszymi cechami. Proponowane rozwiązanie, chociaż mniej elastyczne w sensie liczby możliwych do zaimplementowania algorytmów wstępnej obróbki obrazu, cechuje się znaczącą...
-
Analog multiplier for a low-power integrated image sensor
PublicationArtykuł przedstawia nowe podejście do projektowania tanich niskomocowych zintegrowanych sensorów optycznych. W odróżnieniu od wcześniej stosowanych rozwiązań opartych na masowym przetwarzaniu równoległym, zaproponowany mnożnik macierzowy charakteryzuje się korzystniejszymi cechami. Proponowane rozwiązanie, chociaż mniej elastyczne w sensie liczby możliwych do zaimplementowania algorytmów wstępnej obróbki obrazu, cechuje się znaczącą...
-
Design of a 3.3V four-quadrant analog CMOS multiplier
PublicationW pracy przedstawiono dwa czterokwadrantowe mnożniki analogowe CMOS pracujące przy napięciu zasilania 3.3V. Układy wykorzystują tranzystory MOS pracujące zarówno w zakresie nasycenia jak i w zakresie triodowym. Wyniki symulacji komputerowych pokazują, że współczynnik zawartości harmonicznych (THD) sygnału wyjściowego jest mniejszy niż 0.75% dla sygnału wejściowego o amplitudzie 1V o częstotliwości 10MHz. Pasmo 3dB układu wynosi...
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublicationPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublicationA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
Tajemnica i analogia we współczesnym mówieniu o Bogu
Publication -
Vitamin D and its analogs as anticancer and anti-inflammatory agents
Publication -
Molecular Modeling of Interaction of the Vasopressin Analogs with Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publication -
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublicationOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublicationNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
On analog comparators for CMOS digital pixel applications. A comparative study
PublicationVoltage comparator is the only – apart from the light-to-voltage converter – analog component in the digital CMOS pixel. In this work, the influence of the analog comparator nonidealities on the performance of the digital pixel has been investigated. In particular, two versions of the digital pixel have been designed in 0.35 μm CMOS technology, each using a different type of analog comparator. The properties of both versions have...
-
Is Digitalization Improving Governance Quality? Correlating Analog and Digital Benchmarks
PublicationThe digitalization of public governance and the resulting concept of electronic governance is a characteristic feature of contemporary information society. Both can be defined as the process and outcome of digital transformation: transformation of the “analog” version of governance into “digital” governance. Measuring both versions of governance against typical performance measures of efficiency, effectiveness, equity, openness...
-
Fault diagnosis of analog piecewise linear circuits based on homotopy
PublicationArtykuł opisuje weryfikację metodą diagnostyki analogowych układów odcinkowo-liniowych opartą na podejściu homotopijnym. Homotopia przekształca jedną funkcję f(x) w inną funkcję g(x) poprzez zmianę parametru homotopii tî[0,1]. Ścieżka homotopijna pokazuje drogę od punktu x0 z dziedziny funkcji f(x) do odpowiadającego mu punktu x* funkcji g(x). Idea metody zakłada wykorzystanie funkcji f(x) do opisu diagnozowanego układu w stanie...
-
Test limitations induced by fault-driven instability of analog circuits.
PublicationCelem pracy jest ocena ograniczeń testowania uszkodzeń parametrycznych wynikajacych z utraty stabilności przez testowany układ analogowy. Zastosowano metody zapożyczone z teorii sterowania: liniową transformacje frakcyjną i analizę metodą strukturalnych wartości szczególnych. Przykładowej analizie poddano filtr typu leapfrog. Do obliczeń wykorzystano środowisko Matlab/Simulink. Wyniki obliczeń wykazały dużą podatność testowanego...
-
Geometric analogue of holographic reduced representation
PublicationHolographic reduced representations (HRRs) are distributed representations of cognitive structuresbased on superpositions of convolution-bound n-tuples. Restricting HRRs to n-tuples consisting of 1,one reinterprets the variable binding as a representation of the additive group of binary n-tupleswith addition modulo 2. Since convolutions are not defined for vectors, the HRRs cannot be directlyassociated with geometric structures....
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublicationW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
Synthesis and Biological Evaluation of Acridine/Acridone Analogs as Potential Anticancer Agents
PublicationAcridine and acridone analogues were prepared by Ullmann condensation and then cyclization reaction. As a result of nucleophilic substitution reaction 1-nitro-9-phenoxyacridine or 1-chloro-4-nitro-9(10H)-acridone with the corresponding peptides, the planned acridine derivatives (10a-c, 12, 17-a-d, 19) have been obtained. The cytotoxic activity of the newly obtained analogs were evaluated against melanotic (Ma) and amelanotic (Ab)...
-
A Computational Analysis of the Proton Affinity and the Hydration of TEMPO and Its Piperidine Analogs
PublicationThe study investigated the impact of protonation and hydration on the geometry of nitroxide radicals using B3LYP and M06-2X methods. Results indicated that TEMPO exhibited the highest proton affinity in comparison to TEMPOL and TEMPONE. Two pathways contribute to hydrated protonated molecules. TEMPO shows lower first enthalpies of hydration (ΔH1-M), indicating stronger H-bonding interactions, while TEMPONE shows higher values,...
-
Metallochromic crown ether analogs bearing aromatic residues and azo groupings
PublicationPraca zawiera przegląd syntezowanych, różnych chromogenicznych związków koronowych, zawierających oprócz dwóch grup azowych i łańcucha polieterowego fragmenty heterocykliczne. Porównano właściwości otrzymanych związków w zależności od obecności heteroatomów w pierścieniu makrocyklicznym oraz różnego podstawienia cząsteczki heterocykliczej.
-
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publication