Filters
total: 1402
filtered: 1121
-
Catalog
Chosen catalog filters
displaying 1000 best results Help
Search results for: EPIGENETIC DRUGS
-
On numerical analysis of a thin-walled I-beam with warping stiffenes undertorsional loads
PublicationPraca jest streszczeniem referatu wygłoszonego na międzynarodowej konferencji Metody Komputerowe w Mechanice, Wisła, 3-6 czerwca 2003. Przedstawiono problem numerycznej analizy belek cienkościennych ze stężeniami. Omówiono dwa modele jednowymiarowe: jeden bazujący na koncepcji skupionej sztywności bimomentowej, a drugi na zastosowaniu superelementu MES. Otrzymane wyniki porównano z rezultatami analizy MES przy zastosowaniu dyskretyzacji...
-
A model of ship propulsion systems operating process.
PublicationArtykuł zawiera opis formalny procesu eksploatacji układów napędowych statków. Model tego procesu został przedstawiony w formie dwuwymiarowego procesu,, którego współrzędnymi są procesy semi-Markowa o skończonych zbiorach stanów. Jeden z tych procesów jest procesem zmian stanów technicznych układów napędowych a drugi „ procesem zmian ich stanów eksploatacyjnych. Zaproponowano także jednowymiarowy model procesu eksploatacji układów...
-
Drum Replacement Using Wavelet Filtering Podmienianie próbek perkusyjnych przy zastosowaniu filtracji falkowej .
PublicationThe paper presents the solution that can be used to unify snare drum sound within a chosen fragment. The algorithm is based on the wavelet transformation and allows replacement of sub-bands of particular sounds, which are outside a certain range. Five experienced sound engineers put the algorithm under the test using samples of five different snare drums. Wavelet filtering seems to be useful in terms of drum replacement, while...
-
Wpływ modelu przepływu powietrza w budynku na dokładność prognozowania zapotrzebowania budynku na ciepło: Porównanie dokładności prognozowania
PublicationTo kontynuacja artykułu, w którym omówiono dwie różne metody obliczania efektywności energetycznej budynków. Druga część artykułu przedstawia analizę wyników numerycznych zużycia ciepła w budynku referencyjnym z danymi rzeczywistymi, zebranymi w okresie grzewczym w latach 2010/2011. W artykule ukazano wpływ sposobu obliczania ilości wymienianego powietrza wentylacyjnego w budynkach mieszkalnych na zużycie ciepła do ogrzewania...
-
Study of free convective boundary layer of isothermal lateral surface of axisymmetrical horizontal body
PublicationPrzedstawiono rozwiązanie równań Naviera-Stokesa i Fouriera-Kirchhoffa we współrzędnych tau i sigma. Pierwsza jest styczną a druga normalną do konwekcyjnych linii prądu, wzdłuż jakich porusza się ogrzany od powierzchni płyn. Wynik w postaci równania na grubość warstwy przyściennej zweryfikowano dla granicznych przypadków ciała obrotowego o poziomej osi symetrii (stożka poziomego i kołowej pionowej płyty).
-
Wpływ modelu przepływu powietrza w budynku na dokładność prognozowania zapotrzebowania budynku na ciepło: Porównanie dokładności prognozowania
PublicationArtykuł, w którym omówiono dwie różne metody obliczania efektywności energetycznej budynków. Druga część artykułu przedstawia analizę wyników numerycznych zużycia ciepła w budynku referencyjnym z danymi rzeczywistymi, zebranymi w okresie grzewczym w latach 2010/2011. W artykule ukazano wpływ sposobu obliczania ilości wymienianego powietrza wentylacyjnego w budynkach mieszkalnych na zużycie ciepła do ogrzewania i wentylacji.
-
Rheological Characteristics of Novel Meloxicam-Loaded Complex Organogels Based on Fumed Silica and Poloxamer
Publication -
Current status of liposomal porphyrinoid photosensitizers
Publication -
Vitamin D Metabolism Gene Polymorphisms and Their Associated Disorders: A Literature Review
Publication -
Preliminary Study on the Antibacterial Activity of Essential Oils Alone and in Combination with Gentamicin Against Extended-Spectrum β-Lactamase-Producing and New Delhi Metallo-β-Lactamase-1-Producing Klebsiella pneumoniae Isolates
Publication -
Bacteriophage–Ciprofloxacin Combination Effectiveness Depends on Staphylococcus aureus–Candida albicans Dual-Species Communities’ Growth Model
Publication -
Biofilm Formation and Prevalence of Biofilm-Related Genes Among Clinical Strains of Multidrug-Resistant Staphylococcus aureus
Publication -
Environmental Phage-Based Cocktail and Antibiotic Combination Effects onAcinetobacter baumanniiBiofilm in a Human Urine Model
Publication -
The Effect of Subinhibitory Concentrations of trans-Anethole on Antibacterial and Antibiofilm Activity of Mupirocin Against Mupirocin-Resistant Staphylococcus aureus Strains
Publication -
Population analysis to assess the influence of age and body weight on pharmacokinetics and pharmacodynamics of dexmedetomidine in New Zealand White rabbits
Publication -
Acute and subacute (28-Day) toxicity studies of ionic liquid, didecyldimethyl ammonium acesulfamate, in rats
Publication -
The pharmacokinetics of propofol in ICU patients undergoing long-term sedation
Publication -
The quantification of reticulocyte maturation and neocytolysis in normal and erythropoietin stimulated rats
Publication -
<p>Potential effects of microbial air quality on the number of new cases of diabetes type 1 in children in two regions of Poland: a pilot study</p>
Publication -
Potential of Liquid Biopsy in Papillary Thyroid Carcinoma in Context of miRNA, BRAF and p53 Mutation
Publication -
Genetic Determinants of Vitamin D-Related Disorders; Focus on Vitamin D Receptor
Publication -
Morphine and methadone pre-exposures differently modify brain regional Fos protein expression and locomotor activity responses to morphine challenge in the rat
Publication -
Targeting shelterin proteins for cancer therapy.
PublicationAs a global health challenge, cancer prompts continuous exploration for innovative therapies that are also based on new targets. One promising avenue is targeting the shelterin protein complex, a safeguard for telomeres crucial in preventing DNA damage. The role of shelterin in modulating ataxia- telangiectasia mutated (ATM) and ataxia-telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinases, key players in the DNA damage response (DDR),...
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublicationRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
Prolonged Quercetin Administration Diminishes the Etoposide-Induced DNA Damage in Bone Marrow Cells of Rats
Publication -
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublicationThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...
-
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublicationA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
Protective Effect of Aronia Melanocarpa Polyphenols on Cadmium Accumulation in the Body: A Study in a Rat Model of Human Exposure to this Metal
Publication -
Aqueous Extracts of Selected Potentilla Species Modulate Biological Activity of Human Normal Colon Cells
Publication -
New Insights into Dietary Supplements Used in Sport: Active Substances, Pharmacological and Side Effects
Publication -
Complexation of Bioelements and Toxic Metals by Polyphenolic Compounds - Implications for Health
Publication -
Antioxidants as a Potential Preventive and Therapeutic Strategy for Cadmium
Publication -
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Biotransformation of abused synthetic cannabinoids, JWH-018 and JWH-073, by human cytochromes P450 and UDP-glucuronosyltransferases
PublicationZwiązki oznaczone symbolami JWH-018 i JWH-073 są syntetycznymi pochodnymi kanabinoidów, obecnymi w preparatach o działaniu psychoaktywnym (K2/Spice). Wcześniejsze badań wykazały, że u osób przyjmujących tzw. ''legalną marihuanę'', głównymi produktami biotransformacji obecnymi w moczu były hydroksylowe pochodne obu związków, jak również ich glukuronidy. W związku z tym celem prowadzonych badań było określenie roli poszczególnych...
-
Genotoxicity of selected pharmaceuticals, their binary mixtures, and varying environmental conditions – study with human adenocarcinoma cancer HT29 cell line
PublicationPharmaceutical residues are present in the environment in mixtures and their adverse effects may also result from interactions that occur between compounds. Studies presented in this work focus on genotoxicity of pharmaceuticals from different therapeutic groups in mixtures and in individual solutions impacted with different environmental conditions assessed using comet assay (alkaline approach). Binary mixtures of pharmaceuticals...
-
Novel steroid sulfatase inhibitors based on N ‐thiophosphorylated 3‐(4‐aminophenyl)‐coumarin‐7‐O‐sulfamates
PublicationIn the present work, we described convenient methods for the synthesis ofN-thiophosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates as steroid sulfatase(STS) inhibitors. To design the structures of the potential STS inhibitors, molecularmodeling techniques were used. A computational docking method was used to deter-mine the binding modes of the synthesized inhibitors as well as to identify potentialinteractions between specified...
-
In silico design of telomerase inhibitors.
PublicationTelomerase is a reverse transcriptase enzyme involved in DNA synthesis at the end of linear chromosomes. Unlike in most other cells, telomerase is reactivated most cancerous cells and, therefore, has become a promising new anticancer target. Despite extensive research, direct telomerase inhibitors have yet not been introduced to the clinics because of the complexity of this enzyme. Structures of this protein from simple organisms...
-
Human carnosinases: A brief history, medicinal relevance, and in silico analyses
PublicationCarnosine, an endogenous dipeptide, has been found to have a plethora of medicinal properties, such as antioxidant, antiageing, and chelating effects, but with one downside: a short half-life. Carnosinases and two hydrolytic enzymes, which remain enigmatic, are responsible for these features. Hence, here we emphasize why research is valuable for better understanding crucial concepts like ageing, neurodegradation, and cancerogenesis,...
-
Propulsion system with a hydraulic transmision for a low draught inland vessel
PublicationW artykule przedstawiono założenia i uwarunkowania techniczne oraz projekt koncepcyjny dwóch wariantów układu napędowego statku śródlądowego o małym zanurzeniu. Oba warianty dotyczą systemu Diesel-hydraulicznego, przy czym pierwszy - z tradycyjną, poziomą linią wałów i śrubami stałymi w wychylnych dyszach Korta, a drugi - z pędnikami azymutalnymi. Projekt zawiera schemat systemu napędowego oraz wizualizację rozmieszczenia podstawowych...
-
Efektywność zastosowania systemów informatycznych na przykładzie hurtowni danych
PublicationPraca składa się z pieciu rozdziałów. W rozdziale pierwszym omówiono podstawy teoretyczne rozpatrywanego problemu. Rozdział drugi stanowi dyskusja na temat zmieniającej się roli SI w realizacji celów przedsiębiorstwa. Rozdział trzeci porusza problematykę rachunku kosztów i korzyści wynikajacych z ze stosowania SI. W rozdziale czwartym przedstawiono metodologię badania efektywności SI. Rozdział piąty to wyniki przeprowadzonych badań...
-
2D inverse solution for cone-shaped centrifugal compressor
PublicationWprowadzono stożkowy układ współrzędnych dla opisania obszaru wirnika sprężarki promieniowej. W takim układzie został sformułowany problem odwrotny. Oznacza to, że dla założonej jednej rodziny powierzchni prądu (S1) w formie powierzchni stożkowych druga rodzina (S2) jest znajdywana w drodze rozwiązania układu równań zachowania. Pokazano w jaki sposób rozwiązanie zależy od warunków brzegowych. Przedstawiona metoda jest przydatna...
-
The methods of design reliable distributed networks
PublicationOpisano dwie metody projektowania niezawodnych sieci rozległych. W pierwszej metodzie przyjęto, że koszt konstrukcji każdego połączenia jest jednakowy, w drugiej koszty opisuje zadana macierz kosztów. Jako parametr niezawodnościowy przyjęto liczbę niezależnych dróg pomiędzy węzłami sieci. Pierwsza z metod jest metodą dokładną, druga heurystyczną. Zdefiniowano i oceniono błąd metody heurystycznej. Opublikowano wyniki otrzymane...
-
Derivative Instruments Dedicated for Agricultural Commodity Entities in Poland = Instrumenty pochodne stosowane na rynku rolnym w Polsce
PublicationCelem badań, których wyniki zostały przedstawione w pracy, było określenie, jaki wpływ mają zastosowane instrumenty pochodne na wyniki finansowe przedsiębiorstwa handlowego w obrocie zbożem. Artykuł składa się z dwóch części. W pierwszej przybliżono zagadnienia dotyczące wykorzystania instrumentów pochodnych na rynku rolnym w Polsce. Druga część zawiera wyniki badań dotyczących możliwości wykorzystania zabezpieczenia ceny transakcji...
-
A novel methodology for the enantiomeric resolution of methamphetamine, its precursors and intermediates by GC-MS
PublicationImpurity profiling and classification of abused drugs using chiral analytical techniques is of particular interest and importance because of the additional information obtained from this approach. When these methods are applied to the synthesis of illicitly used substances, they can supply valuable information about the conditions/chemicals used in the synthesis. In this study, simultaneous chiral separation of methylamphetamine,...
-
Specific Binding of Cholesterol to the Amyloid Precursor Protein: Structure of the Complex and Driving Forces Characterized in Molecular Detail
PublicationC99 is the C-terminal membrane-bound fragment of the amyloid precursor protein that is cleaved by γ-secretase to release Aβ peptides, the hallmark of Alzheimer’s disease (AD). Specific interactions of C99 with cholesterol have been proposed to underlie the recognized role of cholesterol in promoting amyloidogenesis. By using molecular dynamics simulations, we studied cholesterol binding to C99 in a lipid bilayer. We determined...
-
Meconium analysis as a promising diagnostic tool for monitoring fetal exposure to toxic substances: Recent trends and perspectives
PublicationPrenatal exposure to toxic substances is an important public health problem. Many biological specimens obtained from the fetus or mother are used for biomonitoring. Each material reflects exposure in a specific time period and has different advantages and disadvantages in terms of accuracy, time window of detection and cost/benefit ratio. Recently, meconium has become the matrix of choice in toxicology screening for detecting exposure...
-
Algorithms of chemicals detection using raman spectra
PublicationRaman spectrometers are devices which enable fast and non-contact identification of examined chemicals. These devices utilize the Raman phenomenon to identify unknown and often illicit chemicals (e.g. drugs, explosives)without the necessity of their preparation. Now, Raman devices can be portable and therefore can be more widely used to improve security at public places. Unfortunately, Raman spectra measurements is a challenge...
-
Amino Acid and Peptide‐Based Antiviral Agents
PublicationA significant number of antiviral agents used in clinical practice are amino acids, short peptides, or peptidomimetics. Among them, several HIV protease inhibitors (e. g. lopinavir, atazanavir), HCV protease inhibitors (e. g. grazoprevir, glecaprevir), and HCV NS5A protein inhibitors have contributed to a significant decrease in mortality from AIDS and hepatitis. However, there is an ongoing need for the discovery of new antiviral...
-
Molecular Imaging and Nanotechnology—Emerging Tools in Diagnostics and Therapy
PublicationPersonalized medicine is emerging as a new goal in the diagnosis and treatment of diseases. This approach aims to establish differences between patients suffering from the same disease, which allows to choose the most effective treatment. Molecular imaging (MI) enables advanced insight into molecule interactions and disease pathology, improving the process of diagnosis and therapy and, for that reason, plays a crucial role in personalized...