Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 918
-
Katalog
Wyniki wyszukiwania dla: ESTROGEN RECEPTOR-BENZO[B]NAPHTHO[1
-
Towards β-selectivity in functional estrogen receptor antagonists
PublikacjaBased on the benzo[b]naphtho[1,2-d]furan and benzo[b]naphtho[1,2-d]thiophene frameworks, a series of ligands with different basic side chains (BSCs) has been synthesized and pharmacologically evaluated. Also, their binding modes have been modelled using docking techniques. It was found that the introduction of a BSC in these systems brings about a decrease of affinity for both estrogen receptors α and β in an in vitro competitive...
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublikacjaIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
New clicked full agonists of the estrogen receptor β
PublikacjaA click chemistry approach was used to synthesize a series of 1,4-diaryl-substituted 1,2,3-triazoles designed to behave as estrogen receptor (ER) ligands. We studied their affinities for both receptors α and β, their agonist activities in a cell-based luciferase reporter assay and their effect on the proliferation of the hormone-dependent MCF-7 cell line. We found two compounds (3a and 3c) that behave as selective full agonists...
-
Estrogen receptor 2 polymorphism in idiopathic scoliosis
Publikacja -
Replication study of estrogen receptor 1 XbaI polymorphism in adolescent idiopathic scoliosis (AIS) Caucasian population
Publikacja -
Estrogen Receptor 2 Gene Polymorphism in Idiopathic Scoliosis
Publikacja -
XbaI and PvuII Polymorphisms of Estrogen Receptor 1 Gene in Females with Idiopathic Scoliosis: No Association with Occurrence or Clinical Form
Publikacja -
Methylation level of the regulatory regions of the estrogen receptor type 1 gene in paravertebral muscles of girls with idiopathic scoliosis
Publikacja -
Methylation of Estrogen Receptor 1 Gene in the Paraspinal Muscles of Girls with Idiopathic Scoliosis and Its Association with Disease Severity
Publikacja -
Optimization of Chemical Functionalities of Indole-2-carboxamides To Improve Allosteric Parameters for the Cannabinoid Receptor 1 (CB1)
Publikacja5-Chloro-3-ethyl-N-(4-(piperidin-1-yl)phenethyl)-1H-indole-2-carboxamide (1; ORG27569) is a prototypical allosteric modulator for the cannabinoid type 1 receptor (CB1). Here, we reveal key structural requirements of indole-2-carboxamides for allosteric modulation of CB1: a critical chain length at the C3-position, an electron withdrawing group at the C5-position, the length of the linker between the amide bond and the phenyl ring...
-
Oxidative stress induced by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 (Capridine B) in human colon cancer cells
PublikacjaZbadano wpływ pochodnej C-1748 (Capridine B) na indukcję stresu oksydacyjnego w komórkach ludzkich raków jelita grubego HCT-8 i HT29. W tym celu wykorzystano technikę cytometrii przepływowej z zastosowaniem barwników fluorescencyjnych H2DCFDA i DHR 123. W komórkach traktowanych pochodną C-1748 dochodziło do generowania reaktywnych form tlenu. Ponadto, pochodna C-1748 nie indukowała znaczącego spadku zawartości zredukowanej formy...
-
Estrogen Receptor Type 1 and Type 2 Presence in Paravertebral Skeletal Muscles: Expression Level and Relation to Phenotype in Children with Idiopathic Scoliosis
Publikacja -
Expression of Estrogen Receptor Coactivator Proline-, Glutamic Acid- and Leucine-Rich Protein 1 within Paraspinal Muscles in Adolescents with Idiopathic Scoliosis
Publikacja -
Rozstaw rys według PN-EN 1992-1-1:2008 oraz PN-B 03264:2002
PublikacjaW pracy opisano mechanizm powstawania rys dla osiowo rozciąganego pręta żelbetowego. Na tej podstawie określono maksymalny i minimalny rozstaw rys, konfrontując otrzymane wyniki z procedurami podanymi w normie europejskiej PN-EN 1992-1-1:2008 oraz w normie polskiej PN-B 03264:2002. Przedstawiono praktyczne wnioski do projektowania, wynikajace z przeprowadzonej analizy.
-
The PolarScreen™ Estrogen Receptor Competitor Assays for determination of estradiol equivalent concentrations (EEQs) in sewage and drinking water samples.
Dane BadawczeMunicipal waste waters are one of the main sources of estrogenic compounds in aquatic environments. Feminization of fish downstream of Waste Water Treatment Plants (WWTPs) discharges has been observed worldwide. Some estrogenic chemicals, particularly steroid estrogens, are known to cause disruption of the endocrine system of fishes and abnormalities...
-
Structural Factors Affecting Cytotoxic Activity of (E)-1-(Benzo[d ][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one Derivatives
PublikacjaDerivatives of (E)-1-(5-alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one (1) demonstrated exceptionally high in vitro cytotoxic activity, with IC50 values of the most active derivatives in the nanomolar range. To identify structural fragments necessary for the activity, several analogs deprived of selected fragments were prepared, and their cytotoxic activity was tested. It was found that the activity depends on combined effects...
-
Methylation of estrogen receptor 2 (ESR2) in deep paravertebral muscles and its association with idiopathic scoliosis
Publikacja -
N-(1-Piperidinepropionyl)amphotericin B methyl ester (PAME) - a new derivative of the antifungal antibiotic amphotericin B: Searching for the mechanism of its reduced
PublikacjaZ zastosowaniem techniki monowarstw Langmuira zbadano naturę oddziaływań pochodnej antybiotyku przeciwgrzybowego amfoterycyny B o obniżonej toksyczności tj. estru metylowego N-(1-piperydynopropionylo)amfoterycyny B (PAME) z komponentami błon biologicznych takich jak: ergosterol, cholesterol i modelowy fosfolipid DPPC i stwierdzono, że zróżnicowanie tych oddziaływań jest podstawą obniżonej toksyczności związku.
-
Naphtho[1′,2′:4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-5,6-diones: Synthesis, enzymatic reduction and cytotoxic activity
Publikacja -
Estrogen receptors 1 and 2 genotypes and age at menarche in idiopathic scoliosis
Publikacja -
Synthesis of disubstituted 1,3,4,9-tetrahydropyrano-[3,4-b]indole-1-acetic acids derivatives
Publikacja1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b ]indole-1-acetic acid derivatives are of interest for pharmaceutical research as a core structure for synthesis of biological active substance - Etodolac (selective Cyclooxygenase-2 inhibitor, which belongs to the Non-steroidal Anti-inflammatory Drug, NSAID, that shows a clin-ically effective analgesic and anti-inflammatory activity). Here the way of synthesis of two 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b...
-
Szerokość rozwarcia rys w konstrukcjach żelbetowych według PN-EN 1992-1-1:2008 oraz PN-B 03264:2002
PublikacjaW referacie przedstawiono zalecenia normowe związane z ograniczeniem szerokości rozwarcia rys w konstrukcjach żelbetowych. Przeanalizowano wytyczne projektowe podane w PN-EN 1992-1-1:2008 [1] oraz PN-B 03264:2002 [2]. W przykładzie obliczeniowym dołączonym do referatu sprawdzono rozwarcie rys w płycie żelbetowej pod obciążeniem długotrwałym dla różnych wariantów: obliczeń elementu według założeń PN-EN 1992-1-1:2008 – m. in. z...
-
Szerokość rozwarcia rys w konstrukcjach żelbetowych według PN-EN 1992-1-1:2008 oraz PN-B 03264:2002
PublikacjaW referacie przedstawiono zalecenia normowe związane z ograniczeniem szerokości rozwarcia rys w konstrukcjach żelbetowych. Przeanalizowano wytyczne projektowe podane w PN-EN 1992-1-1:2008 [1] oraz PN-B 03264:2002 [2]. W przykładzie obliczeniowym dołączonym do referatu sprawdzono rozwarcie rys w płycie żelbetowej pod obciążeniem długotrwałym dla różnych wariantów: obliczeń elementu według założeń PN-EN 1992-1-1:2008 – m. in. z...
-
Targeting melanocortin receptor type 1 with small peptides
Publikacja -
Mechanism of Isomerization and Acid-Induced Transformations of 3-Hydroxy-4,4'-dimethoxy-3'-methyl-3-oxo-7,7'-bis(piperidino-carbonyloxy)-2,2'-spirobi-[2H,2'H,3H,3'H-benzo[b]thiophene]. Unusual Equilibrium between the Spiro and 3-Hydroxy-benzothiophene Systems.
PublikacjaStwierdzono, że 3'-hydroksy-4,4'-dimetoksy-3'-metylo-3-okso-7,7'-bis(piperydynokarbonyloksy)-2,2'-spirobi[2H,2'H,3H,3'H-benzo[b]tiofen] występuje w roztworach postaci mieszaniny dwóch diastereoizomerów pozostających w dynamicznej równowadze. Mechanizm tej równowagi oparty jest na odwracalnym otwarciu pierścienia z 1,5 przeniesieniem protonu i utworzeniu przjściowej formy 3-hydroksybenzotiofenu.
-
(4-(Bis(4-Fluorophenyl)Methyl)Piperazin-1-yl)(Cyclohexyl)Methanone Hydrochloride (LDK1229): A New Cannabinoid CB1 Receptor Inverse Agonist from the Class of Benzhydryl Piperazine Analogs
PublikacjaSome inverse agonists of cannabinoid receptor type 1 (CB1) have been demonstrated to be anorectic antiobesity drug candidates. However, the first generation of CB1 inverse agonists, represented by rimonabant (SR141716A), otenabant, and taranabant, are centrally active, with a high level of psychiatric side effects. Hence, the discovery of CB1 inverse agonists with a chemical scaffold distinct from these holds promise for developing...
-
Prenatal stress affects insulin-like growth factor-1 (IGF-1) level and IGF-1 receptor phosphorylation in the brain of adult rats
Publikacja -
Geomatyka B kopiuj 1
Kursy Online -
Influence of Estradiol-17beta on Progesterone and Estrogen Receptor mRNA Expression in Porcine Follicular Granulosa Cells during Short-Term, In Vitro Real-Time Cell Proliferation
Publikacja -
Ambulatory Blood Pressure Adds to Explaining Benefits of AT‐1 Receptor Blockade in the Treatment of Left Ventricular Hypertrophy
Publikacja -
Docking is not enough: 17-trifluoromethylphenyl trinor PGF2α is only a very weak ligand of neurokinin-1 receptor
Publikacja -
Correcting a widespread error: Neuroprotectant N-acetyl-L-tryptophan does not bind to the neurokinin-1 receptor
Publikacja -
Efficacy of high-dose corticosteroid-based treatment for chronic lymphocytic leukemia patients with p53 abnormalities in the era of B-cell receptor inhibitors
Publikacja -
Radiochemical Synthesis and Evaluation of Novel Radioconjugates of Neurokinin 1 Receptor Antagonist Aprepitant Dedicated for NK1R-Positive Tumors
Publikacja -
Dariusz Mikielewicz prof. dr hab. inż.
OsobyDariusz Mikielewicz – urodził się 6 lutego 1967 roku w Gdańsku, w 1985r. zdał pomyślnie egzaminy wstępne na Wydział Budowy Maszyn Politechniki Gdańskiej, który ukończył z wynikiem bardzo dobrym w 1990 roku na specjalności Maszyny i Urządzenia Energetyczne. Zainteresowania pracą naukową skłoniły go do podjęcia badań na University of Manchester na wydziale mechanicznym i energetyki jądrowej (Mechanical and Nuclear Engineering Department)...
-
Ocena wskaźnika wykorzystania nośności wybranych elementów stalowej konstrukcji wiaty wg PN-90/B-03200 i PN-EN 1993-1-1
PublikacjaPrzedstawiono wyniki analizy nośności wybranych elementów konstrukcji stalowej, z uwzględnieniem przepisów normy polskiej i Eurokodu 3 oraz obciążenia śniegiem wg normy PN-80/B-0210 i jej zmian z 2006 roku. Wyrażono pogląd o potrzebie opracowania wytycznych dotyczących postępowania w przypadku oceny nośności obiektów eksploatowanych.
-
Efficacy and safety of B-cell receptor signaling pathway inhibitors in relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials
Publikacja -
Phytochemical screening and effect of Viscum album L. on monoamine oxidase A and B activity and serotonin, dopamine and serotonin receptor 5-HTR1A levels in Galleria mellonealla (Lepidoptera)
Publikacja -
Wiktoria Wojnicz dr hab. inż.
OsobyDSc in Mechanics (in the field of Biomechanics) - Lodz Univeristy of Technology, 2019 PhD in Mechanics (in the field of Biomechanics) - Lodz Univeristy of Technology, 2009 (with distinction) Publikacje z listy MNiSW (2009 - ) Wojnicz W., Wittbrodt E., Analysis of muscles' behaviour. Part I. The computational model of muscle. Acta of Bioengineering and Biomechanics, Vol. 11, No.4, 2009, p. 15-21 Wojnicz W., Wittbrodt E., Analysis...
-
Transcriptomic Effects of Estrogen Starvation and Induction in the MCF7 Cells. The Meta-analysis of Microarray Results
PublikacjaEstrogen is one of the most important signaling molecules which targets a number of genes. Estrogen levels regulate cell proliferation and a plethora of metabolic processes, which may interfere with a range of medical conditions and drug metabolism. The MCF7 breast cancer cell line, expressing the estrogen receptor α, is a well-studied model of cellular answer to estrogen. The aim of this study was to characterize transcriptomic...
-
Molecular cloning and initial characterization of African green monkey (Cercopithecus aethiops) corticotropin releasing factor receptor type 1 (CRF1) from COS-7 cells
Publikacja -
Spectrofluorometrical Determination of Vitamin B 1 in Different Matrices Using Box‐Behnken Designed Pipette Tip Solid Phase Extraction by a Carbon Nanotube Sorbent
Publikacja -
Comparative field test for measurement of PM10 dust in atmospheric air using gravimetric (reference) method and b-absorption method (Eberline FH 62-1)
PublikacjaThe paper presents the results of a field test carried out in Gdansk region between 01-01-2010 and 31-12-2010 in order to demonstrate equivalence of the Eberline FH 62-1 sampler to the reference gravimetric method of suspended PM10 dust measurement. The differences in PM10 dust concentration provided by both methods have been discussed for different seasons of the year. A method of estimation of the correction factors/correction...
-
The estrogenicity of wastewater samples.
Dane BadawczeThe principle of operation of the kit is based on the fact that the tested sample with endocrine activity (containing compounds capable of binding to the human estrogen receptor α, hERα) releases the fluorescently labeled ligand (FluormoneTM ES2) from the receptor-ligand complex, which results in a reduction of the polarization value fluorescence. The...
-
Paweł Możejko dr hab.
Osoby -
Sławomir Makowiec dr hab.
Osoby -
Luminescent properties of Tb and Eu activated AxB1-xAlO3 (A = Y, Lu, Gd; B = Lu; x = 0, 0.5, 1) mixed oxides crystals prepared by micro-pulling-down method
Publikacja -
Mariusz Jaczewski dr inż.
Osoby -
Karaś P., Kochanowicz K., Pitek M., Domański P., Obuchowski I., Tomiczek B., Liberek K.: Evolution towards simplicity in bacterial small heat shock protein system// eLife -, (2023), s.1-21
PublikacjaEvolution can tinker with multi-protein machines and replace them with simpler single-protein systems performing equivalent functions in an equally efficient manner. It is unclear how, on a molecular level, such simplification can arise. With ancestral reconstruction and biochemical analysis, we have traced the evolution of bacterial small heat shock proteins (sHsp), which help to refold proteins from aggregates using either...
-
Marek Czachor prof. dr hab.
Osoby