Filters
total: 946
-
Catalog
Search results for: METABOLIZM LEKÓW
-
Diabetes Metabolic Syndrome and Obesity-Targets and Therapy
Journals -
Diabetes & Metabolic Syndrome-Clinical Research & Reviews
Journals -
Endocrine Metabolic & Immune Disorders-Drug Targets
Journals -
Romanian Journal of Diabetes, Nutrition and Metabolic Diseases
Journals -
Immunology, Endocrine and Metabolic Agents in Medicinal Chemistry
Journals -
New Gene Markers for Metabolic Processes and Homeostasis in Porcine Buccal Pouch Mucosa during Cells Long Term-Cultivation—A Primary Culture Approach
Publication -
The Role of GLP-1, GIP, MCP-1 and IGFBP-7 Biomarkers in the Development of Metabolic Disorders: A Review and Predictive Analysis in the Context of Diabetes and Obesity
Publication -
Comparative Analysis of Metabolic Variations, Antioxidant Profiles and Antimicrobial Activity of Salvia hispanica (Chia) Seed, Sprout, Leaf, Flower, Root and Herb Extracts
PublicationThe purpose of this study was to evaluate the phytochemical profiles of the seeds, sprouts, leaves, flowers, roots and herb of Salvia hispanica and to demonstrate their significant contribution to antioxidant and antimicrobial activities. Applied methods were: HPLC-DAD coupled with post-column derivatization with ABTS reagent, untargeted metabolomics performed by LC-Q-Orbitrap HRMS, and two-fold micro-dilution broth method, which...
-
Novel 2-alkythio-4-chloro-N-[imino(heteroaryl)methyl]benzenesulfonamide Derivatives: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity and Metabolic Stability
PublicationA series of novel 2-alkythio-4-chloro-N-[imino-(heteroaryl)methyl]benzenesulfonamide derivatives, 8–24, were synthesized in the reaction of the N-(benzenesulfonyl)cyanamide potassium salts 1–7 with the appropriate mercaptoheterocycles. All the synthesized compounds were evaluated for their anticancer activity in HeLa, HCT-116 and MCF-7 cell lines. The most promising compounds, 11–13, molecular hybrids containing benzenesulfonamide...
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublicationRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
Octanoic Acid—An Insecticidal Metabolite of Conidiobolus coronatus (Entomopthorales) That Affects Two Majors Antifungal Protection Systems in Galleria mellonella (Lepidoptera): Cuticular Lipids and Hemocytes
Publication -
Multivariate Statistical Approach for Nephrines in Womenwith Obesity
PublicationCatecholamines are physiological regulators of carbohydrate and lipid metabolism during stress, but their chronic influence on metabolic changes in obese patients is still not clarified. The present study aimed to establish the associations between the catecholamine metabolites and metabolic syndrome (MS) components in obese women as well as to reveal the possible hidden subgroups of patients through hierarchical cluster analysis...
-
Sławomir Milewski prof. dr hab. inż.
PeopleSławomir Milewski, born in 1955 in Puck, Poland, graduated in 1979 in Chemistry from the Faculty of Chemistry, Gdańsk University of Technology (GUT). In 1984 was employed at the Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry. In 1985 he got his PhD, in 1994 became a DSc (habilitation) and in 2002 got the professorship in chemical sciences. Currently he is a full professor and Head of the Department of Pharmaceutical Technology...
-
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublicationThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Mass spectrometry based identification of geometric isomers during metabolic stability study of a new cytotoxic sulfonamide derivatives supported by quantitative structure-retention relationships
PublicationA set of 15 new sulphonamide derivatives, presenting antitumor activity have been subjected to a metabolic stability study. The results showed that besides products of biotransformation, some additional peaks occurred in chromatograms. Tandem mass spectrometry revealed the same mass and fragmentation pathway, suggesting that geometric isomerization occurred. Thus, to support this hypothesis, quantitative structure-retention relationships...
-
ANNALS OF NUTRITION AND METABOLISM
Journals -
TRENDS IN ENDOCRINOLOGY AND METABOLISM
Journals -
Revista Portuguesa de Endocrinologia Diabetes e Metabolismo
Journals -
Ryszard Andruszkiewicz prof. dr hab. inż.
People -
Medyczne serwisy internetowe w promocji wysokiego zaufania.
PublicationW artykule poddano dyskusji problematykę internetowej reklamy leków w aspekcie kosztów, efektywności, postrzegania i akceptacji przekazu reklamowego. Porównując wydajność kampanii reklamowych zamawianych w portach medycznych z promocją leków prowadzoną we własnym serwisie tematycznym. Na przykładzie praktycznego wdrożenia serwisu dla lekarzy wykazano korzyści marketingowe wynikające z prowadzenia własnych stron tematycznych...
-
The overexpression of CPR and P450 3A4 in pancreatic cancer cells changes the metabolic profile and increases the cytotoxicity and pro-apoptotic activity of acridine antitumor agent, C-1748
PublicationDrug resistance is one of the major cause of pancreatic cancer treatment failure. Thus, it is still imperative to develop new active compounds and novel approach to improve drug efficacy. Here we present 9-amino-1-nitroacridine antitumor agent, C-1748, developed in our laboratory, as a candidate for pancreatic cancer treatment. We examined (i) the cellular response of pancreatic cancer cell lines: Panc-1, MiaPaCa-2, BxPC-3 and...
-
Novel 2-(2-alkylthiobenzenesulfonyl)-3-(phenylprop-2-ynylideneamino)guanidine derivatives as potent anticancer agents – Synthesis, molecular structure, QSAR studies and metabolic stability
PublicationA series of new 2-(2-alkylthiobenzenesulfonyl)-3-(phenylprop-2-ynylideneamino)guanidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The obtained results indicated that these compounds display prominent cytotoxic effect. The best anticancer properties have been observed for derivatives...
-
Adenylate Kinase 4—A Key Regulator of Proliferation and Metabolic Shift in Human Pulmonary Arterial Smooth Muscle Cells via Akt and HIF-1α Signaling Pathways
Publication -
MRI assessment of ectopic fat accumulation in pancreas, liver and skeletal muscle in patients with obesity, overweight and normal BMI in correlation with the presence of central obesity and metabolic syndrome
PublicationPurpose: Obesity, defined as a body mass index (BMI) exceeding 30 kg/m2, is a serious health problem, which can be called an epidemic on a global scale and is one of the most important causes of preventable death. The aim of this study was to assess ectopic fat accumulation in pancreas, liver and skeletal muscle in patients with obesity, overweight and normal BMI in correlation with metabolic syndrome (MetS). Patients and methods:...
-
Recent Patents on Endocrine Metabolic & Immune Drug Discovery
Journals -
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublicationBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Piotr Szweda dr hab. inż.
People -
Fate and analysis of pharmaceutical residues in the aquatic environment.
PublicationObecność pozostałości farmaceutyków w poszczególnych elementach środowiska stanowi nowe wyzwanie zarówno z punktu widzenia technologii oczyszczania wód i ścieków, jak i dla analityków, których zadaniem jest opracowanie nowych metodyk analitycznych. Wiele stosowanych leków nie jest w organizmie całkowicie rozkładanych. Często są one wydalane po nieznacznym przekształceniu,lub nawet w niezmienionej postaci. Opisano drogi...
-
Iwona Gabriel dr hab. inż.
People -
Hormony płciowe w środowisku - zagrożenia jakie niosą ze sobą
PublicationSpośród dużej ilości i różnorodności związków chemicznych dostających się do środowiska coraz większą uwagę i szczególne zainteresowanie poświęca się związkom endokrynnym (ang. Endocrine Disrupting Coumpounds - EDCs). Wśród związków endokrynnych to estrogeny zarówno naturalne jak i syntetyczne zostały wskazane i opisane jako związki niosące ze sobą największy potencjał aktywności estrogennej. Jednym z głównych źródeł estrogenów...
-
Kamila Rząd dr inż.
People -
Ewa Augustin dr hab.
People -
NUTRITION METABOLISM AND CARDIOVASCULAR DISEASES
Journals -
Agnieszka Potęga dr inż.
People -
Determination of nonsteroidal antiinflammatory drugs in water samples using liquid chromatography coupled with diode-array detector and mass spectrometry
PublicationOpracowano i zwalidowano metodykę do oznaczania śladowych ilości sześciu różnych związków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych w próbkach wodnych. Anality zostały wybrane spośród najczęsciej sprzedawanych leków w Polsce. Sprawdzono kilka różnych kolumienek ekstrakcyjnych i wybrano RP-18 jako najlepsze wypełnienie do wzbogacania oznaczanych związków. Opracowaną metodykę z powodzeniem zastosowano do analizy próbek rzeczywistych.
-
Biotechnologia Leków
e-Learning Courses -
Biotechnologia Leków
e-Learning CoursesW ramach wykładów przedstawiane są rodzaje leków biotechnologicznych i preparatów medycznych o takim charakterze, w tym antybiotyków, biofarmaceutyków białkowych i opartych na kwasach nukleinowych oraz szczepionek. Omawia się metody otrzymywania, izolacji i oceny właściwości chemicznych i biologicznych.
-
Biotechnologia Leków
e-Learning Courses1. Biotechnologia farmaceutyczna rys historyczny, zakres działania, uwarunkowania prawne, problemy etyczne, odbiór społeczny.2. Drobnoustroje jako źródło nowych substancji biologicznie czynnych i przesiewowe techniki poszukiwania tych substancji3. Badania przedkliniczne i kliniczne nowych potencjalnych leków4. Znajomość metabolizmu drobnoustrojów podstawą planowania procesów biotechnologicznych.5. Peryferyjne szlaki metaboliczne...
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Polityka refundacji wyrobów leczniczych w krajach europejskich
PublicationCel – Charakterystyka polityki refundacji leków oraz wysokości wydatków na produkty farmaceutyczne w krajach europejskich. Metodologia badania – Analiza literatury dotyczącej polityki refundacji produktów farmaceutycznych. Analiza informacji statystycznych dotyczących publicznych i prywatnych wydatków na zakup produktów farmaceutycznych. Wynik – W państwach Europy Zachodniej zakupy produktów farmaceutycznych w znacznej części są...
-
Przemiany metaboliczne in vitro przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, C-1311, i jej wpływ na aktywność wybranych izoenzymów cytochromu P450
PublicationPrzedmiotem badań przedstawionych w niniejszej pracy jest aktywna przeciwnowotworowo pochodna należąca do grupy imidazoakrydonów, tj. C-1311, i jej analog 8-metoksylowy, związek C-1330, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii Politechniki Gdańskiej. Wstępne badania wykazały brak wyraźnej reaktywności C-1311 i C-1330 wobec wybranych rekombinantowych ludzkich izoenzymów cytochromu P450,...
-
Novel 5-Substituted 2-(Aylmethylthio)-4-chloro-N-(5-aryl-1,2,4-triazin-3-yl)benzenesulfonamides: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, Apoptosis-Inducing Activity and Metabolic Stability
PublicationA series of novel 5-substituted 2-(arylmethylthio)-4-chloro-N-(5-aryl-1,2,4-triazin-3-yl) benzenesulfonamide derivatives 27–60 have been synthesized by the reaction of aminoguanidines with an appropriate phenylglyoxal hydrate in glacial acetic acid. A majority of the compounds showed cytotoxic activity toward the human cancer cell lines HCT-116, HeLa and MCF-7, with IC50 values below 100 M. It was found that for the analogues 36–38...
-
Gilmara De Assis Gg Ph.D
PeoplePost-Graduated in Exercise Physiology, my research interest in on brain-derived neurotrophic factor, metabolism, neuroplasticity, and cognition.
-
T cell Activation Is Driven by an ADP-Dependent Glukosinase Linking Enhanced Glycolysis with Mitochondrial Reactive Oxygen Species Generation
PublicationMitochondria-originating reactive oxygen species control T cell receptor (TCR)-induced gene expression. Here, we show that TCR-triggered activation of ADP-dependent glucokinase (ADPGK), an alternative, glycolytic enzyme typical for Archaea, mediates generation of the oxidative signal. We also show that ADPGK is localized in the endoplasmic reticulum and suggest that its active site protrudes toward the cytosol. The ADPGK-driven...
-
Synthesis and structure-activity studies of peptide-acridine/acridone conjugates
PublicationW artykule opisano strukturę, syntezę i biologiczną aktywność peptydowych koniugatów akrydyny i akrydonu jako potencjalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej i przeciwwirusowej.
-
Reduktaza NADPH:cytochrom P450 - nie tylko partner cytochromu P450.
PublicationReduktaza NADPH:cytochrom P450 (CPR) zlokalizowana w siateczce śródplazmatycznej większości komórek eukariotycznych jest przedstawicielem rodziny reduktaz diflawinowych. Białko CPR składa się z trzech domen. Jedna z nich, na C-końcu, wiąże cząsteczkę FAD i NADPH, druga, na N-końcu, cząsteczkę FMN, trzecia jest domeną regulacyjną. Enzym ten posiada zdolność jednoczesnego przyjmowania dwóch równoważników jonu hydroniowego z NADPH...
-
Biotechnologia leków - laboratorium
e-Learning Courses -
Synthesis, molecular structure, and metabolic stability of new series of N' -(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1 H -pyrazol-1-yl)amidine as potential anti-cancer agents
PublicationA series of new N'-(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)amidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The studied compounds display selective activity mainly against HCT-116 and HeLa cells. Thus, five compounds show selective cytotoxic...
-
Nutritional properties of mussels Mytilus galloprovincialis
PublicationCelem badań było oznaczenie jakości markerów oraz oszacowanie wpływu diety wzbogaconej w małże pochodzące z zanieczyszczonych i niezanieczyszczonych obszarów na wybrane markery metabolizmu białek i lipidów u szczurów, których pokarm zawierał różne dawki cholesterolu. Obszerny zakres przeprowadzonych testów w warunkach in vitro wykazał, że małże pochodzące z zanieczyszczonych terenów charakteryzują się wyższą zawartością białek,...
-
Trust Case: justifying trust in an IT solution
PublicationW artykule prezentujemy podejście wykorzystane przy budowie dowodu zaufania (ang. trust case) do DRIVE, infrastruktury informatycznej wspomagającej dystrybucję i podawanie leków. Cele DRIVE obejmowały bezpieczniejszą i mniej kosztowną dystrybucję leków. Dowód zaufania reprezentuje argumentację przemawiającą za tym, że DRIVE jest godne zaufania. Składa się on z żądań (ang. claims) postulujących pewne związane z zaufaniem własności...