Filters
total: 1455
-
Catalog
displaying 1000 best results Help
Search results for: antifungal drugs
-
Treatment innovation using solar/UV In book: The Treatment of Pharmaceutical Wastewater: Innovative Technologies and the Adaptation of Treatment Systems
PublicationSince ancient times, sunlight irradiation has been widely used for water purification. Apart from solar water disinfection techniques, UV irradiation is of particular interest when considering the photodegradation of various classes of emerging pollutants. Pharmaceutically active compounds are one of the largest classes of micropollutants. The main sources of these contaminants in wastewater and aqueous environments are households,...
-
Evaluation of Body Surface Area Formulae Based on 3D Body Scans
PublicationHuman body surface area (BSA) is an established parameter for the calculation of chemotherapy drugs dosage, treatment of chronic hepatitis B, treatment of burns or for establishing a dosing regimen for antimicrobials. Although being a critical parameter, usage of modern 3D scanners, which would measure the exact BSA value, is often impossible in time-sensitive operations or for patients unable to withstand the scanning process....
-
Comparison of Tire Rolling Resistance Measuring Methods for Different Surfaces
PublicationThe rolling resistance of car tires is one of the most important parameters characterizing tires today. This resistance has a very significant contribution to the energy consumption of wheeled vehicles. The climate crisis has forced tire and car manufacturers to place great emphasis on the environmental impact of their products. Paradoxically, the development of electric vehicles has led to an even greater importance of rolling...
-
Desensitization of glucosamine-6-phosphate synthase to inhibition by UDP-GlcNAc
PublicationGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase, known also as L-Glutamine: D-fructose-6-phosphate amidotransferase, catalyzes the first committed step in the pathway leading to the ultimate formation of UDP-GlcNAc. The final product of this pathway is an activated precursor of numerous macromolecules containing amino sugars, including chitin and mannproteins in fungi, peptidoglycan and lipopolysaccharides in bacteria, and glycoproteins...
-
Membrane Sterols Modulate the Binding Mode of Amphotericin B without Affecting Its Affinity for a Lipid Bilayer
PublicationMembrane-active antibiotics are known to selectively target certain pathogens based on cell membrane properties, such as fluidity, lipid ordering, and phase behavior. These are in turn modulated by the composition of a lipid bilayer and in particular by the presence and type of membrane sterols. Amphotericin B (AmB), the golden standard of antifungal treatment, exhibits higher activity toward ergosterol-rich fungal membranes, which...
-
Characterization of two aminotransferases from Candida albicans
PublicationAminoadipate aminotransferase (AmAA) is an enzyme of α-aminoadipate pathway (AAP) for l-lysine biosynthesis. AmAA may also participated in biosynthesis or degradation of aromatic amino acids and in d-tryptophan based pigment production. The AAP is unique for fungal microorganisms. Enzymes involved in this pathway have specific structures and properties. These features can be used as potential molecular markers. Enzymes catalyzing...
-
Reaktory elektrochemiczne w przemyśle - konstrukcja i zastosowania
PublicationZ biegiem lat reakcje elektrochemiczne przestały być postrzegane jedynie jako eksperymenty laboratoryjne lub proste baterie. Chociaż mechanizm reakcji i budowa prostych reaktorów znana jest ludzkości już od ponad 100 lat w ostatnich latach można zauważyć największy wzrost zainteresowania tą dziedziną. Nowy stale opracowywane są lepsze projekty budowy reaktorów. Modyfikacje to nie tylko rodzaje i formy materiałów, z których wykonane...
-
The Chemometric Evaluation of Antitumor Activity of Novel Benzensulfonamide Derivatives Based on their Physiochemical Properties
Publication -
QSAR Analysis of Compounds Exhibiting General Anesthetics’ Properties
Publication -
QSAR Analysis of Selected Antimicrobial Structures Belonging to Nitro-derivatives of Heterocyclic Compounds
Publication -
Differential scanning calorimetry for authentication of edible fats and oils - What can we learn from the past to face the current challenges?
Publication -
Solubility advantage of sulfanilamide and sulfacetamide in natural deep eutectic systems: experimental and theoretical investigations
PublicationObjective: The aim of this study was to explore the possibility of using natural deep eutectic solvents (NADES) as solvation media for enhancement of solubility of sulfonamides, as well as gaining some thermodynamic characteristics of the analyzed systems. Significance: Low solubility of many active pharmaceutical ingredients is a well-recognized difficulty in pharmaceutical industry, hence the need for different strategies addressing...
-
Structure–activity relationships study on biological activity of peptides as dipeptidyl peptidase IV inhibitors by chemometric modeling
Publication -
Design and characteristics of gellan gum beads for modified release of meloxicam
Publication -
Aryl- and heteroaryl-substituted phenylalanines as AMPA receptor ligands
Publication -
Short Term Monitor of Photodegradation Processes in Ranitidine Hydrochloride Observed by FTIR and ATR FTIR
PublicationThe effects of degradation of ranitidine hydrochloride exposed to UVB radiation (l = 310 nm) and oxygen in a weathering chamber were studied by Fourier Transform Infrared spectroscopy (FTIR) and Attenuated Total Reflectance Fourier Transform Infrared spectroscopy (ATR-FTIR). ATR-FTIR profile indicated that the degradation was spatially heterogeneous. Significant amounts of photoproducts were detected only in a directly...
-
Effects of an immunosuppressive treatment on the rat prostate
Publication -
Conformational Preferences of Proline Derivatives Incorporated into Vasopressin Analogues: NMR and Molecular Modelling Studies
Publication -
Highly Potent Antidiuretic Antagonists: Conformational Studies of Vasopressin Analogues Modified with 1-Naphthylalanine Enantiomers at Position 2
Publication -
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publication -
CDK9: Therapeutic Perspective in HCC Therapy
Publication -
Current Challenges in Targeting Tumor Desmoplasia to Improve the Efficacy of Immunotherapy
Publication -
Investigating the disease‐modifying properties of sclerotiorin in Alzheimer's therapy using acetylcholinesterase inhibition
Publication -
Current state of a dual behaviour of antimicrobial peptides-Therapeutic agents and promising delivery vectors
Publication -
Structural Factors Affecting Cytotoxic Activity of (E)-1-(Benzo[d ][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one Derivatives
PublicationDerivatives of (E)-1-(5-alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one (1) demonstrated exceptionally high in vitro cytotoxic activity, with IC50 values of the most active derivatives in the nanomolar range. To identify structural fragments necessary for the activity, several analogs deprived of selected fragments were prepared, and their cytotoxic activity was tested. It was found that the activity depends on combined effects...
-
Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3-phenylcoumarin-7-O-sulfamate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationIn the present work, we report the initial results of our study on a series of 3-phenylcoumarin sulfamate-based compounds containing C-F bonds as a novel inhibitors of steroid sulfatase (STS). The new compounds are potent STS inhibitors, possessing more than 10 times higher inhibitory potency than coumarin-7-O-sulfamate. In the course of our investigation, compounds 2b and 2c demonstrated the highest inhibitory effect in the enzymatic...
-
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Influence of S-Oxidation on Cytotoxic Activity of Oxathiole-Fused Chalcones
PublicationSynthesis, in vitro cytotoxic activity, and interaction with tubulin of oxidized, isomeric 1-(5-alkoxybenzo[d] [1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ones and 1-(6- alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol-5-yl)-3-phenylprop-2-en-1- ones are described. Most of the compounds demonstrated cytotoxic activity at submicromolar concentrations. It was found that oxidation of sulfur atom of the oxathiole-fused chalcones strongly influenced activity...
-
Fundamentals of Interpersonal Communication Group Work, PG_00041985
e-Learning CoursesPrzedmiot składa się z trzech części. Pierwszą częścią przedmiotu jest przedstawienie przez prowadzącego zasad przygotowania i wygłoszenia dobrego wystąpienia publicznego oraz rozdzielenie tematów prezentacji multimedialnych pomiędzy uczestników zajęć. Drugą częścią przedmiotu są zajęcia. na których studenci wygłaszają wystąpienia na z góry narzucony temat. Trzecią częścią przedmiotu jest wygłoszenie przez uczestników zajęć prezentacji...
-
Demo Day Startup School One
EventsSzkoła Startup zaprasza na prezentację projektów zespołów startupowych, które ukończyły drugą edycję programu Startup School One. Obowiązuje rejestracja na udział stacjonarny oraz transmisję online.
-
Biopolimery w konstrukcji nowoczesnych materiałów medycznych o aktywności antydrobnoustrojowej. Cz. I. Biopolimerowe materiały medyczne - kolagen, chitozan
PublicationArtykuł stanowi przegląd literatury dotyczącej możliwości wykorzystania biopolimerów do otrzymywania materiałów opatrunkowych o aktywności antydrobnoustrojowej. Opisano potencjał tkwiący w biopolimerach, takich jak kolagen i chitozan. Omówiono możliwości unieruchomienia w nich a następnie kontrolowanego uwalniania substancji aktywnych, nadających materiałom opatrunkowym właściwości bakteriobójcze, bakteriostatyczne oraz wspomagające...
-
Sprzętowo - programowa analiza obrazu otrzymanego z detektora obiektów ruchomych
PublicationW artykule przedstawiono budowę wewnętrzną oraz zasadę działania sprzętowo - programowego bloku realizującego analizę danych z obrazowego detektora ruchu. System zrealizowano za pomocą 2 identycznych procesorów 8-bitowych pracujących synchronicznie, jednego 32-bitowego procesora typu BA12 [4] oraz zestawu tablic pamięci. Algorytm analizy obrazu jest dwuetapowy. W pierwszym etapie następuje transformacja geometryczna umoŜliwiająca...
-
Calix[4]arene-Thioamides as Ionophores for Transition and Heavy Metal Cations.
PublicationPochodne kaliks[4]arenów odgrywają ważną rolę jako materiał aktywny w membranowych elektrodach jonoselektywnych. Obecnie duży nacisk kładzie się na kontrolę stężeń kationów metali ciężkich, takich jak Pb, Cd, Hg, Cu w wodach naturalnych. Naszym zadaniem było zaprojektować i zsyntezować ligandy, które wykazują zdolność do wiązania kationów metali ciężkich i przejściowych. Synteza, struktury krystaliczne, ekstrakcja i właściwości...
-
Chemometric determination of solute-affected solvent vibrational spectra as a superior way of information extraction on solute solvation phenomena
PublicationW pracy zaprezentowano dwie chemometryczne metody wyznaczania widm zaburzonych rozpuszczalnika oraz liczby cząsteczek zaburzonych, na podstawie zmierzonych serii wibracyjnych widm FT-IR roztworów substancji. Pierwsza z metod została stworzona na podstawie Namiarowej Analizy Faktorowej (ang. Target Factor Analysis). Druga z nich wykorzystuje algorytm izolacji widm czystych składników z serii widm mieszanin. Działanie obu metod zostało...
-
Hydrodynamic model experiments with POD propulsors
PublicationPrzedstawiono serię badań modelowych dwóch pędników podowych. Pędniki te zostały zaprojektowane i zbudowane dla dwóch wersji dużego, załogowego modelu statku przeznaczonego do prób manewrowych. Jedna wersja ma pędnik pojedynczy a drugi układ dwupędnikowy. Obydwa modele były badane w kanale obiegowym. Celem eksperymentu było zmierzenie sześciu składowych siły i momentu hydrodynamicznego na pędniku w funkcji współczynnika posuwu...
-
Ocena efektywności monitoringu obiektów inżynierskich za pomocą sieci Bayesa
PublicationW swojej pracy autorzy zaproponowali zastosowanie sieci Bayesa do projektowania monitoringu i podejmowania decyzji w działaniach eksploatacyjnych. Ponadto pokazano dwie metody oceny wartości informacji diagnostycznych. Pierwszą z nich jest wartość oczekiwana EVSI (ang. Expected Value of Sample Information), która stanowi podstawę do wyboru spośród alternatywnych obserwacji symptomów zmiennej diagnostycznej. Natomiast drugą metodą...
-
Systemy ekspertowe wykorzystujące język korzyści do projektowania nowoczesnych technologii dla osób starszych
PublicationCelem artykułu jest próba znalezienia podejścia ułatwiającego projektowanie/dostosowanie nowoczesnych technologii dla osób powyżej 65 roku życia. Do projektowania zdecydowano się wykorzystać język korzyści i systemy ekspertowe. W pierwszej części artykułu opisane zostały statystyki związane z użytkowaniem Internetu przez osoby starsze na przestrzeni siedmiu lat. Druga i trzecia część została poświęcona przybliżeniu pojęcia systemów...
-
Synthesis and biological activity of ester derivatives of mycophenolic acid and acridines/acridones as potential immunosuppressive agents
PublicationImproved derivatives of mycophenolic acid (MPA) are necessary to reduce the frequency of adverse effects, this drug exerts in treated patients. In this study, MPA was coupled with N-(x-hydroxyalkyl)-9-acridone-4-carboxamides or N-(x-hydroxyalkyl)acridine-4-carboxamides to give respective ester conjugates upon Yamaguchi protocol. This esterification required protection of phenol group in MPA. Designed conjugates revealed higher...
-
Dietary intervention with beetroot juice during doxorubicin cancer chemotherapy in vivo reduces markers of oxidative stress
PublicationCancer chemotherapy with doxorubicin, despite high antitumor activity and broad spectrum of this drug, is on decline due to toxic side effects. The clinical efficacy of anthracyclines have continuously prompted the search for new adjuvants to alleviate undesirable side toxicity incurred by this group of cytostatics. The recent approaches involve the application of synthetic or purified natural antioxidants in combination with doxorubicin...
-
Intermolecular Interactions as a Measure of Dapsone Solubility in Neat Solvents and Binary Solvent Mixtures
PublicationDapsone is an effective antibacterial drug used to treat a variety of conditions. However, the aqueous solubility of this drug is limited, as is its permeability. This study expands the available solubility data pool for dapsone by measuring its solubility in several pure organic solvents: N-methyl-2-pyrrolidone (CAS: 872-50-4), dimethyl sulfoxide (CAS: 67-68-5), 4-formylmorpholine (CAS: 4394-85-8), tetraethylene pentamine (CAS:...
-
Docking simulations, Molecular properties and ADMET studies of novel Chromane6,7diol analogues as potential inhibitors of Mushroom tyrosinase
PublicationResearch on inhibition of tyrosinase enzyme has attained significant value, because tyrosinase inhibitors have potential applications in medicine, cosmetics (as whitening agents) and in agriculture (as bioinsecticides). Determination and elucidation of new tyrosinase inhibitors are not only beneficial for medical purposes, but their promising applications in improving food quality and nutritional...
-
Activation Energy and Inclination Magnetic Dipole Influences on Carreau Nanofluid Flowing via Cylindrical Channel with an Infinite Shearing Rate
PublicationThe infinite shear viscosity model of Carreau fluid characterizes the attitude of fluid flow at a very high/very low shear rate. This model has the capacity for interpretation of fluid at both extreme levels, and an inclined magnetic dipole in fluid mechanics has its valuable applications such as magnetic drug engineering, cold treatments to destroy tumors, drug targeting, bio preservation, cryosurgery, astrophysics, reaction kinetics,...
-
Sustainable polymers targeted at the surgical and otolaryngological applications: Circularity and future
PublicationThe ongoing climate changes, high air and noise pollution have significant impact on humans’ health. This influence is especially visible in otolaryngology, which focuses on respiratory and hearing systems disfunctions. However, even though surgeries are done in response to diseases related to climate changes, they also have a negative impact on the environment, mostly connected with the inherence of single-use fossil fuel derived...
-
Distinguishing of cocrystals from simple eutectic mixtures: phenolic acids as potential pharmaceutical coformers
PublicationThe multiparameter model comprising 1D and 2D QSPR/QSAR descriptors was proposed and validated for phenolic acid binary systems. This approach is based on the optimization of regression coefficients for maximization of the percentage of true positives in the pool of systems comprising either simple binary eutectics or cocrystals. The training set consisted of 58 eutectics and 168 cocrystals. The solid dispersions collection used...
-
Self-assembly, stability and conductance of amphotericin B channels: bridging the gap between structure and function
PublicationAmphotericin B (AmB), one of the most powerful but also toxic drugs used to treat systemic mycoses, is believed to selectively permeabilize fungal cell membranes to ions in a sterol-dependent manner. Unfortunately, the structure of the biologically active AmB channels has long eluded researchers, obstructing the design of safer alternatives. Here, we investigate the structural and thermodynamic aspects of channel formation, stability,...
-
Ocena efektów regulacji osi toru na wybranej linii kolejowej
PublicationW pracy przedstawiono przebieg dwóch kampanii pomiarów satelitarnych, zrealizowanych w celu oceny efektów regulacji osi toru kolejowego. Pierwsza kampania pomiarowa miała na celu identyfikację stanu istniejącego, druga zaś − określenie ukształtowania toru po przeprowadzonej regulacji jego osi. Ponieważ projekt regulacji został wykonany za pomocą tradycyjnych metod geodezyjnych, stworzyło to możliwość oceny poprawności tychże metod...
-
Ocena efektów regulacji osi toru na wybranej linii kolejowej
PublicationW pracy przedstawiono przebieg dwóch kampanii pomiarów satelitarnych, zrealizowanych w celu oceny efektów regulacji osi toru kolejowego. Pierwsza kampania pomiarowa miała na celu identyfikację stanu istniejącego, druga zaś − określenie ukształtowania toru po przeprowadzonej regulacji jego osi. Ponieważ projekt regulacji został wykonany za pomocą tradycyjnych metod geodezyjnych, stworzyło to możliwość oceny poprawności tychże metod...
-
Kryptografia kwaternionowa dla zabezpieczania danych multimedialnych
PublicationW rozdziale przedstawiona została możliwość zastosowania kwaternionów dla kryptograficznego zabezpieczenia danych multimedialnych. Kwaternionowa metoda szyfrowania wykorzystuje kwaternionową rotację przestrzenną wektora danych względem kwaternionu-klucza i może zostać zrealizowana na dwa sposoby. Pierwszy sposób polega na obliczeniu macierzy rotacji i przeprowadzeniu szyfrowania jako mnożenia macierzowego, drugi natomiast realizuje...
-
Elektrochemiczny gazowy czujnik na bazie cieczy jonowej do oznaczania benzaldehydu
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań dotyczące opracowania dwóch wersji prototypowego, laboratoryjnego elektrochemicznego czujnika do oznaczania par benzaldehydu. Elektrolitem w tych czujnikach była ciecz jonowa [HMIM][Tf2N] (bis(trifluorometylosulfonylo)imidek 1-heksylo,3-metyloimidazolinowy). Jeden z czujników zbudowany był wg koncepcji Clarka z membraną PDMS, drugi z użyciem komercyjnych elektrod firmy DropSens Co. W obu wersjach,...
-
N,N' -Bis(2-pirydyl)benzene-1,2-diamine.
PublicationN,N' -Bis(2-pirydylo)benzeno-1,2-diamina na skutek zahamowania swobodnej rotacji wokół częściowo podwójnego wiązania C-N pomiędzy resztami aminową oraz pirydynową może przyjąć dwie konformacje. Konformacja E jest stabilizowana przez cykliczne wiązanie wodorowe pomiędzy protonem grupy aminowej i atomem azotu pirydyny (N-H...N); tworzy się centrosymetryczny motyw typu pierścienia ośmioczłonowego. Druga konformacja Z charakteryzuje...