Filtry
wszystkich: 645
-
Katalog
Wyniki wyszukiwania dla: INHIBITORY ENZYMATYCZNE
-
Positional Scanning Identifies the Molecular Determinants of a High Affinity Multi-Leucine Inhibitor for Furin and PACE4
Publikacja -
Analogues of Trypsin Inhibitor SFTI-1 with Disulfide Bridge Substituted by Various Length of Carbonyl Bridges
Publikacja -
Multi-sensor monitoring of the corrosion rate and the assessment of the efficiency of a corrosion inhibitor in utility water installations
Publikacja -
Surface plasmon resonance imaging biosensor for cathepsin G based on a potent inhibitor: Development and applications
Publikacja -
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publikacja -
Multi-sensor monitoring of the corrosion rate and the assessment of the efficiency of a corrosion inhibitor in utility water installations
PublikacjaThis paper presents an implementation of the monitoring of the corrosion rate and the assessment of the efficiency of a corrosion inhibitor in a utility water installation using an automated corrosion monitoring system. Due to the fact that the corrosion inhibitor was added to water intended for human consumption, it was necessary to build a multi-sensor monitoring system. In order to implement corrosion monitoring using a linear...
-
Experimental and Quantum Chemical Evaluation of 8-Hydroxyquinoline as a Corrosion Inhibitor for Copper in 0.1 M HCl
PublikacjaThe corrosion inhibition properties of 8-hydroxyquinoline (8-HQ) in 0.1 M HCl for copper have been investigated by using experimental (electrochemical impedance spectroscopy (EIS), dynamic electrochemical impedance spectroscopy (DEIS), and potentiodynamic polarization) and theoretical methods complemented by surface morphological examination with the aid of scanning electron microscopy (SEM) and electron dispersive X-ray spectroscopy...
-
Assessment of copper surface coverage with corrosion inhibitor using AFM-based local electrical measurements
PublikacjaThe paper presents a new method of assessment of metal surface coverage with corrosion inhibitor and thus of inhibitor protective performance. It is based on the atomic force microscopy measurement performed in a contact mode. Apart from topography images the proposed approach allows acquisition of local DC maps and local electrical impedance spectra via application of DC bias voltage or AC perturbation signal between the conductive...
-
Corrosion-inhibiting effect of Mimosa extract on brass-MM55 corrosion in 0.5 M H2SO4 acidic media
PublikacjaEkstrakt z mimosy był badany jako inhibitor korozji mosiądzu MM55 przy użyciu Elektrochemicznej Spektroskopii Impedancyjnej oraz techniki polaryzacyjnej. Badania te wykazały, że ekstrakt z mimosy wykazuje właściwości inhibitora anodowego. Własności inhibicyjne badanego ekstraktu rosły wraz ze wzrostem stężenia inhibitora w kwasie, związano to ze wzrostem adsorpcji cząsteczek inhibitora na powierzchni metalu.
-
Otrzymanie tłuszczu smażalniczego na drodze enzymatycznego przeestryfikowania oleju rzepakowego i łoju wołowego. Obtaining of frying fat by enzymatic interesterification of rapeseed oil and tallow.
PublikacjaTłuszcz strukturyzowany otrzymywano na drodze enzymatycznego przeestryfikowania mieszaniny oleju rzepakowego i łoju wołowego (4:6 w/w). Określano stabilność termooksydatywną triacylogliceroli wyizolowanych z poszczególnych surowców, z mieszaniny wyjściowej oraz z produktów enzymatycznego przeestryfikowania. Badano takie wyróżniki jak: okres indukcji -(met.DSC)-, zawartość frakcji polarnej -(met. chromatografii kolumnowej) i E%1cm...
-
Do not die, become senescent: a new type of cellular resistance induced by topoisomerase II inhibitors in tumor cells with functional p53
PublikacjaJednym z efektów wywoływanych przez związki przeciwnowotworowe w komórkach nowotworowych jest trwałe zahamowanie wzrostu, związane z pojawieniem się markerów procesu starzenia komórkowego. Proponuje się, że może to być nowy sposób na zahamowanie postępu choroby nowotworowej. W naszych badaniach wykazujemy, że zahamowanie wzrostu indukowane przez związki z grupy inhibitorów topoizomerazy II w komórkach raka płuc A549 jest związane...
-
The effect of transglutaminase on the properties of salmon skin-gelatin films
PublikacjaCelem pracy była enzymatyczna modyfikacja folii otrzymanych z żelatyny rybnej. Źródłem żelatyny były surowe i wędzone skóry łososia. Stwierdzono, że czas żelowania roztworu żelatyny ulegał skróceniu w obecności transglutaminazy w badanym zakresie 0,1-0,2 mg/ml. Enzymatyczne modyfikacje prowadziły do obniżenia rozpuszczalności folii, jednakże w różnym stopniu zależnym od źródła białka. Obecność DTT lub cysteiny w mieszaninie reakcyjnej...
-
Study on products of enzymatic hydrolysis of pulp from poplar wood (Populus alba L.) Badanie produktów hydrolizy enzymatycznej masy celulozowej pozyskanej z drewna topoli (Populus alba L.)
Publikacja -
The Distribution of Glucosinolates in Different Phenotypes of Lepidium peruvianum and Their Role as Acetyl- and Butyrylcholinesterase Inhibitors—In Silico and In Vitro Studies
PublikacjaThe aim of the study was to present the fingerprint of different Lepidium peruvianum tu- ber extracts showing glucosinolates-containing substances possibly playing an important role in preventinting dementia and other memory disorders. Different phenotypes of Lepidium peruvianum (Brassicaceae) tubers were analysed for their glucosinolate profile using a liquid chromatograph coupled with mass spectrometer (HPLC-ESI-QTOF-MS/MS platform)....
-
Structure–activity relationships study on biological activity of peptides as dipeptidyl peptidase IV inhibitors by chemometric modeling
Publikacja -
Development of Biocompatible Fe3O4@SiO2 Nanoparticles as Subcellular Delivery Platform for Glucosamine-6-phosphate Synthase Inhibitors
PublikacjaNumerous inhibitors of glucoseamine-6-phophate synthase (GlcN-6-P), the enzyme responsible from catalysis of the first step of metabolic pathway leading to metabolism 5’-diphospho-N-acetyl-D- glucosamine, were reported as effective agents for inhibiting the growth of various fungal pathogens. Among the reported inhibitors,...
-
Structure-activity relationship study of tetrapeptide inhibitors of the Vascular Endothelial Growth Factor A binding to Neuropilin-1
Publikacja -
Flavonoids as tyrosinase inhibitors in in silico and in vitro models: basic framework of SAR using a statistical modelling approach
Publikacja -
LY294002 and sorafenib as inhibitors of intracellular survival pathways in the elimination of human glioma cells by programmed cell death
Publikacja -
Inhibitors and Antibody Fragments as Potential Anti-Inflammatory Therapeutics Targeting Neutrophil Proteinase 3 in Human Disease
Publikacja -
Taq DNA polymerase fused with DNA binding protein with increased resistance to inhibitors from clinical samples
PublikacjaNowadays PCR method is commonly used in molecular diagnostic. However, in many cases PCR is limited, by the presence of inhibitory substances in biological, soil or food samples Efficiency and fidelity of amplification is strongly connected with DNA polymerase and reaction conditions. To meet the requirements of modern diagnostic methods it is essential to seeking for new DNA polymerases with better properties useful in these field....
-
Design of new cholinesterase inhibitors based on phosphorus analogs of tacrine as potential anti-Alzheimer’s disease agents
PublikacjaBased on the analysis of the determined free binding energy (using the AutoDock Vina 1.1.2 docking program), the most potent cholinesterase inhibitors were selected. Moreover, studies of 3D visualization of the results of molecular modeling led to the identification of potential sites for the interaction of new potential inhibitors with amino acid residues building active sites of investigated cholinesterases.
-
Effect of selected ammonia escape inhibitors on carbon dioxide capture and utilization via calcium carbonate precipitation
PublikacjaCarbon dioxide was used to precipitate CaCO3 with CaCl2 solution in the presence of NH3 as a CO2 absorption promoter. Compounds that were previously indicated as inhibitors of ammonia escape during CO2 absorption were also added to the reaction mixture. Inorganic salts, i.e. ZnCl2, CuCl2, CoCl2, and organic substances, i.e. glycerol, ethylene glycol and triethanolamine were tested inhibitors in this work. A model post-distillation...
-
Chloroacridine derivatives as potential anticancer agents which may act as tricarboxylic acid cycle enzyme inhibitors
PublikacjaThe chloroacridines affect biological forms of melanoma in different ways. Amelanotic (Ab) melanoma (with inhibited melanogenesis and higher malignancy) was particularly sensitive to the action of the chloroacridines. The Ab melanoma cells died through apoptosis and through death without caspase activation. Diminished activity of TAC enzymes was noticed among Ab melanoma cells together with ATP/NAD depletion, especially in the...
-
Emerging anticancer activity of candidal glucoseamine-6-phosphate synthase inhibitors upon nanoparticle-mediated delivery
PublikacjaNumerous glutamine analogues have been reported as irreversible inhibitors of the glucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase in pathogenic Candida albicans in the last 3.5 decades. Among the reported inhibitors, the most effective N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3- diaminopropanoic acid (FMDP) has been extensively studied in order to develop its more active analogues. Several peptide−FMDP conjugates were tested to deliver FMDP to its...
-
The influence of food phytochemicals on cyclic phosphodiesterase 4 (PDE4) activity
PublikacjaCyclic phosphodiesterase 4 (PDE4) belongs to family of cyclic phosphodiesterases, which are expressed predominantly in inflammatory cells, airway smooth muscles, cardiovascular tissues and brain. Inhibitors of this family of enzymes found medicinal applications as antidepressants, antiinflamatory drugs (mainly in airway diseases) or antiasthmatics (Ibudilast). PDE4 inhibitors are also being tested for preventing the development...
-
Porównanie metody DSC do badania stabilności termooksydatywnej triacylogliceroli strukturyzowanych, otrzymanych w wyniku enzymatycznego przeestryfikowania tłuszczu mlecznego lub jego frakcji olejem słonecznikowym.
PublikacjaBadano stabilność oksydatywną produktów enzymatycznego przeestryfikowania tłuszczu mlecznego i jego frakcji olejem słonecznikowym. Katalizatorem reakcji był Lipozyme RM IM. Mieszaniny wyjściowe i produkty reakcji rozdzielano metodą chromatografii kolumnowej. W wyizolowanych TAG oznaczano stabilność oksydatywną metodą DSC. Stwierdzono, że strukturyzowane TAG charakteryzowały się gorszą stabilnością niż TAG mieszanin wyjściowych....
-
Recent progress in the development of steroid sulfatase inhibitors – examples of the novel and most promising compounds from the last decade
PublikacjaThe purpose of this review article is to provide an overview of recent achievements in the synthesis of novel steroid sulfatase (STS) inhibitors. STS is a crucial enzyme in the biosynthesis of active hormones (including estrogens and androgens) and, therefore, represents an extremely attractive molecular target for the development of hormone-dependent cancer therapies. The inhibition of STS may effectively reduce the availability...
-
Spliced analogues of trypsin inhibitor SFTI‐1 and their application for tracing proteolysis and delivery of cargos inside the cells
Publikacja -
Effect of Converting Enzyme Inhibitor on Copper and Iron Concentrations of Blood Plasma in Calves During the Neonatal Period
Publikacja -
Investigation of Serine‐Proteinase‐Catalyzed Peptide Splicing in Analogues of Sunflower Trypsin Inhibitor 1 (SFTI‐1)
Publikacja -
Carbonic anhydrase inhibitors. Synthesis, and molecular structure of novel series N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5- methylbenzenesulfonyl)guanidines and their inhibition of human cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII
PublikacjaA series of novel N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)guanidines 9 e41 have been synthesized and investigated as inhibitors of four isoforms of zinc enzyme carbonic anhydrase (CA.EC 4.2.1.1), that is the cytosolic CA I and II, and cancer-associated isozymes CA IX and XII. Against the human CA I investigated compounds showed KI in the range of 87e6506 nM, toward hCA II ranging from 7.8 to 4500 nM,...
-
Novel steroid sulfatase inhibitors based on N ‐thiophosphorylated 3‐(4‐aminophenyl)‐coumarin‐7‐O‐sulfamates
PublikacjaIn the present work, we described convenient methods for the synthesis ofN-thiophosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates as steroid sulfatase(STS) inhibitors. To design the structures of the potential STS inhibitors, molecularmodeling techniques were used. A computational docking method was used to deter-mine the binding modes of the synthesized inhibitors as well as to identify potentialinteractions between specified...
-
Influence of transglutaminase or 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide (EDC) on the properties of fish-skin gelatin films
PublikacjaBadano wpływ sieciowania żelatyny przy użyciu transglutaminazy (TG) lub EDC na rozpuszczalność oraz mechaniczne i barierowe właściwości wytworzonych folii. Rozpuszczalność sieciowanych enzymatycznie folii w buforach o pH 3 i 6 obniżyła się ze 100% do 30%, a folii modyfikowanych TG w obecności ditiotreitolu lub cysteiny, odpowiednio, do 5 i 15%. Rozpuszczalność folii modyfikowanych EDC wynosiła 10%. Sieciowanie enzymatyczne nie...
-
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publikacja -
Gamma irradiation mediated production improvement of some myco-fabricated nanoparticles and exploring their wound healing, anti-inflammatory and acetylcholinesterase inhibitory potentials
Publikacja -
New Polymethoxyflavones from Hottonia palustris Evoke DNA Biosynthesis-Inhibitory Activity in An Oral Squamous Carcinoma (SCC-25) Cell Line
Publikacja -
Antifungal activity of L-homoserine O-acetyltransferase (CaMet2p) inhibitors.
Dane BadawczeThe dataset contains a set of optical densities at 600 nm measured at microplate reader to determine the rate of fungal growth in the presence of Candida albicans homoserine O-acetyltransferase inhibitors. Antifungal activities were determined against several strains from Candida spp. and others by the modified M27-A3 method specified by the CLSI. We...
-
Correction to “Emerging Anticancer Activity of Candidal Glucosamine-6-Phosphate Synthase Inhibitors upon Nanoparticle-Mediated Delivery”
Publikacja -
Structural and Evolutionary Analysis Indicate that the SARS-CoV-2 Mpro is an Inconvenient Target for Small-Molecule Inhibitors Design
Publikacja -
Crystallographic studies of piperazine derivatives of 3-methyl-5-spirofluorenehydantoin in search of structural features of P-gp inhibitors
Publikacja -
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublikacjaStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Application of specific cell permeable cathepsin G inhibitors resulted in reduced antigen processing in primary dendritic cells
Publikacja -
Does GISSI-AF change the concept of using RAS inhibitors in the primary prevention of atrial fibrillation in hypertensive patients?
Publikacja -
Divulging the anti-acetylcholinesterase activity of Colletotrichum lentis strain KU1 extract as sustainable AChE active site inhibitors
PublikacjaAlzheimer’s disease (AD), also called senile dementia is a neurodegenerative disease seen commonly in the elderly and is characterised by the formation of β-amyloid plaques and neurofbrillary tangles (NFT). Though a complete understanding of the disease is lacking, recent studies showed the role of the enzyme acetylcholinesterase (AChE) in pathogenesis. Finding new lead compounds from natural sources has always been a quest for...
-
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublikacjaSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Impedancyjne monitorowanie szybkości korozji w układach wodnych z zastosowaniem inhibitorów korozji
PublikacjaNiniejsza praca jest poświęcona opracowaniu metodyki pomiarowej pozwalającej na wyznaczanie szybkości korozji za pomocą metody galwanodynamicznej elektrochemicznej spektroskopii impedancyjnej (GDEIS). Zaproponowana metoda pozwala na wykonywanie badań korozyjnych w których klasyczne metody pomiarowe (polaryzacja liniowa, metoda EIS, polaryzacja Tafela) charakteryzują się otrzymywaniem wyników ze znaczną dozą niepewności. W przypadku...
-
D-Tagatoza - prosty cukier o ogromnym potencjale aplikacyjnym
PublikacjaD-Tagatoza jest naturalnym cukrem prostym, występującym w przyrodzie w niewielkich ilościach. D-Tagatoza jest ketoheksozą, epimerem D-fruktozy oraz izomerem D-galaktozy. Jest to związek dobrze rozpuszczalny w wodzie, stabilny w pH 2-7 i wykazujący słodki smak. Słodkość D-tagatozy wynosi 92% słodkości sacharozy, jednak jej kaloryczność jest znacznie niższa. Wysoka słodkość oraz niska wartość kaloryczna D-tagatozy sprawiają, iż stanowi...
-
Structural and Evolutionary Analysis Indicate That the SARS-CoV-2 Mpro Is a Challenging Target for Small-Molecule Inhibitor Design
Publikacja -
Liver antioxidant defense after FAAH inhibitor - URB-597 administration to DOCA-salt-induced hypertension in rats
Publikacja