Wyniki wyszukiwania dla: PEPTYDO-AKRYDONY
-
Low-Molecular-Weight Aldehyde Inhibitors of Cathepsin G
Publikacja -
Pegylated Fluorescent Peptides as Substrates of Proteolytic Enzymes
Publikacja -
Design of serine proteinase inhibitors by combinatorial chemistry using trypsin inhibitor SFTI‐1 as a starting structure
Publikacja -
Designing of Substrates and Inhibitors of Bovine α-Chymotrypsin with Synthetic Phenylalanine Analogues in Position P1
Publikacja -
Therapy-Related Changes in the Serum Proteome Patterns of Early Stage Breast Cancer Patients with Different Outcomes
Publikacja -
Chemical modification of natural immunomodulators tuftsin and muramyl dipeptide significantly influence their biological activity
Publikacja...
-
Conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of monocyte-derived dendritic cells
PublikacjaOstatnio coraz częściej bada się związki oddziałujące na komórki dendrytyczne. Muramylodipeptyd i jego analogi przyspieszają dojrzewanie i aktywację komórek dendrytycznych. Do naszych badań otrzymaliśmy komórki dendrytyczne na drodze ekspansji z monocytów krwi obwodowej. Właściwa suplementacja hodowli monocytów czynnikami wzrostowymi - GM-CSF i IL-4, pozwoliła na uzyskanie niedojrzałych komórek dendrytycznych, które stymulowano...
-
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Solid phase synthesis of 4,5,8-trihydroxy-9,10-anthraquinone-1-yl-(tuftsin or retro-tuftsin) derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej połączeń leuko-1,4,5,8-tetra-hydroksyantrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe. Do syntezy wykorzystano standardową metodę Fmoc i DIC jako odczynnik aktywujący.
-
Synthesis and SAR Studies of Antibacterial Peptidyl Derivatives Based upon the Binding Site of Human Cystatin C
Publikacja -
Novel analogues of bradykinin conformationally restricted in the C-terminal part of the molecule
Publikacja -
Analogues of Trypsin Inhibitor SFTI-1 with Disulfide Bridge Substituted by Various Length of Carbonyl Bridges
Publikacja -
Molecular dynamics study of amyloid formation of two Abl-SH3 domain peptides
Publikacja -
Synthesis, activity on NK-3 tachykinin receptor and conformational solution studies of scyliorhinin II analogs modified at position 16
Publikacja -
Conformational studies of vasopressin and mesotocin using NMR spectroscopy and molecular modelling methods. Part II: studies in the SDS micelle
Publikacja -
Vasopressin V2 receptor/bioligand interactions
Publikacja -
Conformation-activity relationships ofcyclo-constrained µ/δ opioid agonists derived from theN-terminal tetrapeptide segment of dermorphin/deltorphin
Publikacja -
Solution conformational study of Scyliorhinin I analogues with conformational constraints by two-dimensional NMR and theoretical conformational analysis
Publikacja -
Computer modeling of the solution conformation of cyclic enkephalins
Publikacja -
Molecular Simulations of Rhodopsin Tetrameter
Publikacja -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publikacja -
Conformational studies of neurohypophyseal hormones analogues with glycoconjugates by NMR spectroscopy
Publikacja -
Synthesis, biological activity and conformational analysis of head-to-tail cyclic analogues of LL37 and histatin 5
Publikacja -
Solution conformations of bradykinin antagonists modified with CαCα cyclized nonaromatic residues
Publikacja -
Interactions of vasopressin and oxytocin receptors with vasopressin analogues substituted in position 2 with 3,3′-diphenylalanine - a molecular docking study
Publikacja -
Conformational studies of highly potent 1-aminocyclohexane-1-carboxylic acid substituted V2 vasopressin agonists
Publikacja -
Effect of head-to-tail cyclization on conformation of histatin-5
Publikacja -
Conformational studies of vasopressin and mesotocin using NMR spectroscopy and molecular modelling methods. Part I: studies in water
Publikacja -
New conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of human monocytes-derived dendritic cells
PublikacjaMuramyl dipeptide (MDP) and tuftsin are known biologically active compound displaying a significant influence on various cell populations of innate immune response. MDP, as a fragment of bacterial cell wall, stimulates not only macrophages and monocytes, but also dendritic cells. In contrast, little is known about tuftsin influence on these cells. Therefore it seemed vital to access whether tuftsin or its derivatives conjugated...
-
Introduction of Pro and Its Analogues in the Conserved P1 Position of Trypsin Inhibitor SFTI-1 Retains Its Inhibitory Activity
PublikacjaA number of monocyclic SFTI-1 analogues modified in the conserved inhibitor P1 position by Pro, its L-hydroxyproline (Hyp) derivative as well as mimetics with different ring size were synthesized by the solid-phase method. Replacement of Ser6 by Pro, Hyp, and a four-member ring, L-azetidine-2-carboxylic acid (Aze), retained trypsin or chymotrypsin inhibitory activity. The determined association equilibrium constants of these analogues...
-
Analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the conserved P1′ position by synthetic or non-proteinogenic amino acids retain their inhibitory activity
PublikacjaA series of linear and monocyclic (with a disulfide bridge only) analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the P-1 and/or P-1' positions were synthesized by the solid-phase method. In the substrate specificity P-1 position, Phe or N-benzylglycine (Nphe) were introduced, whereas the conserved Ser6 in Bownam-Birk (BBI) inhibitors was replaced by Hse (L-homoserine), Nhse [N-(2-hydroxyethyl)glycine], Sar, and Ala. Kinetic studies...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
In vitro evaluation of novel lipopeptides with potential therapeutic application
PublikacjaThe synthesis of derivatives of Gly-His-Lys was elaborated followed by their antimicrobial activity investigation.
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Oligopeptide antifungals are exceptionally active against multidrug-resistant yeast
PublikacjaPermeazy peptydowe w komórkach drożdżowych są zdolne do transportu do wnętrza komórek oligopeptydów, zawierających w swojej strukturze niebiałkowe aminokwasy o właściwościach przeciwgrzybowych. Wśród szerokiego wachlarza tego rodzaju związków przebadanych pod względem aktywności biologicznej na wielolekoopornych komórkach drożdżowych, zaobserwowano liczna grupę, wykazującą zwiększoną aktywność względem komórek eksprymujących transportery...
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublikacjaOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
Synthesis of conjugates of Combretastatin A-4 with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych koniugatów Combretastatyny A-4 z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny, jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych.
-
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublikacjaThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych pochodnych tripeptydu Gly-Hyp-Lys o potencjalnie lepszych właściwościach lipofilowych. Modyfikacje polegały na acylowaniu N-końca glicyny kwasami tłuszczowymi (np. palmitynowym i stearynowym). Syntezę lipopeptydów zawierających fragment Gly-X-Y (gdzie: X= Met,Hyp,Hyp-Met,Gly-Hyp; Y=Lys,D-Lys) przeprowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Do wydłużanie łańcucha peptydowego zastosowano...
-
Biological activity of conjugates of muramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaZaprezentowano immunomodulacyjne właściwości nowych koniugatów batracyliny (BAT) z pochodnymi muramylodipeptydów wobec subpopulacji leukocytów krwi obwodowej hodowanych w obecności komórek linii nowotworowych. Leukocyty izolowane były z krwi obwodowej uzyskanej od zdrowych ochotników. Zbadane koniugaty MDP lub nor-MDP z batracyliną wykazały silniejsze własności hamujące proliferację komórek wybranych linii nowotworowych (K562,...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide derivatives with adenosine as potential immunosuppressant
PublikacjaZaprezentowano syntezę koniugatów adenozyny z pochodnymi muramylo- i nor-muramylodipeptydów zawierających w części peptydowej D-aminokwasy (D-Ala, D-Val, D-Ser, D-Pro, D-2-ABA). Jako substrat zastosowano rybozyd 6-chloropuryny, który łączono poprzez 1,2-diaminoetan z odpowiednimi pochodnymi MDP lub nor-MDP w obecności EDCI i HOBt. Struktury otrzymanych związków zostały potwierdzone widmami 1H i 13C NMR (500 MHz), widmami MS oraz...
-
Niebiałkowe związki azotowe
PublikacjaNiebiałkowe związki azotowe (NPN - non protein nitrogen) są grupą składników wchodzących w skład produktów żywnościowych ważną nie tylko z punktu widzenia producentów żywności, ale także dla specjalistów do spraw żywienia. Do grupy tej należą przede wszystkim wolne aminokwasy i krótkie peptydy, aminy, kwasy nukleinowe i nukleotydy oraz inne mało cząsteczkowe składniki zawierające azot (glikozydy cyjanogenne, alkaloidy, tiazole,...
-
Strategia analizy niecelowanej w metabolomice i lipidomice. Cz. 1. Aspekty praktyczne
PublikacjaStrategia analizy niecelowanej jest powszechnie wykorzystywana do analizy różnego rodzaju próbek biologicznych, takich jak tkanki czy płyny ustrojowe, w celu otrzymania „odcisku palca” oraz określenia różnic w składzie jakościowym oraz ilościowym pomiędzy badanymi próbkami. Wskazanie różnic w zawartości różnych biocząsteczek (peptydy, metabolity, lipidy) pozwala na uzyskanie informacji na temat powiązania składu biochemicznego...
-
Anna Brillowska-Dąbrowska dr hab. inż.
OsobyAnna Brillowska-Dąbrowska, urodzona w 1971 r. w Gdańsku, ukończyła w 1996 r. studia magisterskie na kierunku Biotechnologia, na Wydziale Chemicznym PG. Stopień doktora uzyskała po ukończeniu Studium Doktoranckiego przy Wydziale Chemicznym PG w 2001 r. W 2013 r. uzyskała stopień doktora habilitowanego. W 2004 r. została zatrudniona na stanowisku naukowiec w Statens Serum Institut w Danii w Jednostce Mikologii i Parazytologii. W...
-
Budowa chemiczna i setreostruktura kowalencyjnych adduktów wybranych przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny z zasadami DNA
ProjektyProjekt realizowany w Wydział Chemiczny zgodnie z porozumieniem UMO-2018/28/T/ST5/00165 z dnia 2018-09-14
-
Structure modification of acridine antitumor agents results in changes of enzymatic activity and gene expression of CYP3A4 isoenzyme in HepG2 cells.
PublikacjaEkspresja izoenzymu CYP3A4, który zaangażowany jest w metabolizm ok. 60% leków stosowanych klinicznie, może być modulowana przez takie czynniki jak: polimorfizm, czynniki transkrypcyjne oraz obecność ksenobiotyków. Przykładem induktorów genów kodujących izoenzym CYP3A4 jest fenobarbital i rifampicyna, których obecność w organizmie przyspiesza metabolizm innych leków stosowanych jednocześnie, które są substratami dla CYP3A4. Dlatego...
-
Badania oddziaływań pochodnych akrydyny oraz niesymetrycznych pochodnych bisakrydynowych z kwasami nukleinowymi metodami spektroskopii NMR
ProjektyProjekt realizowany w Katedra Technologii Leków i Biochemii z dnia 2017-10-03
-
Interaction of the conserved region 4.2 of sigma(E) with the RseA anti-sigma factor
PublikacjaEo-E RNA polymerase transcribes a regulon of folding factors for the bacterial envelope and is induced by physical and chemical stresses. The RseA anti-sigma factor inhibits the activity of Esigma(E) RNA, polymerase. It is shown here that the N-terminal portion of sigma(E), residues 1-153, binds core RNA polymerase. RseA interacts with residues 154-191 of sigma(E), a site that is homologous to region 4, the sigma factor binding...