Filters
total: 8612
filtered: 6386
-
Catalog
- Publications 6386 available results
- Journals 13 available results
- People 366 available results
- Inventions 24 available results
- Projects 131 available results
- Laboratories 25 available results
- Research Teams 42 available results
- Research Equipment 28 available results
- e-Learning Courses 411 available results
- Events 44 available results
- Open Research Data 1142 available results
Chosen catalog filters
displaying 1000 best results Help
Search results for: BADANIA INHIBITORÓW
-
Inhibitors of Matriptase‐2 Based on the Trypsin Inhibitor SFTI‐1
Publication -
Inhibitory mikrotubul w terapii przeciwnowotworowej = Inhibitors of microtubule in cancer therapy
PublicationW artykule opisano inhibitory mikrotubul, różnorodne związki chemiczne, znajdujące się w zaawansowanych przedklinicznych i wstępnych badaniach klinicznych. Pośród nich na uwagę zasługują półsyntetyczne analogi taksolu, substancje pochodzenia naturalnego, takie jak: epotilony, kombretastatyny, kolchinoidy, dolastatyny oraz syntetyczne związki o niskim ciężarze czasteczkowym: heterokombretastatyny, sulfonamidy, fenostatyny, pochodne...
-
Design of serine proteinase inhibitors by combinatorial chemistry using trypsin inhibitor SFTI‐1 as a starting structure
Publication -
Introduction of Pro and Its Analogues in the Conserved P1 Position of Trypsin Inhibitor SFTI-1 Retains Its Inhibitory Activity
PublicationA number of monocyclic SFTI-1 analogues modified in the conserved inhibitor P1 position by Pro, its L-hydroxyproline (Hyp) derivative as well as mimetics with different ring size were synthesized by the solid-phase method. Replacement of Ser6 by Pro, Hyp, and a four-member ring, L-azetidine-2-carboxylic acid (Aze), retained trypsin or chymotrypsin inhibitory activity. The determined association equilibrium constants of these analogues...
-
Inhibitory activity of double‐sequence analogues of trypsin inhibitor SFTI‐1 from sunflower seeds: an example of peptide splicing
Publication -
Truncation of Huia versabilis Bowman-Birk inhibitor increases its selectivity, matriptase-1 inhibitory activity and proteolytic stability
Publication -
Analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the conserved P1′ position by synthetic or non-proteinogenic amino acids retain their inhibitory activity
PublicationA series of linear and monocyclic (with a disulfide bridge only) analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the P-1 and/or P-1' positions were synthesized by the solid-phase method. In the substrate specificity P-1 position, Phe or N-benzylglycine (Nphe) were introduced, whereas the conserved Ser6 in Bownam-Birk (BBI) inhibitors was replaced by Hse (L-homoserine), Nhse [N-(2-hydroxyethyl)glycine], Sar, and Ala. Kinetic studies...
-
Selection of peptomeric inhibitors of bovine α-chymotrypsin and cathepsin G based on trypsin inhibitor SFTI-1 using a combinatorial chemistry approach
Publication -
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej nowych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS) na bazie amidosiarczanowych pochodnych triazoli i oksadiazoli
PublicationNiniejsza dysertacja dotyczy szeregu badań z wykorzystaniem technik modelowania molekularnego oraz metod syntezy nowych inhibitorów STS opartych o rdzenie pierścieni heterocyklicznych 1,2,3-triazolu oraz 1,2,4-oksadiazolu. Aktywność inhibicyjna otrzymanych pochodnych została oznaczona w testach in vitro z wykorzystaniem enzymu wyizolowanym z łożyska ludzkiego oraz znakowanym radioizotopowo siarczanem estronu, a także w teście komórkowych...
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Dekompozycja problemu i agregacja odpowiedzi w badaniu ankietowym. Badania marketingowe. Metody. Tendencje. Zastosowania.
PublicationCelem artykułu jest analiza dwóch powiązanych ze sobą ciągów czynności w badaniu ankietowym. Pierwszego, polegającego na przekształceniu problemu badawczego w pytania kwestionariuszowe i drugiego w którym wychodzi się od odpowiedzi na pytania kwestionariusza, a kończy się odpowiedzią na problem badawczy.
-
Badania i analiza parametrów geotechnicznych gruntów niespoistych stosowanych w badaniach modelowych
PublicationScharakteryzowano sześć rodzajów gruntów niespoistych stosowanych w badaniach modelowych stateczności fundamentów bezpośrednich i na palach. Określono parametry wytrzymałościowe i odkształceniowe niezbędne do obliczeń nośności i osiadania fundamentów bezpośrednich obciążonych statytcznie lub cyklicznie uzyskane z badań w trzech krajowych laboratoriach geotechnicznych. Przedstawiono zależności empiryczne parametrów geotechnicznych...
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublicationWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Introduction of non-natural amino acid residues into the substrate-specific P1 position of trypsin inhibitor SFTI-1 yields potent chymotrypsin and cathepsin G inhibitors
Publication -
Aktywność przeciwgrzybowa koniugatów inhibitorów enzymatycznych z nośnikami peptydowymi
PublicationCelem badań przedstawionych w rozprawie było określenie aktywności przeciwgrzybowej szeregu związków będących koniugatami peptydów z inhibitorami enzymatycznymi (FMDP, cispentacyna). Zakres badań obejmował zbadanie aktywności peptydów-FMDP, CPP oraz FMDP-CPP wobec grzybów z rodzaju Candida w różnego typu podłożach, określenie możliwości powstawania oporności na FMDP-CPP i peptydy-FMDP, a także określenie szybkości transportu i...
-
Chromatographic analysis of extracts isolated from different poplar species as potential inhibitors of enzymatic hydrolysis Analiza chromatograficzna substancji ekstrakcyjnych pozyskanych z różnych odmian topoli jako potencjalnych inhibitorów hydrolizy enzymatycznej
Publication -
Projektowanie, synteza fosforowych i tiofosforowych pochodnych kumaryny, bifenylu, tyraminy oraz flawonoidów i badanie ich aktywności biologicznej jako potencjalnych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS)
PublicationChoroby nowotworowe są jednym z najpoważniejszych problemów z jakimi zmaga się współczesne społeczeństwo. Rak piersi jest jedną z głównych przyczyn zgonów wśród kobiet w krajach rozwiniętych, dlatego też niezbędne jest opracowanie nowych, skutecznych metod leczenia. Podstawowym problemem w selektywnym zwalczaniu komórek nowotworowych jest ich wysokie podobieństwo do komórek prawidłowych. W związku z dowodami na znaczący udział...
-
Neuroprotective Effect of SGLT2 Inhibitors
Publication -
Proteinase 3 phosphonic inhibitors
Publication -
In silico design of telomerase inhibitors.
PublicationTelomerase is a reverse transcriptase enzyme involved in DNA synthesis at the end of linear chromosomes. Unlike in most other cells, telomerase is reactivated most cancerous cells and, therefore, has become a promising new anticancer target. Despite extensive research, direct telomerase inhibitors have yet not been introduced to the clinics because of the complexity of this enzyme. Structures of this protein from simple organisms...
-
Badania mikrostrugowego wymiennika ciepła. Część 2 : badania ekstremalne
PublicationArtykuł przedstawia konstrukcję prototypowego, modułowego mikrostru-gowego wymiennika ciepła. Przeprowadzone badania cieplno przepływo-we w układzie woda-woda, umożliwiają określenie efektywności wymiany ciepła, charakterystyk cieplno przepływowych, oraz wielkości współczynnika przejmowania ciepła.
-
Metylotransferazy ssaków – inhibitory i aktywatory
PublicationWśród metylotransferaz ssaków możemy wyróżnić metylotransferazy histonowe oraz metylotransferazy DNA. Metylacja DNA w obrębie wysp CpG oraz metylacja histonów wpływają na poziom ekspresji genów w komórkach ssaczych. Dodatkowo dzięki metylacji zapewniana jest stabilność i integralność genomu ludzkiego. Metylotransferazy DNA, będące głównym tematem tego artykułu, są często przedmiotem badań, gdyż nieprawidłowa metylacja DNA jest...
-
Flavonoids as inhibitors of human neutrophil elastase
Publication -
Clays as Inhibitors of Polyurethane Foams’ Flammability
PublicationPolyurethanes are a very important group of polymers with an extensive range of applications in different branches of industry. In the form of foams, they are mainly used in bedding, furniture, building, construction, and automotive sectors. Due to human safety reasons, these applications require an appropriate level of flame retardance, often required by various law regulations. Nevertheless, without the proper modifications,...
-
Distance between the Basic Group of the Amino Acid Residue's Side Chain in Position P1of Trypsin Inhibitor CMTI-III and Asp189in the Substrate Pocket of Trypsin Has an Essential Influence on the Inhibitory Activity
Publication -
Badania dynamiczne pali.
PublicationOpis wykonywanych w Polsce badań dynamicznych pali. Omówiono podstawy teoretyczne oraz charakterystykę badań długości i ciągłości pali oraz badań nośności. Przedstawiono również warunki prawidłowego wykonywania badań dynamicznych i przykłady przeprowadzonych przez autorów badań.
-
Badania eksperymentalne mikroturbozespołów
PublicationW pracy zaprezentowano rezultaty badań eksperymentalnych mikroturbozespołów parowych pracujących w zmiennych warunkach ruchu. Opisywane testy dotyczyły właściwości kompletnego urządzenia jakim jest mikroturbozespół, a nie wyłącznie jego podzespołów: mikroturbiny lub generatora elektrycznego. Badania przeprowadzono na pięciu różnych mikroturbozespołach różniących się typem generatora elektrycznego oraz typem konstrukcyjnym turbiny....
-
Badania doświadczalne przyczepności
PublicationW artykule przedstawiono podstawowe informacje dotyczące zjawisko przyczepności stalowych prętów i betonu, w sposób szczegółowy opisano autorski program badań tego zjawiska
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublicationZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Dynamiczne badania jakości wykonania fundamentów palowych, charakterystyka i badania modelowe
PublicationBadania nieniszczące jakości robót palowych, SIT, są szeroko stosowane w Europie, a obecnie coraz częściej również w Polsce. W pracy omówiono przykładowe wyniki badań modelowych dla żelbetowych pali prefabrykowanych, dla których świadomie wykonano różnego rodzaju uszkodzenia w materiale trzonu. Sformułowano zalety, wady i ograniczenia inżynierskie dla tego rodzaju badań.
-
Impedancyjne monitorowanie szybkości korozji w układach wodnych z zastosowaniem inhibitorów korozji
PublicationNiniejsza praca jest poświęcona opracowaniu metodyki pomiarowej pozwalającej na wyznaczanie szybkości korozji za pomocą metody galwanodynamicznej elektrochemicznej spektroskopii impedancyjnej (GDEIS). Zaproponowana metoda pozwala na wykonywanie badań korozyjnych w których klasyczne metody pomiarowe (polaryzacja liniowa, metoda EIS, polaryzacja Tafela) charakteryzują się otrzymywaniem wyników ze znaczną dozą niepewności. W przypadku...
-
COMPUTER-AIDED DESIGN OF ORGANOPHOSPHORUS INHIBITORS OF UREASE
PublicationBased on the structure of the most potential inhibitor diamidophosphate, various novel groups of inhibitors were developed by knowledge-based design approach with covalent carbon-phosphorus or carbon-phosphorus-carbon bond to improve hydrolytic stability to inhibit the microbial ureases. Designed compounds were evaluated with 10 (LigScore1, LigScore2, PLP1, PLP2, JAIN, PMF, PMF04, LUDI_1, LUDI_2 and LUDI_3) different scoring functions...
-
Inhibitors of amino acids biosynthesis as antifungal agents
PublicationFungal microorganisms, including the human pathogenic yeast and filamentous fungi, are able to synthesize all proteinogenic amino acids, including nine that are essential for humans. A number of enzymes catalyzing particular steps of human-essential amino acid biosynthesis are fungi specific. Numerous studies have shown that auxotrophic mutants of human pathogenic fungi impaired in biosynthesis of particular amino acids exhibit...
-
New potent cathepsin G phosphonate inhibitors
Publication -
ACEI and ARB — Each Unique RAAS Inhibitors
Publication -
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
PublicationDNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...
-
HDAC Inhibitors: Innovative Strategies for Their Design and Applications
PublicationHistone deacetylases (HDACs) are a large family of epigenetic metalloenzymes that are involved in gene transcription and regulation, cell proliferation, differentiation, migration, and death, as well as angiogenesis. Particularly, disorders of the HDACs expression are linked to the development of many types of cancer and neurodegenerative diseases, making them interesting molecular targets for the design of new efficient drugs...
-
Therapeutic Potential of Multifunctional Derivatives of Cholinesterase Inhibitors
PublicationThe aim of this work is review of tacrine analogues from the last three years, which were not included in the latest review work, donepezil and galantamine hybrids from 2015 and rivastigmine derivatives from 2014. In this account we summarize the efforts toward the development and characterization of non-toxic inhibitors of cholinesterases based on mentioned drugs with various interesting additional properties such as antioxidant,...
-
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublicationThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
Badania bezpieczeństwa ruchu drogowego
PublicationPotrzeba, rodzaje i zakres badań BRD, stan istniejący w woj. kujawsko - pomorskim, uwarunkowania organizacji badań.
-
Badania podstawowe maszyn elektrycznych
PublicationPrzedstawiono podstawowe wiadomości teoretyczne dotyczące transformatorów oraz maszyn: prądu stałego, asynchronicznych i synchronicznych. Następnie podano sposoby wyznaczania wielkości charakterystycznych oraz parametrów tych maszyn. Opisano sposoby wyznaczania charakterystyk określających właściwości elektromagnetyczne tych maszyn przy różnych rodzajach obciążeń i sterowania. Podano schematy połączeń umożliwiające przeprowadzenie...
-
Eksperymentalne badania trybuny stalowej
PublicationW niniejszym artykule przedstawiono wyniki badań eksperymentalnych, których celem było wyznaczenie parametrów dynamicznych trybuny stalowej. Z uwagi na coraz częstsze zastosowanie tych konstrukcji jako wyposażenia np. stadionów sportowych, ich budowę oraz nieprzewidywalne zachowanie się widzów trybuny są konstrukcjami stale poddawanymi obciążeniom dynamicznym. Celem tej pracy jest wyznaczenie dominujących wartości częstotliwości...
-
Badania zwilżalności materiałów porowatych
PublicationMetoda wzniesienia kapilarnego polega na wyznaczeniu przyrostu kwadratu masy od czasu podczas wnikania cieczy w pory między upakowanymi kulkami w rurce (kapilarze). Metodę omówiono w odniesieniu do badań własnych dla układów: kulki szklane-woda i kulki szklane-dekan. Otrzymane wyniki, zarówno dla cieczy badanej, jak i wzorcowej, przedstawiono jako przekształcone równanie Washburna i obliczono kat zwilżania
-
Resynchronizacja serca - badania symulacyjne
PublicationSercowa terapia resynchronizująca jest obecnie szeroko stosowaną metodą leczenia pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Pomimo dość dużej popularności, jaką cieszy się ta metoda, problem nadal stanowi właściwa kwalifikacja pacjentów do leczenia oraz ocena skuteczności terapii. Badaniu przydatności do oceny mechanicznej pracy serca poddana została metoda impedancyjna. Synchroniczna praca serca powoduje lokalne zmiany rozkładu przewodności...
-
Badania osobopoznawcze w penitencjarystyce
Publication -
[Rozdział] 7. Badania międzylaboratoryjne
PublicationOpisano poszczególne typy badań międzylaboratoryjnych. Przedstawiono sposoby opracowywania wyników badań biegłości. Podano praktyczne przykłady zastosowania statystyki matematycznej w opracowywaniu wyników badań międzylaboratoryjnych.
-
Badania wkrętów metalowych 25x1,5
PublicationWykonano badania wkrętów celu identyfikacji materiału i procesu wytwarzania.
-
Badania analityczne pokrywy śnieżnej
PublicationBezpośredni monitoring stopnia zanieczyszczenia środowiska atmosferycznego jest procesem praco- i czasochłonnym. Często wymaga skomplikowanego oprzyrządowania oraz wykwalifikowanego personelu. Alternatywą do tego podejścia może być wykorzystanie odpowiednich (reprezentatywnych i właściwie przygotowanych) próbek śniegu i pokrywy śnieżnej jako źródła informacji o chemizmie obiektów materialnych, który odzwierciedla stan atmosfery...
-
Badania dynamiczne nośności pali
PublicationPrzedstawiono wyniki nowoczesnych badań dynamicznych dla pali wierconych. Zgodnie z zaleceniami Eurokodu 7 wyniki tych badań skorelowano z wynikami próbnych obciążeń statycznych. Sukcesywnie gromadzone wyniki badań dynamicznych wraz z wartościami współczynników tłumienia,określonymi dla warunków polskich, będą wykorzystane przy opracowaniu Załącznika Krajowego do EC7.
-
Badania dynamiczne nośności pali
PublicationPrzedstawiono wyniki nowoczesnych badań dynamicznych dla pali wierconych. Zgodnie z zaleceniami Eurokodu 7 wyniki tych badań skorelowano z wynikami próbnych obciążeń statycznych. Sukcesywnie gromadzone wyniki badań dynamicznych wraz z wartościami współczynników tłumienia, określonymi dla warunków polskich, będą wykorzystane przy opracowaniu Załącznika Krajowego do EC7.