Search
Filters
total: 4495
filtered: 3643
-
Catalog
Chosen catalog filters
displaying 1000 best results Help
Search results for: RESVERATROL UDP-GLUCURONYLTRANSFERASES SYNTHETIC STILBENOIDS
-
Novel Resveratrol-Based Substrates for Human Hepatic, Renal, and Intestinal UDP-Glucuronosyltransferases
PublicationTrans-Resveratrol (tRes) has been shown to have powerful antioxidant, anti-inflammatory, anti-carcinogenic, and anti-aging properties; however, its use as a therapeutic agent is limited by its rapid metabolism into its conjugated forms by UDP-Glucuronosyltransferases (UGTs). The aim of the current study was to test the hypothesis that the limited bioavailability of tRes can be improved by modifying its structure to create analogs...
-
Biotransformation of abused synthetic cannabinoids, JWH-018 and JWH-073, by human cytochromes P450 and UDP-glucuronosyltransferases
PublicationZwiązki oznaczone symbolami JWH-018 i JWH-073 są syntetycznymi pochodnymi kanabinoidów, obecnymi w preparatach o działaniu psychoaktywnym (K2/Spice). Wcześniejsze badań wykazały, że u osób przyjmujących tzw. ''legalną marihuanę'', głównymi produktami biotransformacji obecnymi w moczu były hydroksylowe pochodne obu związków, jak również ich glukuronidy. W związku z tym celem prowadzonych badań było określenie roli poszczególnych...
-
Human UDP-Glucuronosyltransferases: Effects of altered expression in breast and pancreatic cancer cell lines.
PublicationIncreased aerobic glycolysis and de novo lipid biosynthesis are common characteristics of invasive cancers. UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) are phase II drug metabolizing enzymes that in normal cells possess the ability to glucuronidate these lipids and speed their excretion; however, de-regulation of these enzymes in cancer cells can lead to an accumulation of bioactive lipids, which further fuels cancer progression. We hypothesize...
-
Role of Human UDP-Glucuronosyltransferases in the Biotransformation of the Triazoloacridinone and Imidazoacridinone Antitumor Agents C-1305 and C-1311 : Highly Selective Substrates for UGT1A10
Publication5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone, C-1311 (NSC-645809), is an antitumor agent shown to be effective against breast cancer in phase II clinical trials. A similar compound, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, shows high activity against experimental tumors and is expected to have even more beneficial pharmacological properties than C-1311. Previously published studies showed that these...
-
Acridinone antitumor agents, C-1305 and C-1299 are metabolized rather by flavin-containing monooxygenases and UDP-glucuronosyltransferases than cytochromes P450
PublicationStwierdzono, że to monooksygenazy flawinowe, a nie enzymy cytochromu P450, są głównymi enzymami frakcji mikrosomalnej, odpowiedzialnymi za detoksyfikacyjny metabolizm dwóch badanych pochodnych triazoloakrydonu. Dodatkowo C-1305 ulega sprzęganiu w czasie drugiej fazy metabolizmu z kwasem glukuronowym do postaci O-glukuronidu
-
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublicationBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Parallel in vitro and in silico investigations into anti-inflammatory effects of non-prenylated stilbenoids
Publication -
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublicationCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
-
Detection, identification and determination of resveratrol in wine. Problems and challenges
PublicationResveratrol is a compound synthesized by plants in response to unfavorable conditions of growth like mechanical injury, siege of bacteria or fungi and UV exposure. It is concentrated mostly in grapes skin and further more in the products made from grapes especially red wines. Each wine is characterized by different amount of given stilbene since its occurrence is affected by many factors like: types of grapes, environment (climate,...
-
Prenylated Stilbenoids Affect Inflammation by Inhibiting the NF-κB/AP-1 Signaling Pathway and Cyclooxygenases and Lipoxygenase
Publication -
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Effect Of Resveratrol And Quercetin On Telomerase Regulation In Cancer Cells And Their Anti-Cancer Potential
PublicationTelomeres and telomerase are nowadays one on targets for anticancer therapy. Telomerase is expressed in ~90% of human cancer cell lines and tumor specimens, whereas its enzymatic activity is not detectable in most human somatic cells. Was found that some dietary compounds can modulate telomerase activity in cancer cells. This review summarizes the current knowledge about the effects of resveratrol and quercetin on telomerase regulation...
-
Antioxidant properties and resveratrol content of Polish Regent wines from Podkarpacie region
Publication -
An analytical hierarchy process for selection of the optimal procedure for resveratrol determination in wine samples
PublicationThe study shows the application of analytical hierarchy process (AHP) in ranking the analytical procedures, that are applied for resveratrol determination in wine samples. 19 different analytical methodologies are described by metrological, economic and environmental criteria, that are further divided into 10 subcriteria. Before AHP application, the amount of input data is decreased with cluster analysis. The first run of AHP is...
-
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublicationZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
Effects of Resveratrol Supplementation in Patients with Non-Alcoholic Fatty Liver Disease—A Meta-Analysis
Publication -
Enzymes of UDP-GlcNAc biosynthesis in yeast
PublicationD-glukozamina stanowi ważny składnik budulcowy głównych elementów strukturalnych grzybowej ściany komórkowej: chityny, chitozanu i mannoprotein. Inne aminocukry, takie jak D-mannozamina i D-galaktozamina, stosunkowo powszechne w komórkach wyższych organizmów eukariotycznych, rzadko występują u grzybów i są praktycznie nieobecne w komórkach drożdży i drożdżaków. Zawierający glukozaminę nukleotyd cukrowy UDP-GlcNAc jest syntezowany...
-
Effect of resveratrol analogue, DMU-212, on antioxidant status and apoptosis-related genes in rat model of hepatocarcinogenesis
Publication -
Natural and synthetic acridines/acridones as antitumor agents: their biological activities and methods of synthesis.
PublicationPraca stanowi przegląd opisanych w literaturze chemicznej modyfikacji struktur naturalnych i syntetycznych pochodnych akrydyny i akrydonu. Artykuł obejmuje swym zakresem metody syntezy, a także wpływ budowy cząsteczek tych związków na ich aktywność przeciwnowotworową oraz mechanizm działania.
-
Resveratrol enhances apoptosis induced by the heterocyclic aromatic amines in p53-wt LoVo cells, but not in p53-deficient HaCaT cells
Publication -
A Novel Reactor for Microwave Hydrothermal Scale-up Nanopowder Synthesis
Publication -
Combination of ABT-737 and resveratrol enhances DNA damage and apoptosis in human T-cell acute lymphoblastic leukemia MOLT-4 cells
Publication -
Desensitization of glucosamine-6-phosphate synthase to inhibition by UDP-GlcNAc
PublicationGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase, known also as L-Glutamine: D-fructose-6-phosphate amidotransferase, catalyzes the first committed step in the pathway leading to the ultimate formation of UDP-GlcNAc. The final product of this pathway is an activated precursor of numerous macromolecules containing amino sugars, including chitin and mannproteins in fungi, peptidoglycan and lipopolysaccharides in bacteria, and glycoproteins...
-
UDP-glukuronylotransferazy - białka siateczki śródplazmatycznej. Struktura i mechanizm działania
PublicationIzoenzymy UDP-glukuronylotransferazy (EC. 2.4.1.17), UGT, katalizują w organizmach ssaków reakcję koniugacji grupy glikozylowej pochodzącej z nukleotydu UDPGA z aglikonem. UDPGA jest przyłączany do odpowiedniej grupy funkcyjnej metabolitu I fazy, rzadziej związku wyjściowego, przez co polarność aglikonu i zdolność jego wydalania z komórki zwiększa się, a to w konsekwencji obniża efekt toksyczny.Struktura UGT zawiera 2 domeny. Domena...
-
Scaling Up the Process of Titanium Dioxide Nanotube Synthesis and Its Effect on Photoelectrochemical Properties
PublicationIn this work, for the first time, the influence of scaling up the process of titanium dioxide nanotube (TiO2NT) synthesis on the photoelectrochemical properties of TiO2 nanotubes is presented. Titanium dioxide nanotubes were obtained on substrates of various sizes: 2 × 2, 4 × 4, 5 × 5, 6 × 6, and 8 × 8 cm2. The electrode material was characterized using scanning electron microscopy as well as Raman and UV–vis spectroscopy in order...
-
UDP-glukuronylotranferazy w metabolizmie detoksykacyjnym i aktywacyjnym związków endogennych oraz ksenobiotyków
PublicationGlukuronidacja jest główną drogą koniugacji w szlakach metabolizmu i wydalania związków endogennych oraz ksenobiotyków. Reakcja ta jest katalizowana przez UDP-glukuronylotransferazy, UGT, dla których substratami są bilirubina, hormony steroidowe, tyroidowe i kwasy żółciowe, oraz związki egzogenne, w tym leki, związki kancerogenne, chemiczne zanieczyszczenia środowiska i składniki żywności. Z terapeutycznego punktu widzenia szczególnie...
-
Niezawodność transmisji danych protokołu UDP w elektroenergetycznychsystemach teletransmisyjnych współpracujących z siecią Internet
PublicationW artykule przedstawiono istotę niezawodności transmisji danych przesyłanych - na podstawie zorientowanego bezpołączeniowo protokołu komunikacyjnego UDP - w elektroenergetycznych systemach teletransmisyjnych współpracujących z siecią Internet. Problematyka ta dotyczy szczególnie niewielkich (często bezobsługowych) obiektów elektroenergetycznych, w przypadku których proces monitorowania może być realizowany za pośrednictwem powszechnie...
-
Natural and synthetic antioxidants: An updated overview
Publication -
Rapid Screening of Antimicrobial Synthetic Peptides
Publication -
Biosynthetic and synthetic access to amino sugars.
PublicationAmino sugars are important constituents of a number of biomacromolecules and products of mi crobial secondary metabolism, including antibiotics. For most of them, the amino group is located at the positions C1, C2 or C3 of the hexose or pentose ring. In biological systems, amino sugars are formed due to the catalytic activity of specific aminotransferases or amidotransferases by introducing an amino functionality derived from L-glutamate...
-
Badanie efektywności transmisji danych z wykorzystaniem protokołów TCP i UDP w systemie TETRA
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań i analiz związanych z efektywnością transmisji danych pakietowych w sieciach opartych na systemie TETRA. W oparciu o przeprowadzone badania symulacyjne, dokonano m.in. porównania efektywności transmisji danych pakietowych z wykorzystaniem protokołów FTP i TFTP, które bazują odpowiednio na protokołach warstwy transportowej: TCP i UDP. Protokoły TCP i UDP zostały porównane zarówno pod względem teoretycznym...
-
Long range molecular dynamics study of regulation of eukaryotic glucosamine-6-phosphate synthase activity by UDP-GlcNAc
PublicationGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase catalyses the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. The final product of this pathway, uridine 5' diphospho N-acetyl-D-glucosamine (UDPGlcNAc), is an essential substrate for assembly of bacterialand fungal cell walls. Moreover, the enzyme is involved in phenomenon of hexosamine induced insulin resistance in type II diabetes, which makes it a potential target...
-
Towards Synthetic and Balanced Digital Government Benchmarking
PublicationReliable benchmarking is essential for effective management of the government digitalization efforts. Existing benchmarking instruments generally fail to support this target. One problem is the diversity of instruments, resulting in a split image of digital progress and adding ambiguity to policy decisions. Another problem is disconnect in assessing progress between digital and traditional “analog” governance, lending support to...
-
Synthetic genistein derivatives as modulators of glycosaminoglycan storage
Publication -
Review: synthetic polymer hydrogels for biomedical applications
PublicationSynthetic polymer hydrogels constitute a group of biomaterials, used in numerous biomedical disciplines, and are still developing for new promising applications. The aim of this study is to review information about well known and the newest hydrogels, show the importance of water uptake and cross-linking type and classify them in accordance with their chemical structure.
-
Methylene bridged glycoluril dimers: synthetic methods
PublicationZaprezentowano syntezę pochodnych glikolurylu tworzących ściśle sprecyzowane dimeryczne struktury w roztworze wodnym. Opisano diastereoselektywną syntezę pochodnych o strukturze amfifilowej.
-
Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B
PublicationIn the search for new anticancer agents we designed and synthesized batracylin derivatives with linking synthetic amino acid side chains of different lengths and adenosine. Unexpectedly, we have found that in water and the culture media adenosine–amino acid–BAT conjugates form supramolecular structures and this prevents these compounds from entering cells. Consequently, these compounds exerted no biological activity when tested...
-
Training of Deep Learning Models Using Synthetic Datasets
PublicationIn order to solve increasingly complex problems, the complexity of Deep Neural Networks also needs to be constantly increased, and therefore training such networks requires more and more data. Unfortunately, obtaining such massive real world training data to optimize neural networks parameters is a challenging and time-consuming task. To solve this problem, we propose an easy-touse and general approach to training deep learning...
-
Biosurfactants - Biodegradability, toxicity, efficiency in comparison with synthetic surfactants
PublicationBiosurfactants are natural surface active agents produced by variety of bacteria yeast and fungi. A review of their biodegradability, toxicity and efficiency is presented in order to compare their properties with synthetic surfactants. Due to their high efficiency in many applications and environmentally friendly character we tried to apply them in oil refining process. The efficiency of biosurfactants in this application was very...
-
Synthetic analogues of cyanobacterial alkaloid cylindrospermopsin and their toxicological activity
Publication -
Facile synthetic route to selectively protected spermidine homologues
PublicationW wyniku opracowanej procedury otrzymano kilka selektywnie chronionych homologów spermidyny. Reakcja cyjanoetylowania monochronionych diamin pozwoliła na otrzymanie nitryli, które przekształcano w amidy pierwszorzędowe. Degradacja Hofmanna amidów doprowadziła do otrzymania finalnych związków.
-
Chapter 20. Biodegradability of synthetic and mineral base oils
PublicationZbadano biodegradację wybranych olejów bazowych za pomocą Testu Zamkniętej Butelki(OECD 301D). Wykazano, że wszystkie zbadane oleje są bardzo słabo biodegradowalne, rozkład wynosił jedynie 3-14 %. Najwyższa biodegradacja (14 %) zaszła w przypadku dodekanu, najniższa (3%) w przypadku oleju bazowego SAE 30/95.
-
The properties of polyurethanes based on synthetic polyhydroxybutyrate for medical application
Publication.
-
The influence of synthesis method on the microstructure and catalytic performance of Y 0.07 Sr 0.93 Ti 0.8 Fe 0.2 O 3-δ in synthetic biogas operated solid oxide fuel cells
PublicationThe Y0.07Sr0.93Ti0.8Fe0.2O3-δ (YSTF) material was fabricated using three different synthesis methods: modified polymer precursor method (MPP), Pechini method and a solid state reaction method. It was applied as an anode catalytic material for biogas reforming in solid oxide fuel cells. Clear differences in the microstructure of fabricated catalytic layers were found, mainly with respect to a grain size and distribution of grains....
-
Long range molecular dynamics study of interactions of the eukaryotic glucosamine-6-phosphate synthase with fructose-6-phosphate and UDP-GlcNAc
PublicationGlucosamine-6-phosphate synthase (EC 2.6.1.16) is responsible for catalysis of the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. The final product of this pathway, uridine 5 diphospho Nacetyl- d-glucosamine (UDP-GlcNAc), is an essential substrate for assembly of bacterial and fungal cell walls. Moreover, the enzyme is involved in phenomenon of hexosamine induced insulin resistance in type II diabetes, which...
-
Electrochemical Synthesis of Photocatalyst
PublicationPonowne wykorzystywanie i recykling fotokatalizatora nanocząsteczkowego jest nie wystarczająco rozwiązanym problem. Powszechnie fotokatalizatory są unieruchomiane przez zol-żel lub zanurzeniowo-powłokowe procedury. Jednak istnieją udokumentowane przypadki wyczerpania fotokatalizatora lub zmniejszenia jego działalności fotokatalitycznej. Synteza elektrochemiczna fotokatalizatora z natychmiastowym unieruchomieniem nie jest własciwie...
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublicationZaprezentowano syntezę nowych pochodnych tripeptydu Gly-Hyp-Lys o potencjalnie lepszych właściwościach lipofilowych. Modyfikacje polegały na acylowaniu N-końca glicyny kwasami tłuszczowymi (np. palmitynowym i stearynowym). Syntezę lipopeptydów zawierających fragment Gly-X-Y (gdzie: X= Met,Hyp,Hyp-Met,Gly-Hyp; Y=Lys,D-Lys) przeprowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Do wydłużanie łańcucha peptydowego zastosowano...
-
Synthesis of adenosine analogues
PublicationAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym, który nie tylko stanowi prekursor nukleotydów adeninowych, ale jest także neuromodulatorem odgrywającym istotną rolę w funkcjonowaniu wielu komórek. Swoje działanie ujawnia poprzez wiązanie z receptorami dla adenozyny, których zidentyfikowano do tej pory cztery podtypy: A1, A2A, A2B oraz A3. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Adenozyna znalazła zastosowanie...
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublicationPrzedstawiono syntezę nowych peptydów zawierających Hyp, Met, Gly podstawionych w miejscu histydyny tripeptydu o sekwencji Gly-His-Lys oraz ich odpowiednie modyfikacje na N- i C-końcach. Syntezę zaprojektowanych analogów prowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Po otrzymaniu zaplanowanego łańcucha peptydowego metodą karbodiimidową (z zastosowaniem DIC oraz HOBt), przystąpiono do wprowadzania na N-koniec glicyny...
-
Photocatalytic Synthesis of Chemicals
Publication