Filters
total: 1465
-
Catalog
displaying 1000 best results Help
Search results for: antitumor drugs
-
Metabolic Profiles of New Unsymmetrical Bisacridine Antitumor Agents in Electrochemical and Enzymatic Noncellular Systems and in Tumor Cells
Publication -
Antitumor Effects of Vitamin D Analogs on Hamster and Mouse Melanoma Cell Lines in Relation to Melanin Pigmentation
Publication -
Genetic inactivation and chemical inhibition of PARP-1 lead to increased cytotoxicity to antitumor triazoloacridone C-1305
PublicationOkreśliliśmy aktywność cytotoksyczną związku C-1305 wobec komórek z obniżoną aktywnością PARP-1 w wyniku działania inhibitora tego enzymu związku NU1025. Dane wskazują, że w zależności od rodzaju inhibitora topoizomerazy II obniżenie aktywności PARP-1 przez związek NU1025 prowadzi do zwiększenia bądź obniżenia cytotoksyczności tych leków. Działanie NU1025 prowadzi również do re-aktywacji szlaku p53 w komórkach HeLa, czego jak dotąd...
-
Metabolic Profiles of New Unsymmetrical Bisacridine Antitumor Agents in Electrochemical and Enzymatic Noncellular Systems and in Tumor Cells
PublicationNew unsymmetrical bisacridines (UAs) demonstrated high activity not only against a set of tumor cell lines but also against human tumor xenografts in nude mice. Representative UA compounds, named C-2028, C-2045 and C-2053, were characterized in respect to their physicochemical properties and the following studies aimed to elucidate the role of metabolic transformations in UAs action. We demonstrated with phase I and phase II enzymes...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Mechanism-based inactivation of human cytochrome P450 1A2 and 3A4 isoenzymes by antitumor triazoloacridinone C-1305.
Publication5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, is a promising antitumor therapeutic agent with high activity against several experimental tumors. It was determined to be a potent and selective inhibitor of liver microsomal and human recombinant cytochrome P450 (CYP) 1A2 and 3A4 isoenzymes. Therefore, C-1305 might modulate the effectiveness of other drugs used in multidrug therapy. The objective of this study was...
-
DNA adduct formation by C-1748, a potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine of lowered toxicity.
Publication4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W porównaniu do macierzystych 1-nitroakrydyn związki te wykazują obniżoną toksyczność i podwyższoną aktywność przeciwnowotworową. Wiodąca pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyna o symbolu C-1748 jest obecnie w przygotowaniu do I fazy badań klinicznych w leczeniu raka okrężnicy. Wprowadzenie elektrodonorowej grupy metylowej w...
-
Exploring the Antitumor Efficacy of N-Heterocyclic Nitrilotriacetate Oxidovanadium(IV) Salts on Prostate and Breast Cancer Cells
PublicationThe crystal structures of two newly synthesized nitrilotriacetate oxidovanadium(IV) salts, namely [QH][VO(nta)(H2O)](H2O)2 (I) and [(acr)H][VO(nta)(H2O)](H2O)2 (II), were determined. Additionally, the cytotoxic effects of four N-heterocyclic nitrilotriacetate oxidovanadium(IV) salts— 1,10-phenanthrolinium, [(phen)H][VO(nta)(H2O)](H2O)0.5 (III), 2,2′-bipyridinium [(bpy)H][VO(nta)(H2O)](H2O) (IV), and two newly synthesized compounds...
-
Modulation of G2 arrest enhances cell death induced by the antitumor 1-nit-roacridine derivative, Nitracrine
Publication.
-
Cancer stem cells and escape from drug-induced premature senescence in human lung tumor cells: implications for drug resistance and in vitro drug screening models
PublicationBadania z użyciem modelu komórek nowotworu płuc A549 wykazały, że komórki te po traktowaniu lekami uszkadzającymi DNA zatrzymują proliferację i wchodzą w stan starzenia komórkowego. Jednak post-inkubacja tych komórek prowadzi do powrotu do stanu proliferacji małej frakcji komórek. Wykazaliśy, że frakcja ta związana jest z obecnością komórek pierwotnych nowotworu w populacji komórek A549. Powrót do stanu proliferacji komóek A549...
-
Postmortem analysis of human bone marrow aspirate - Quantitative determination of SSRI and SNRI drugs
Publication -
Electroanalytical and spectroscopic procedures for examination of interactions between double stranded DNA and intercalating drugs
PublicationPrzedstawiono metodę elektrochemicznego opisu oddziaływań dsDNA ze związkiem biologicznie czynnym w warunkach, w których zarówno badany związek jak i cząsteczka DNA są w roztworze elektrolitu. Opracowano warunki pomiaru, gdzie ani związek, ani DNA nie adsorbuje na elektrodzie. Wykazano, podobnie jak podczas badania innymi metodami, że oddziaływania są dwojakiego rodzaju: elektrostatyczne i poporzez interkalację.
-
Non-steroidal anti-inflammatory drugs are safe with respect to the transcriptome of human dermal fibroblasts
Publication -
Clinical Relevance of Gut Microbiota Alterations under the Influence of Selected Drugs—Updated Review
Publication -
Application of BiOClnBrm photocatalyst to cytostatic drugs removal from water; mechanism and toxicity assessment
PublicationThe photocatalytic activity of series of BiOClnBrm photocatalysts toward degradation and mineralization of the cytostatic drugs 5-fluorouracil (5-FU) and imatinib mesylate (IMA) both singly and in their mixture under simulated solar and visible light irradiation has been investigated. Screening test revealed that among BiOClnBrm photocatalysts synthesized by a solvothermal method, the one with molar 1.3Cl/0.7Br ratio was the most...
-
Effect of chemical structure on complexation efficiency of aromatic drugs with cyclodextrins: The example of dibenzazepine derivatives
PublicationIt is widely believed that the hydrophobic effect governs the binding of guest molecules to cyclodextrins (CDs). However, it is also known that high hydrophobicity of guest molecules does not always translate to the formation of stable inclusion complexes with CDs. Indeed, a plethora of other factors can play a role in the efficiency of guest–CD interactions, rendering structure-based prediction of the complexation efficiency with...
-
Integration of protein tethering in a rapid and label-free SERS screening platform for drugs of abuse
PublicationSurface enhanced Raman spectroscopy (SERS) has emerged as a promising technique for the rapid and ultrasensitive detection of molecular species such as drugs of abuse in biofluids. Yet, it remains a significant challenge to create a viable screening tool for multiple drug classes, owing to the lack of affinity of certain species for the SERS substrate and to the matrix interference in complex media. Here we report a protein tethering...
-
Monosubstituted hydrazone β-cyclodextrin derivatives for pH-sensitive complex formation with aromatic drugs
PublicationA new and convenient synthetic pathway was developed to produce monosubstituted cyclodextrins with high yields. Each of the β-cyclodextrin derivatives described in this work has an aromatic substituent connected with cyclodextrin core by a pH-sensitive hydrazone linker and a carbon chain. Carbon chains differ in lengths having one or three carbon atoms. The correlation between water solubility and linker length was determined using...
-
Development of potential candidate reference materials for drugs in bottom sediment, cod and herring tissues
PublicationRegular use of a reference material and participation in a proficiency testing program can improve the reliability of analytical data. This paper presents the preparation of candidate reference materials for the drugs metoprolol, propranolol, carbamazepine, naproxen, and acenocoumarol in freshwater bottom sediment and cod and herring tissues. These reference materials are not available commercially. Drugs (between 7 ng/g and 32...
-
VUV photofragmentation of the six-membered heterocyclic molecules containing oxygen
PublicationCancer is a significant public health concern worldwide, which results in millions of deaths each year. The standard cure routine for cancer is surgery, and nowadays, radiotherapy or a hadrontherapy. Depending on the type of cancer, patients may undergo additional treatment, including targeted therapy. A combination of radio- or hadron-therapy with proper drug treatment can inhibit the proliferation of cancer cells and thus can...
-
Druga edycja Konferencji Inżynierii Oprogramowania beIT
PublicationW dniach 18–20 marca 2016 roku na Wydziale Elektroniki, Telekomunikacji i Informatyki odbyła się II Konferencja Inżynierii Oprogramowania beIT. Podobnie jak pierwszą edycję Konferencji beIT, tegoroczne spotkanie zorganizowało Koło Naukowe Zarządzanie IT przy wsparciu Katedry Inżynierii Oprogramowania, WETI oraz JM Rektora PG. Do przeprowadzenia 15 warsztatów, 4 sesji dyskusyjnych round tables oraz 5 wykładów organizatorzy zaprosili...
-
Modulation of UDP-glucuronidation by acridinone antitumor agents C-1305 and C-1311 in HepG2 and HT29 cell lines, despite slight impact in noncellular systems.
PublicationBackground Among the studied antitumor acridinone derivatives developed in our laboratory, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) and 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) exhibited cytotoxic and antitumor properties against several cancer types and were selected to be evaluated in preclinical and early-phase clinical trials. In the present work, we investigated the impact of C-1305...
-
ANTI-CANCER DRUGS
Journals -
Antimicrobial molecular nanocarrier–drug conjugates
PublicationMany antimicrobial drugs are poorly active against pathogenic microbes causing intracellular infections, such as Mycobacterium tuberculosis or Plasmodium falciparum. On the other hand, several known antimicrobial agents are not effective enough because of their limited cellular penetration. A common feature of both challenges is the inability of an active agent to cross the biological membrane(s). One of the possible approaches...
-
Paracetamol in Friction Ridge Skin Raman Spectra - Paracetamol Reference and from drugs 2023
Open Research DataRaman scatter spectra for paracetamol from different drugs and paracetamol reference.
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublicationCelem przedstawionej pracy było zbadanie zdolności pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy komórek raka jelita grubego HCT8 i HT29 pochodzenia ludzkiego. Śmierć komórek była badana przez określony czas inkubacji komórek ze związkiem w stężeniach odpowiadających wartościom EC90 lub ich wielokrotnościom przez czas od 3 do 72 godzin. Uzyskane wyniki wskazują, że C-1748 indukuje apoptozę zależną od czasu tylko w części...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublicationWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublicationZbadaliśmy zdolność pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy w ludzkich komórkach nowotworów jelita grubego HCT-8 i HT29 w stężeniach biologicznie istotnych. Zjawisko apoptozy określiliśmy na podstawie zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy-3, spadku potencjału mitochondrialnego, eksternalizacji fosfatydyloseryny i pojawiania się frakcji sub-G1. Wykazaliśmy, że pochodna...
-
High- and low-Molecular Weight oat Beta-Glucan Reveals Antitumor Activity in Human Epithelial Lung Cancer
Publication -
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
PublicationPrzedmiotem badań była przeciwnowotworowa pochodna imidazoakrydonu, C-1311, która pod nazwą Symadex R, znajduje się aktualnie w II fazie badań klinicznych. Wcześniejsze wyniki pozwoliły stwierdzić, że związek ten jest selektywnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromowych. Podjęto zatem próbę wyjaśnienia mechanizmu inhibicji izoenzymów cytochromu P450 przez C-1311. Wykazano, że utrata aktywności katalitycznej obu izoenzymów...
-
Modulation of CYP3A4 activity and induction of apoptosis, necrosis and senescence by the antitumor imidazoacridinone C-1311 in human hepatoma cells
PublicationThere is increasing evidence that the expression level of drug metabolic enzymes affects the final cellular response following drug treatment. Moreover, anti-tumour agents may modulate enzymatic activity and/or cellular expression of metabolic enzymes in tumour cells. We investigated the influence of CYP3A4 overexpression on the cellular response induced by the anti-tumour agent C-1311 in hepatoma cells. C-1311-mediated CYP3A4...
-
Electrochemical simulation of metabolic reduction and conjugation reactions of unsymmetrical bisacridine antitumor agents, C-2028 and C-2053
PublicationElectrochemistry (EC) coupled with analysis techniques such as liquid chromatography (LC) and mass spectrometry (MS) has been developed as a powerful tool for drug metabolism simulation. The application of EC in metabolic studies is particularly favourable due to the low matrix contribution compared to in vitro or in vivo biological models. In this paper, the EC(/LC)/MS system was applied to simulate phase I metabolism of the representative...
-
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublicationW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
CURRENT OPINION IN INVESTIGATIONAL DRUGS
Journals -
EXPERT OPINION ON EMERGING DRUGS
Journals -
Drugs and Cell Therapies in Hematology
Journals -
DRUGS-EDUCATION PREVENTION AND POLICY
Journals -
Nordic Studies on Alcohol and Drugs
Journals -
Expert Opinion on Orphan Drugs
Journals -
Drugs - Real World Outcomes
Journals -
Chinese Traditional and Herbal Drugs
Journals -
Orphan Drugs: Research and Reviews
Journals -
Chinese Journal of New Drugs
Journals -
MEDICAL LETTER ON DRUGS AND THERAPEUTICS
Journals -
Drugs Habits and Social Policy
Journals -
American Journal of Cardiovascular Drugs
Journals -
Journal of Studies on Alcohol and Drugs
Journals -
Social History of Alcohol and Drugs
Journals -
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of propofol and fentanyl in patients undergoing abdominal aortic surgery - a study of pharmacodynamic drug-drug interactions
Publication