Wyniki wyszukiwania dla: BADANIA IN VITRO
-
HR-CS FAAS based method for direct determination of total concentrations of Ca, Fe, Mg and Mn in functional apple beverages and evaluation of contributions of the bioaccessible fraction of these elements by in vitro gastrointestinal digestion and chemical fractionation
Publikacja -
In vitro enzyme kinetics and NMR-based product elucidation for glutathione S-conjugation of the anticancer unsymmetrical bisacridine C-2028 in liver microsomes and cytosol: major role of glutathione S-transferase M1-1 isoenzyme
PublikacjaThis work is the next step in studying the interplay between C-2028 (anticancer-active unsymmetrical bisacridine developed in our group) and the glutathione S-transferase/glutathione (GST/GSH) system. Here, we analyzed the concentration- and pH-dependent GSH conjugation of C-2028 in rat liver microsomes and cytosol. We also applied three recombinant human GST isoenzymes, which altered expression was found in various tumors. The...
-
Nowe estrowe i amidowe pochodne inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu - synteza i aktywność biologiczna
PublikacjaPrzedmiotem rozprawy doktorskiej są modyfikacje chemiczne analogów glutaminy – kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-S-2,3-diaminopropanowego (FMDP) oraz kwasu N3-[(E)-4-fenylo-4-okso-2-butenoilo]-S-2,3-diaminoaminopropanowego (BADP). Związki te są inhibitorami syntazy glukozamino-6-fosforanu i mimo ich silnych właściwości inhibicyjnych, nie wykazują zdolności do hamowania wzrostu drobnoustrojów. Brak aktywności przeciwdrobnoustrojowej...
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublikacjaWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Room temperature solvent extraction for simple and fast determination of total concentration of Ca, Cu, Fe, Mg, Mn, and Zn in bee pollen by FAAS along with assessment of the bioaccessible fraction of these elements using in vitro gastrointestinal digestion
Publikacja -
Zastosowanie immobilizowanego białka MutS do wychwytywania fragmentów DNA zawierających niesparowane zasady
PublikacjaBiałko MutS wiąże DNA zawierające błędnie sparowane oraz niesparowane zasady w DNA. Podjęto szereg prób wykorzystania tego białka jako narzędzia do detekcji nieznanych mutacji lub zagęszczania frakcji DNA z niesparowaną zasadą. Dotychczas żadna z metod oparta na użyciu białka MutS nie została wdrożona powszechnie do praktyki laboratoryjnej. Głównym powodem takiego stanu rzeczy jest stosunkowo silne powinowactwo MutS do DNA w pełni...
-
Determination of estrogenic endocrine disruptors in environmental samples - a review of chromatographic methods
PublikacjaWśród związków endokrynnych to estrogeny zarówno naturalne jak i syntetyczne zostały wskazane i opisane jako związki niosące ze sobą największy potencjał aktywności estrogennej. Wysoki potencjał estrogenny jaki posiadają związki z grupy hormonów płciowych potwierdziły badania przeprowadzone zarówno in vitro jak i in vivo. W dużej części (50-95%) próbek ścieków pochodzących z oczyszczalni ścieków zostały wykryte związki z grupy...
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublikacjaNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
Double layer adhesive silicone dressing as a potential dermal drug delivery film in scar treatment
PublikacjaThe present studies focused on the evaluation of design of an adhesive silicone film intended for scar treatment. Developed silicone double layer film was examined in terms of its future relevance to therapy and applicability on the human skin considering properties which included in vitro permeability of water vapor and oxygen. In order to adapt the patches for medical use in the future there were tested such properties as...
-
Nutraceutical value of persimmon (Diospyros kaki Thunb.) and its influence on some indices of atherosclerosis in an experiment on rats fed cholesterol-containing diet
PublikacjaThe nutraceutic value of persimmon (Diospyros kaki Thunb. cv. Triumph) and its influence on some indices of atherosclerosis were studied in vitro and in experiment on rats fed cholesterol-containing diet. It was found that persimmon possesses a high nutraceutical value: it contains soluble fibers, total polyphenols and phe - nolic acids. The content of dietary fiberwas 1.83 ± 0.11, 0.69 ± 0.07 and 1.14 ± 0.12 g/100 g fresh weight...
-
Antitumor Activity of Triazine Mimic Antibiotics for DNA-binding Implications (Impressive Activity in Vitro Against a Variety of Tumor Types in the NCI-60 Screen): NSC 710607 To Fight HCT-116 Human Colon Carcinoma Cell Lines in Vivo Using the Hollow Fiber Assay and Xenograft Mouse Models
PublikacjaPurpose Successful clinical applications of DNA-directed selective cytotoxic agents disrupt the vital replication/transcription processes and ultimately lead to cancer cell death. This study aimed to examine the growth screen of two lead triazine compounds in a number of cell lines and xenografts and to develop anticancer agents with noncovalent binding affinity bringing fewer side effects. Methods The NCI initial hollow...
-
DNAffinity: a machine-learning approach to predict DNA binding affinities of transcription factors
PublikacjaWe present a physics-based machine learning approach to predict in vitro transcription factor binding affinities from structural and mechanical DNA properties directly derived from atomistic molecular dynamics simulations. The method is able to predict affinities obtained with techniques as different as uPBM, gcPBM and HT-SELEX with an excellent performance, much better than existing algorithms. Due to its nature, the method can...
-
Molecular Umbrellas Modulate the Selective Toxicity of Polyene Macrolide Antifungals
PublikacjaAntifungal polyene macrolide antibiotics Amphotericin B (AmB) and Nystatin (NYS) were conjugated through the ω-amino acid linkers with diwalled “molecular umbrellas” composed of spermidine-linked deoxycholic or cholic acids. The presence of “umbrella” substituents modulated biological properties of the antibiotics, especially their selective toxicity. Some of the AmB-umbrella conjugates demonstrated antifungal in vitro activity...
-
Synthesis and biological activity of novel mycophenolic acid conjugates containing nitro-acridine/acridone derivatives
PublikacjaOpracowano warunki reakcji kwasu mykofenolowego z aminowymi pochodnymi akrydyn i akrydonów. Tak otrzymane koniugaty zostały scharakteryzowane, a następnie przebadane in vitro pod względem aktywności przeciwbiałaczkowej oraz immunosupresyjnej.
-
Charakterystyka produktów utleniania fosfolipidów oraz określenie ich wybranych aktywności biologicznych w komórkach HT29 jako modelu ludzkiego przewodu pokarmowego
PublikacjaWyniki licznych badań epidemiologicznych wskazują, że rodzaj, ilość oraz jakość dostarczanych wraz z pożywieniem lipidów może przyczyniać się do ograniczenia bądź rozwoju chorób dietozależnych, takich jak otyłość, cukrzyca typu 2, miażdżyca czy nadciśnienie tętnicze. Rosnące zainteresowanie określeniem wpływu lipidów dostarczanych z pożywieniem na funkcjonowanie ludzkiego organizmu wymaga przeprowadzenia licznych badań, zarówno...
-
Immunomodulation of macrophages activity in murine bacteremia model
PublikacjaZaprezentowano wyniki badań in vitro i in vivo połączeń muramylodipeptydu (MDP) z tetrapeptydem jakim jest tuftsyna. Otrzymane rezultaty pokazują, że badane związki modulują fagocytarne możliwości makrofagów w mysim modelu bakteryjnym.
-
Aromatic heptaene antibiotics as an alternative for synthetic triazole fungicides in plant protection
PublikacjaAn in vitro antifungal activity of candicidin and ascosin antibiotics (0,01-10 μg/mL) towards representative strains of phytopathogenic fungi was detd. Both compds. exhibited similar half max. effective concns. inhibiting growth of the fungi as that of tebuconazole used for comparison.
-
The Substantial Improvement of Amphotericin B Selective Toxicity Upon Modification of Mycosamine with Bulky Substituents
PublikacjaAbstract: Background: It is assumed that the unfavorable selective toxicity of an antifungal drug Amphotericin B (AmB) can be improved upon chemical modification of the antibiotic molecule. Objective: The aim of this study was verification of the hypothesis that introduction of bulky substituents at the amino sugar moiety of the antibiotic may result in diminishment of mammalian vitro toxicity of thus prepared AmB derivatives. Methods:...
-
Synthesis of parametric images in the medical active thermography
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowej metody syntezy obrazów w termografii dla potrzeb opisu ilościowego właściwości termicznych tkanek. opis taki umożliwia różnicowanie przypadków medycznych. Metodę zastosowania dla licznych pomiarów fantomowych oraz in vitro. Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Combined anticancer therapy with imidazoacridinone analogue C‐1305 and paclitaxel in human lung and colon cancer xenografts—Modulation of tumour angiogenesis
PublikacjaThe acridanone derivative 5-dimethylaminopropylamino- 8- hydroxytriazoloacridinone (C-1305) has been described as a potent inhibitor of cancer cell growth. Its mechanism of action in in vitro conditions was attributed, among others, to its ability to bind and stabilize the microtubule network and subsequently exhibit its tumour- suppressive effects in synergy with paclitaxel (PTX). Therefore, the objective of the present study...
-
Chemical variability of Rhododendron tomentosum (Ledum palustre) essential oils and their pro-apoptotic effect on lymphocytes and rheumatoid arthritis synoviocytes
PublikacjaRhododendron tomentosum (Ledum palustre) is an aromatic plant traditionally used for alleviating rheumatic complaints which makes it a potential candidate for a natural drug in rheumatoid arthritis (RA) treatment. However, the effects of plants’ volatiles on apoptosis of synovial fibroblasts and infiltrating leucocytes of RA synovia, have not been reported. Volatile fraction of R. tomentosum is chemically variable and chemotypes...
-
Induction of napthoquinone and flavonoid production in Dionaea muscipula and Drosera capensis
PublikacjaMetabolity (naftochinony: plumbagina i ramantaceon, flawonoidy: mirecytyna i kwercetyna) z roślin Droseraceae: Dionaea muscipula i Drosera capensis są używane jako leki przeciwnowotworowe i przeciwkurczowe. Przedstawiono zdolności indukowania produkcji tych metabolitów, przez odpowiednie warunki elicytacji w hodowli in vitro.
-
Multilayer thermal model of healty and burned skin
PublikacjaW pracy przedstawiono spójny model cieplny skóry wraz z tkankami podskórnymi, na podstawie pomiarów "in vitro" na świni domowej. Model uwzględnia rozkład temperatury, przewodności cieplnej oraz efuzyjności i dyfuzyjności cieplnej w funkcji głębokości, zarówno dla skóry zdrowej jak i oparzonej.
-
Role of thermographic inspection in cardiosurgery.
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowych metod diagnostyki i monitoringu śródoperacyjnego serca bazujących na pomiarach termograficznych oraz elektroimpedancyjnych. Metodę aktywnej termografii dynamicznej zastosowano in vitro w eksperymentach na zwierzętach (świnia domowa) podczas rozwijającego się zawału mięśnia serca. Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Cancer stem cells in drug resistance and drug screening: can we exploit the cancer stem cell paradigm in search for new antitumor agents?
PublikacjaPraca przedstawia przegląd literatury dotyczącej hipotezy komórek pierwotnych nowotworu, w szczególności w ich oporności na istniejące terapie. Dyskutowane jest także zagadnienie możliwości wykorzystania wiedzy o tych komórkach do konstrukcji nowych testów do badań przesiewowych in vitro w celu poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych.
-
Effect of modification of 6-[(aminoalkyl)amino]-7H-benzo[e]-perimidin-7-ones on their cytotoxic activity toward sensitive and multidrug resistant tumor cell lines. Synthesis and biological evaluation
PublikacjaPrzeprowadzono syntezę szeregu nowych pochodnych benzoperimidynowych, a mianowicie: monohydroksybenzoperimidyny i 2-aminobenzoperimidyny. Oznaczono aktywność przeciwnowotworową in vitro powyższych związków względem komórek nowotworowych bez oporności oraz z wykształconą opornością wielolekową. Wyznaczono również powinowactwo pochodnych do błony komórkowej, na kolumnie HPLC z odpowiednim wypełnieniem.
-
Data processing methods for dynamic medical thermography.
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowej metody syntezy obrazów w termografii dla potrzeb opisu ilościowego właściwości termicznych tkanek. Opis taki umożliwia różnicowanie przypadków medycznych. Metodę zastosowania dla licznych pomiarów fantomowych i in vitro w eksperymentach na zwierzętach (świnia domowa). Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Electrochemical simulation of enzymatic transformations studied for the selected antitumor acridine derivatives
PublikacjaThe elucidation of the metabolic pathways and the biotransformation mechanisms of potential drugs is a crucial point in drug development. It allows to know the activation routes of the new biologically active compounds, especially in respect to their possible toxicity. Generally, in vivo or in vitro experiments with liver microsomes or hepatocytes are performed. However, these testing schemes are tedious, time consuming and of...
-
Pomiary impedancji szkliwa zębów w zakresie niskiej częstotliwości.
PublikacjaCelem pracy była ocena in vitro wartości impedancji szkliwa zębów w zakresie niskiej częstotliwości oraz zmian impedancji pod wpływem wilgotności. Pomiarami objęto szkliwo bez zmian, szkliwo z pęknięciami oraz obszary zmienione w wyniku demineralizacji i próchnicy. Wyznaczono zakres zmian impedancji w wymienionych przypadkach.
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublikacjaOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Badanie wpływu struktury białek pokarmowych na kinetykę ich trawienia
PublikacjaW dzisiejszych czasach coraz więcej ludzi cierpi na choroby cywilizacyjne związane z nieprawidłowym odżywianiem, takie jak: otyłość, cukrzyca, schorzenia układu krwionośnego, czy sarkopenia. Naukowcy z całego świata starają się znaleźć rozwiązania mające na celu zapobieganie wspomnianym problemom. Jedna z metod, która w tym pomaga, wykorzystuje modele symulujące warunki fizjologiczne ludzkiego układu pokarmowego w warunkach in...
-
2-Methoxyestradiol and Hydrogen Peroxide as Promising Biomarkers in Parkinson’s Disease
PublikacjaEstrogens function in numerous physiological processes including controlling brain cell growth and differentiation. 2-Meth- oxestradiol (2-ME2), a 17β-estradiol (E2) metabolite, is known for its anticancer effects as observed both in vivo and in vitro. 2-ME2 affects all actively dividing cells, including neurons. The study aimed to determine whether 2-ME2 is a potentially cancer-protective or rather neurodegenerative agent in a...
-
Biofilm formation as a virulence determinant of uropathogenic Escherichia coli Dr+ strains
PublikacjaInfekcje dróg moczowych stanowią największy problem zdrowotny dotykający miliony osób populacji ludzkiej każdego roku. Uropatogenne szczepy Escherichia coli są najczęstszym czynnikiem etiologicznym odpowiedzialnym za wywoływanie górnych i dolnych dróg moczowych. Powyższe szczepy bakteryjne produkują szereg czynników wirulentnych pośród, których wyróżnić można eksponowane powierzchniowo polimeryczne struktury adhezyjne (fimbrie/pile)...
-
Poliuretany biomedyczne otrzymane na bazie poli(-kaprolaktonu) oraz poliglikolu etylenowego
PublikacjaW artykule omówiono metody syntezy poliuretanów do zastosowań medycznych w oparciu o dwa związki pełniące funkcje oligodioli: poliglikol etylenowy i polikaprolakton. W wyniku niekatalizowanej, bezrozpuszczalnikowej syntezy otrzymano kilka serii polimerów. Dla otrzymanych poliuretanów przeprowadzono charakterystyki powierzchniowe i termiczne, obserwacje pęcznienia oraz testy biozgodności in vitro. Otrzymane wyniki przedstawiono...
-
Hydroliza enzymatyczna wybranych prób tłuszczów smażalniczych w obecności lipazy
PublikacjaWybrane próbki tłuszczów stosowanych do głębokiego smażenia w punktach gastronomicznych poddawano lipolizie in vitro w obecności lipazy trzustkowej. Tłuszcze te charakteryzowały się zróżnicowaną zawartością frakcji polarnej i spolimeryzowanych triacylogliceroli (TAG). Przebieg lipolizy kontrolowano metodą HPSEC. Stwierdzono, że tłuszcze ogrzewane ulegają lipolizie znacznie trudniej niż olej świeży. Najtrudniej ulegają lipolizie...
-
Mechanika zespoleń złamań przezkrętarzowych kości udowej: połączona analiza in vivo, in vitro oraz in silico.
ProjektyProjekt realizowany w Katedra Mechaniki Budowli zgodnie z porozumieniem UMO-2022/47/D/ST8/02713 z dnia 2023-11-02
-
Quinoline-based thiazolyl-hydrazones target cancer cells through autophagy inhibition
PublikacjaHeterocyclic pharmacophores such as thiazole and quinoline rings have a significant role in medicinal chemistry. They are considered privileged structures since they constitute several Food and Drug Administration (FDA)-approved drugs for cancer treatment. Herein, we report the synthesis, in silico evaluation of the ADMET profiles, and in vitro investigation of the anticancer activity of a series of novel thiazolyl-hydrazones based...
-
From tryptophan to novel mitochondria-disruptive agent, synthesis and biological evaluation of 1,2,3,6-tetrasubstituted carbazoles
PublikacjaMitochondrial targeting plays an important role in anticancer therapy. The Mn(III)-promoted cyclization of 5- (1H-indol-3-yl)-3-oxopentanoic acid allow to obtain novel substituted carbazole derivatives that can act as mitochondria-disruptive agents. The starting materials used for the synthesis of these new aminocarbazoles are oxopentanoate derivatives of tryptophan. The scope and limitation of this method of synthesis are determined...
-
Quantification of Radiation-Induced Single-Strand Breaks in Plasmid DNA using a TUNEL/ELISA-Based Assay
PublikacjaWprowadzono nową metodę służącą do oznaczania in vitro pojedynczych pęknięć nici DNA powstałych pod wpływem naświetlań. Porównano wyniki otrzymane z nowej metody z modelem teoretycznym. Porównano wyniki z szeroko używaną metodą elektroforezy żelowej. Pokazano, że poziom pojedynczych pęknięć powstających w niciach DNA pod wpływem promieniowania VUV jest wyższy niż zakładany na podstawie wyników otrzymywanych metodami standardowymi.
-
Advances in electrical impedance methods in medical diagnostics
PublikacjaOmówiono elektroimpedancyjne metody diagnostyczne i aparaturę pomiarową opracowane w Politechnikach - Gdańskiej i Warszawskiej.Przedyskutowano właściwości elektryczne różnych tkanek biologicznych, omówiono konstrukcję celek i elektrod do pomiarów in vivo oraz in vitro. Opisano konstrukcję wybranych systemów pomiarowych - pletyzmografów, kardiografów i tomografów elektroimpedancyjnych a także stosownego oprogramowania, np. rekonstrukcji...
-
A new concept of measuring the friction forces for cartilage and polymers with viscoelastic properties
PublikacjaReferat przedstawia nową koncepcję dotyczącą pomiaru niskich sił tarcia oraz właściwości materiałów lepkosprężystych. Zaprezentowano: ogólny zarys metody pomiaru, wskazania dotyczące projektowania i budowy urządzenia pomiarowego, model matematyczny oraz sposób identyfikacji parametrów modelu. Metoda ta jest szczególnie przydatna w przypadku analizy właściwości materiałowej polimerów oraz tkanki chrząstki stawowej człowieka, zarówno...
-
The bile salt content of human bile impacts on simulated intestinal proteolysis of β-lactoglobulin
PublikacjaThe gastrointestinal hydrolysis of food proteins has been portrayed in scientific literature to predominantly depend on the activity and specificity of proteolytic enzymes. Human bile has not been considered to facilitate proteolysis in the small intestine, but rather to assist in intestinal lipolysis. However, human bile can potentially influence proteins that are largely resistant to gastric digestion, and which are mainly hydrolysed...
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
The immunoregulatory effects of edeine analogues in mice
PublikacjaZbadano właściwości immunoregulatorowe kilku, otrzymanych na drodze syntezy, uproszczonych analogów peptydowego antybiotyku edeiny w testach in vivo i in vitro z wykorzystaniem modelu mysiego. Jako związek referencyjny zastosowano edeinę B. Otrzymane peptydy wykazywały efekt stymulacyny na proliferację splenocytów z użyciem konkawaliny, podczas gdy zastosowanie mitogenu powodowało hamowanie proliferacji splenocytów. Peptydy hamowały...
-
Cytotoxic and Antioxidant Activities of Benzohydroxamic Acid Analogues
Publikacja20 benzohydroxamic acid analogues were synthesized and evaluated for their in vitro cytotoxicities against mouse mammary tumor cells as well as antioxidant activities against DPPH radical and superoxide anion. It was found that benzothiohydroxamic acids exhibit greater cytotoxicities than benzohydroxamic acids and N-isopropyl derivatives are more active than N-methyl ones. On the other hand, benzothiohydroxamic acids show more...
-
Bioaktywność i biofunkcyjność cementu kostnego
PublikacjaOpracowanie dotyczy modyfikacji cementu kostnego w celu nadania mu właściwości bioaktywnych i biofunkcyjnych. Jego celem jest scharakteryzowanie cementu kostnego oraz obecnie stosowanych dodatków, któr e nadają mu właściwości przeciwdrobnoustrojowe oraz osteointegracyjne. Opracowanie zawiera opis badań własnych przeprowadzonych przez autorkę w aspekcie wytwarzania powłoki antybakteryjnej...
-
Fatty acids as molecular carriers in cleavable antifungal conjugates
PublikacjaConjugates composed of C2-18 fatty acid (FA) residues as a molecular carrier and 5-fluorocytosine (5-FC) as an active agent, released upon the action of intracellular esterases on the ester bond between FA and “trimethyl lock” intramolecular linker, demonstrate good in vitro activity against human pathogenic yeasts of Candida spp. The minimal inhibitory concentrations (MIC) values for the most active conjugates containing caprylic...
-
Novel molecules containing structural features of NSAIDs and 1,2,3-triazole ring: Design, synthesis and evaluation as potential cytotoxic agents
PublikacjaFor the first time the template containing structural features of more than one NSAIDs and the 1,2,3-triazole ring was explored for the identification of potential cytotoxic agents. These new and complex molecules were predicted to be effective inhibitors of PDE4B by molecular modelling studies in silico. The multi-step synthesis of these compounds were carried out starting from the well-known drug nimesulide and involved the use...
-
Synthesisand cytotoxic activity of conjugates of muramyl and normuramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej batracyliną i pochodnymi batracyliny. Opracowano udoskonaloną metodę syntezy batracyliny. Zaproponowana metoda pozwala na otrzymanie BAT w skali multi-gramowej. Zsyntetyzowane analogi nie wykazały aktywności cytotoksycznej w badaniach prowadzonych w NCI (Bethesda, USA). W testach in vitro przeprowadzonych w Akademii Medycznej w Gdańsku dwa analogi redukowały...