Filtry
wszystkich: 946
wybranych: 828
-
Katalog
- Publikacje 828 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 14 wyników po odfiltrowaniu
- Konferencje 20 wyników po odfiltrowaniu
- Wydawnictwa 1 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 10 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 3 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 4 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 66 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: ANTITUMOR AGENT
-
Silylation of acetaminophen by trifluoroacetamide-based silylation agents
Publikacja -
Inhibitors of amino acids biosynthesis as antifungal agents
PublikacjaFungal microorganisms, including the human pathogenic yeast and filamentous fungi, are able to synthesize all proteinogenic amino acids, including nine that are essential for humans. A number of enzymes catalyzing particular steps of human-essential amino acid biosynthesis are fungi specific. Numerous studies have shown that auxotrophic mutants of human pathogenic fungi impaired in biosynthesis of particular amino acids exhibit...
-
Amino Acid and Peptide‐Based Antiviral Agents
PublikacjaA significant number of antiviral agents used in clinical practice are amino acids, short peptides, or peptidomimetics. Among them, several HIV protease inhibitors (e. g. lopinavir, atazanavir), HCV protease inhibitors (e. g. grazoprevir, glecaprevir), and HCV NS5A protein inhibitors have contributed to a significant decrease in mortality from AIDS and hepatitis. However, there is an ongoing need for the discovery of new antiviral...
-
Electrochemical simulation of metabolism for antitumor-active imidazoacridinone C-1311 and in silico prediction of drug metabolic reactions
PublikacjaThe metabolism of antitumor-active 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) has been investigated widely over the last decade but some aspects of molecular mechanisms of its metabolic transformation are still not explained. In the current work, we have reported a direct and rapid analytical tool for better prediction of C-1311 metabolism which is based on electrochemistry (EC) coupled on-line with electrospray...
-
DNA adduct formation by C-1748, a potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine of lowered toxicity.
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W porównaniu do macierzystych 1-nitroakrydyn związki te wykazują obniżoną toksyczność i podwyższoną aktywność przeciwnowotworową. Wiodąca pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyna o symbolu C-1748 jest obecnie w przygotowaniu do I fazy badań klinicznych w leczeniu raka okrężnicy. Wprowadzenie elektrodonorowej grupy metylowej w...
-
Antitumor Effects of Vitamin D Analogs on Hamster and Mouse Melanoma Cell Lines in Relation to Melanin Pigmentation
Publikacja -
Exploring the Antitumor Efficacy of N-Heterocyclic Nitrilotriacetate Oxidovanadium(IV) Salts on Prostate and Breast Cancer Cells
PublikacjaThe crystal structures of two newly synthesized nitrilotriacetate oxidovanadium(IV) salts, namely [QH][VO(nta)(H2O)](H2O)2 (I) and [(acr)H][VO(nta)(H2O)](H2O)2 (II), were determined. Additionally, the cytotoxic effects of four N-heterocyclic nitrilotriacetate oxidovanadium(IV) salts— 1,10-phenanthrolinium, [(phen)H][VO(nta)(H2O)](H2O)0.5 (III), 2,2′-bipyridinium [(bpy)H][VO(nta)(H2O)](H2O) (IV), and two newly synthesized compounds...
-
Modulation of G2 arrest enhances cell death induced by the antitumor 1-nit-roacridine derivative, Nitracrine
Publikacja.
-
Genetic inactivation and chemical inhibition of PARP-1 lead to increased cytotoxicity to antitumor triazoloacridone C-1305
PublikacjaOkreśliliśmy aktywność cytotoksyczną związku C-1305 wobec komórek z obniżoną aktywnością PARP-1 w wyniku działania inhibitora tego enzymu związku NU1025. Dane wskazują, że w zależności od rodzaju inhibitora topoizomerazy II obniżenie aktywności PARP-1 przez związek NU1025 prowadzi do zwiększenia bądź obniżenia cytotoksyczności tych leków. Działanie NU1025 prowadzi również do re-aktywacji szlaku p53 w komórkach HeLa, czego jak dotąd...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublikacjaCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Mechanism-based inactivation of human cytochrome P450 1A2 and 3A4 isoenzymes by antitumor triazoloacridinone C-1305.
Publikacja5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, is a promising antitumor therapeutic agent with high activity against several experimental tumors. It was determined to be a potent and selective inhibitor of liver microsomal and human recombinant cytochrome P450 (CYP) 1A2 and 3A4 isoenzymes. Therefore, C-1305 might modulate the effectiveness of other drugs used in multidrug therapy. The objective of this study was...
-
Adapting a General Tool to Monitoring Multi-Agent Systems Through Virtual Host Layer Extenstion
PublikacjaNagios is a free software for IT infrastructure monitoring. Out-of-the-box it is not suited for monitoring multi-agent systems, because agents may dynamically join and leave the system or change roles. But Nagios' flexible configuration makes extensions possible. This paper presents and verifies Nagios configuration and extensions for monitoring multi-agent systems.
-
Phenylalanine-Based AMPA Receptor Antagonist as the Anticonvulsant Agent with Neuroprotective Activity—In Vitro and In Vivo Studies
Publikacja -
Designing optimal operational-point trajectories using an intelligent sub-strategy agent-based approach
PublikacjaW rozdziale opisuje się metodę projektowania optymalnej i bezpiecznego sterowania nieliniowymi procesami dynamicznymi. Poszukiwane sterowanie jest wynikiem zastosowania elementarnej strategii poszczególnych agentów, realizujšcych zadanie minimalizacji wspólnej miary kosztu sterowania. Zagadnienie projektowania optymalnego sterowania traktowane jest jako proces decyzyjny, w którym decyzje podejmowane sš w kolejnych regionach przestrzeni...
-
Designing optimal operational-point trajectories using an intelligent sub-strategy agent-based approach
PublikacjaW rozdziale opisuje się metodę projektowania optymalnej i bezpiecznego sterowania nieliniowymi procesami dynamicznymi. Poszukiwane sterowanie jest wynikiem zastosowania elementarnej strategii poszczególnych agentów, realizujących zadanie minimalizacji wspólnej miary kosztu sterowania. Zagadnienie projektowania optymalnego sterowania traktowane jest jako proces decyzyjny, w którym decyzje podejmowane są w kolejnych regionach przestrzeni...
-
Application of agent-based simulated annealing and tabu search procedures to solving the data reduction problem
Publikacja -
SELECTING A REPRESENTATIVE DATA SET OF THE REQUIRED SIZE USING THE AGENT-BASED POPULATION LEARNING ALGORITHM
Publikacja -
From tryptophan to novel mitochondria-disruptive agent, synthesis and biological evaluation of 1,2,3,6-tetrasubstituted carbazoles
PublikacjaMitochondrial targeting plays an important role in anticancer therapy. The Mn(III)-promoted cyclization of 5- (1H-indol-3-yl)-3-oxopentanoic acid allow to obtain novel substituted carbazole derivatives that can act as mitochondria-disruptive agents. The starting materials used for the synthesis of these new aminocarbazoles are oxopentanoate derivatives of tryptophan. The scope and limitation of this method of synthesis are determined...
-
Photosensitive and pH-dependent activity of pyrazine-functionalized carbazole derivative as promising antifungal and imaging agent
PublikacjaCarbazole skeleton plays a significant role as a structural scaffold of many pharmacologically active compounds. Pyrazine-functionalized carbazole derivative was constructed by coupling 2-amino-5-bromo-3-methylaminepyrazine (ABMAP) into 3 and 6 positions of the carbazole ring. Multi-experimental methods were used, e.g., potentiometric, spectroscopic (ATR, UV, XRD powder,1H and13C NMR), electrochemical (cyclic voltammetry), and...
-
Rendezvous of Heterogeneous Mobile Agents in Edge-Weighted Networks
PublikacjaWe introduce a variant of the deterministic rendezvous problem for a pair of heterogeneous agents operating in an undirected graph, which differ in the time they require to traverse particular edges of the graph. Each agent knows the complete topology of the graph and the initial positions of both agents. The agent also knows its own traversal times for all of the edges of the graph, but is unaware of the corresponding traversal...
-
Arsenic-Based Warfare Agents: Production, Use, and Destruction
PublikacjaSince the beginning of time, civilizations have looked for more creative ways to dominate and defeat their enemies. The rapid development of the chemical industry just before the Second World War started the era of modern chemical weapon production based on poisons, including toxic arsenic compounds. This paper provides a detailed overview of the production, usage and destruction of this dangerous chemical weapon. Milestones include:...
-
Integracja inteligentnego agenta diagnostycznego z systemami CRM.
PublikacjaW artykule zawarto propozycję integracji inteligentnych agentów diagnostycznych z systemami CRM zarządzania przedsiębiorstwem, w szczególności z podsystemem zarządzania zasobami informatycznymi.
-
Rendezvous of heterogeneous mobile agents in edge-weighted networks
PublikacjaWe introduce a variant of the deterministic rendezvous problem for a pair of heterogeneous agents operating in an undirected graph, which differ in the time they require to traverse particular edges of the graph. Each agent knows the complete topology of the graph and the initial positions of both agents. The agent also knows its own traversal times for all of the edges of the graph, but is unaware of the corresponding traversal...
-
Synthesis of S-thioacyl dithiophosphates, efficient and chemoselectivethioacylating agents
PublikacjaŁatwo dostępne ditiofosforany acylu izomeryzują do monotiofosforanów O- iS-tioacylu. Reakcja jest odwracalna, więc ogrzewanie ditiofosforanów acylu prowadzi zazwyczaj do powstania mieszaniny izomerycznych bezwodników, która nie może być wykorzystana do wydajnego tioacylowania. Jednak działaniem kwasu ditiofosforowego na mieszaninę izomerycznych bezwodników można wydajnie otrzymać ditiofosforany tioacylu. Związki te to doskonałe...
-
The role and construction of educational agents in distance learning environments
PublikacjaArtykuł przedstawia definicję oraz klasyfikację agentów edukacyjnych. Wskazuje typowe cele i zadania agentów, a także omawia schemat ich budowy i funkcjonowania. Wskazano także różnorodność możliwości, jakie stwarzają różne rodzaje agentów w procesie nauczania. W artykule opisano także wytworzony w ramach badań prototyp agenta WAS, którego zadaniem jest wspomaganie uczniów w zakresie pracy z materiałami edukacyjnymi.
-
Agents in Simulation of Cyberattacks to Evaluate Security of Critical Infrastructures
PublikacjaIn the last years critical infrastructures have become highly dependent on the information technologies and exposed to cyberattacks. Because the effects of the attacks can be detrimental, it is crucial to comprehensively asses the security of the infrastructures' information systems. This chapter describes MAlSim - the simulator of malicious software based on software agents, developed for the needs of a testbed for critical infrastructures...
-
Rendezvous of Distance-Aware Mobile Agents in Unknown Graphs
PublikacjaWe study the problem of rendezvous of two mobile agents starting at distinct locations in an unknown graph. The agents have distinct labels and walk in synchronous steps. However the graph is unlabelled and the agents have no means of marking the nodes of the graph and cannot communicate with or see each other until they meet at a node. When the graph is very large we want the time to rendezvous to be independent of the graph size...
-
Application of Intelligent Conversational Agents in E-learing Environments
PublikacjaThe paper concerns intelligent tutoring systems and concentrates on apliaction of virtual mentors in distance learning environments. Different educational agent types are described. The prototype of an agent developed at Gdansk University of Technology is also presented, as well as its internal representation and construction. Benefits of virtual mentors applied in distance learning are also pointed out.
-
Leader election for anonymous asynchronous agents in arbitrary networks
PublikacjaWe consider the problem of leader election among mobile agents operating in an arbitrary network modeled as an undirected graph. Nodes of the network are unlabeled and all agents are identical. Hence the only way to elect a leader among agents is by exploiting asymmetries in their initial positions in the graph. Agents do not know the graph or their positions in it, hence they must gain this knowledge by navigating in the graph...
-
Amino Acid Based Antimicrobial Agents – Synthesis and Properties
PublikacjaStructures of several dozen of known antibacterial, antifungal or antiprotozoal agents are based on the amino acid scaffold. In most of them, the amino acid skeleton is of a crucial importance for their antimicrobial activity, since very often they are structural analogs of amino acid intermediates of different microbial biosynthetic pathways. Particularly, some aminophosphonate or aminoboronate analogs of protein amino acids are...
-
Neuronowo Sterowane Agenty w Procesie Zespołowego Zaganiania
PublikacjaPrzedstawiono rozwiązanie problemu zaganiania na drodze uczenia algorytmami ewolucyjnymi. Neuronowe agenty aktywne na podstawie informacji o położeniach pozostałych agentów aktywnych i biernych poprzez odpowiednie poruszanie się skupiają agenty bierne na możliwie małej powierzchni.
-
Mobile chromatographs and spectrometers for the analysis of chemical warfare agents
PublikacjaThis article describes the technological state of readiness regarding mobile chromatographs and spectrometers and their appiicability for the analysis of chemical warfare agents (CWAs), degradation products, simulants, and precursors.
-
Gossiping by energy-constrained mobile agents in tree networks
PublikacjaEvery node of an edge-weighted tree network contains a data packet. At some nodes are placed mobile agents, each one possessing an amount of energy (not necessarily the same for all agents). While walking along the network, the agents spend the energy proportionally to the distance traveled and collect copies of the data packets present at the visited network nodes. An agent visiting a node deposits there copies of all currently...
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
High- and low-Molecular Weight oat Beta-Glucan Reveals Antitumor Activity in Human Epithelial Lung Cancer
Publikacja -
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublikacjaW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaCelem przedstawionej pracy było zbadanie zdolności pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy komórek raka jelita grubego HCT8 i HT29 pochodzenia ludzkiego. Śmierć komórek była badana przez określony czas inkubacji komórek ze związkiem w stężeniach odpowiadających wartościom EC90 lub ich wielokrotnościom przez czas od 3 do 72 godzin. Uzyskane wyniki wskazują, że C-1748 indukuje apoptozę zależną od czasu tylko w części...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublikacjaWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaZbadaliśmy zdolność pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy w ludzkich komórkach nowotworów jelita grubego HCT-8 i HT29 w stężeniach biologicznie istotnych. Zjawisko apoptozy określiliśmy na podstawie zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy-3, spadku potencjału mitochondrialnego, eksternalizacji fosfatydyloseryny i pojawiania się frakcji sub-G1. Wykazaliśmy, że pochodna...
-
The antitumor derivative, C-1748, affects CYP3A4: crosstalk between drug metabolism, CYP3A4 expression and enzymatic activity
PublikacjaJedną z głównych przeszkód w przewidywaniu wyników terapii u pacjentów z nowotworem jest indywidualny przebieg metabolizmu stosowanych leków wynikający z polimorfizmu genów enzymów metabolizujących, jak również duża zmienność farmakokinetyki leków obserwowana u różnych pacjentów podczas trwania chemioterapii. Z powodu tzw. ''wąskiego okna terapeutycznego'' występującego w przypadku terapii lekami przeciwnowotworowymi, małe zmiany...
-
Modulation of CYP3A4 activity and induction of apoptosis, necrosis and senescence by the antitumor imidazoacridinone C-1311 in human hepatoma cells
PublikacjaThere is increasing evidence that the expression level of drug metabolic enzymes affects the final cellular response following drug treatment. Moreover, anti-tumour agents may modulate enzymatic activity and/or cellular expression of metabolic enzymes in tumour cells. We investigated the influence of CYP3A4 overexpression on the cellular response induced by the anti-tumour agent C-1311 in hepatoma cells. C-1311-mediated CYP3A4...
-
Institution of the health care agent in Polish legislation: position of the Polish Working Group on End-of-Life Ethics
Publikacja -
Whole genome sequencing of Fowl aviadenovirus A - a causative agent of gizzard erosion and ulceration, in adult laying hens
Publikacja -
Isoform-specific inhibition of DNA topoisomerase II as the mechanism of action of novel anticancer agent C-1305
Publikacja -
BeesyBees: A mobile agent-based middleware for a reliable and secure execution of service-based workflow applications in BeesyCluster
PublikacjaIntegrating distributed services into workflows comes with its own set of challenges, including security, coordination, fault tolerance and optimisation of execution time. This paper presents an architecture and implementation - nicknamed BeesyBees - that allows distributed execution of workflow applications in BeesyCluster using agents. BeesyCluster is a middleware that allows users to access distributed resources as well as publish...
-
Synthesis of 2-amino-2,6-dideoxy-D-glucitol-6-sulfonic acid as a potential antifungal agent.
PublikacjaGlucosamine-6P (GlcN-6P) synthase catalyzes the first committed step in the biosynthetic pathway leading to the formation of UDP-GlcNAc, a sugar nucleotide precursor providing D-glucosamine for the formation of chitin and manoproteins. 2-Amino-2,6-dideoxy-D-glucitol-6-sulfonic acid is an analog of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol 6-phosphate (GlcN-ol-6-P), a known inhibitor of GlcN-6-P synthase, in which the phosphate group of the latter...
-
Ionic liquid as morphology-directing agent of two-dimensional Bi2WO6: New insight into photocatalytic and antibacterial activity
PublikacjaAn efficient and durable utilization of light to drive photocatalytic reactions still requires the overcoming of barriers. Herein, two-dimensional (2D) ultrathin IL_Bi2WO6 (IL_BWO) photocatalysts were prepared for the first time via ionic liquid-assisted hydrothermal route by adjusting the amount of tetrabutylammonium chloride [TBA][Cl], synthesis temperature and duration. IL played the role of morphology-directing agent given...
-
Phase I and phase II metabolism simulation of antitumor-active 2-hydroxyacridinone with electrochemistry coupled on-line with mass spectrometry.
PublikacjaHere, we report the metabolic profile and the results of associated metabolic studies of 2-hydroxyacridinone (2-OH-AC), the reference compound for antitumor-active imidazo- and triazoloacridinones. Electrochemistry coupled with mass spectrometry was applied to simulate the general oxidative metabolism of 2-OH-AC for the first time. The reactivity of 2-OH-AC products to biomolecules was also examined. The usefulness of the electrochemistry...
-
Preliminary Investigation of the Antibacterial Activity of Antitumor Drug 3-Amino-1,2,4-Benzotriazine-1,4-Dioxide (Tirapazamine) and its Derivatives
Publikacja -
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...