Filters
total: 947
filtered: 829
-
Catalog
Chosen catalog filters
Search results for: antitumor agent
-
Mesoporous Silica Nanospheres Functionalized by Tio2 as a Photoactive Antibacterial Agent
Publication -
Conjugate of Enkephalin and Temporin Peptides as a Novel Therapeutic Agent for Sepsis
Publication -
The Chemometric Evaluation of Antitumor Activity of Novel Benzensulfonamide Derivatives Based on their Physiochemical Properties
Publication -
Molecular mechanism of the enzymatic oxidation investigated for imidazoacridinone antitumor drug C-1311.
PublicationPraca miala na celu określenie molekularnego mechanizmu enzymatycznej utleniającej aktywacji wymienionego związku przeciwnowotworowego w takim układzie modelowym, w którym wcześniej wykazano jego kowalencyjne wiązanie się do DNA. Badania struktur chemicznych produktów enzymatycznej aktywacji wykazały, że dwa z nich powstają w wyniku dealkilacji łańcucha bocznego cząsteczki, natomiast dwa inne w wyniku aktywacji pierścienia imidazoakrydonu....
-
Interleukin 12 and indomethacin exert a synergistic, angiogenesis-dependent antitumor activity in mice
Publication -
The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
PublicationPrezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna...
-
Structural determinants of imidazoacridinones facilitating antitumor activity are crucial for substrate recognition by ABCG2
PublicationW pracy zidentyfikowaliśmy elementy struktury chemicznej dla 23 pochodnych imidazoakrydonu odpowiedzialne za ich rozpoznawanie przez transporter typu ABC, białko ABCG2. za transport tych związków przez pompę ABCG2 odpowiedzialne jest grupa hydroksylowa w pozycjach R1, R2 i R3 chromoforu. Stwierdziliśmy także, że zwiększanie ilości grup metylenowych łańcucha bocznego imidazoakrydonów powodowało zmniejszenie aktywnego transportu...
-
Stabilizing agents and protein stability
PublicationBiałka są kluczowymi elementami żywych organizmów, jak również efektywnymi katalizatorami w biotechnologii i medycynie. Szybki rozwój wielu gałęzi biotechnologii wiąże się z coraz większym zapotrzebowaniem na produkty białkowe charakteryzujące się wysoką stabilnością. Jednym ze sposobów osiągnięcia większej stabilności białek jest wykorzystanie małych związków organicznych, tzw. osmolitów. Do tej grupy związków należą aminokwasy,...
-
Agent-Based RBF Network Classifier with Feature Selection in a Kernel Space
Publication -
POPULATION-BASED MULTI-AGENT APPROACH TO SOLVING MACHINE LEARNING PROBLEMS
Publication -
Designing RBF Networks Using the Agent-Based Population Learning Algorithm
Publication -
Electricity demand prediction by multi-agent system with history-based weighting
PublicationEnergy and load demand forecasting in short-horizons, over an interval ranging from one hour to one week, is crucial for on-line scheduling and security functions of power system. Many load forecasting methods have been developed in recent years which are usually complex solutions with many adjustable parameters. Best-matching models and their relevant parameters have to be determined in a search procedure. We propose a hybrid...
-
Graphene Oxide-Based Nanocomposites Decorated with Silver Nanoparticles as an Antibacterial Agent
Publication -
A Prototype of Educational Agent in Distance Learning Environment - Virtual Student Assistant
PublicationW zdalnym nauczaniu pojawia się wiele systemów wspierających, z których niezwykle ciekawym przykładem są agenty edukacyjne. Wśród wielu rodzajów agentów edukacyjnych wyróżnia się osobistych asystentów, których rolą jest organizacyjna pomoc osobie zdobywającej wiedzę. Artykuł jest poświęcony zaimplementowanemu na Wydziale ETI Politechniki Gdańskiej prototypowi agenta edukacyjnego o nazwie WAS (Wirtualny Asystent Studenta). Pokazana...
-
Beesybees-Agent-Based, Adaptive & Learning Workflow Execution Module for BeesyCluster
PublicationPrezentujemy projekt oraz implementację adaptacyjnego i uczącego się modułu przeznaczonego dowykonywania scenariuszy w środowisku BeesyCluster. BeesyCluster pozwala na modelowaniescenariuszy w formie acyklicznego grafu skierowanego, w którym wierzchołki oznaczają zadania,a krawędzie określają zależności między nimi. Przedstawiamy także kooperatywne wykonaniescenariusza przez grupę agentów zdolnych do zbierania, składowania i korzystania...
-
Information technology assessment using a functional prototype of the agent based system
PublicationIn the paper authors present the progress of works related with the agent-based system serving the purpose of information technology assessment. Currently this is a prototype including agents, the knowledge base and the ontology; the domain incorporated by the assessment-enterprise managing technologies with special attention paid to technologies directed to IT projects. In this paper, besides indication of expected functionalities...
-
Moisture damage mechanism and material selection of HMA with amine antistripping agent
Publication -
Selective Cytostatic and Cytotoxic Anticancer Effects of Bisfunctional Agents: A Strategy for the Design of DNA Binding Agents
PublicationVarious agents have been synthesized and proved useful for the National Cancer Institute's anticancer testing as potential new drugs, but most agents suffer side effects from their limited selectivity against cancer cells over healthy ones. Therefore, this paper attempts to describe drugs in terms of the level of tumor cell selectivity which they possess to define the features of mols. that are essential for useful cytotoxicity....
-
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publication -
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
Publication -
The products of electro- and photochemical oxidation of 2-hydroxyacridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinone derivatives
PublicationBadano reakcje elektrochemicznego utleniania 2-hydroksyakrydonu, związku modelowego aktywnych przeciwnowotworowo pochodnych imidazoakrydonu. Do badań zastosowano metody woltamperometrii cyklicznej, metodę spektroelektrochemiczną oraz elektrolizę przy kontrolowanym potencjale. Badano też reakcje fotochemicznego utleniania. Badania prowadzono w ramach szerszego problemu poznania przemian aktywacji metabolicznej pochodnych hydroksyakrydonu...
-
CYP3A4 overexpression enhances the cytotoxicity of the antitumor triazoloacridinone derivative C-1305 in CHO cells
Publication -
CYP3A4 overexpressin enhances the cytotoxicity of the antitumor triazoloacridinone derivative C-1305 in CHO cells
PublicationW pracy badano wpływ nadekspresji izoenzymu CYP3A4 na cytotoksyczność i odpowiedź komórkową indukowaną przez przeciwnowotworową pochodną triazoloakrydonu w modelowym układzie komórek CHO: dzikego typu, z nadekspresją reduktazy cytochromu P450 (CHO-HR) oraz z koekspresją reduktazy i izoenzymu CYP3A4 (CHO-HR-3A4). Wykazano, że komórki CHO wykazywały różną wrażliwość na badany związek, a linia CHO-HR okazała się najbardziej wrażliwa,...
-
The role of cytochrome P450 reductase (CPR) in metabolism of potent nitroacridine antitumor, C-1748
PublicationCelem pracy było poznanie molekularnego mechanizmu działania pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. Zbadano przemiany enzymatyczne tych związków w różnych układach enzymatycznych: I. Szczurza frakcja mikrosomalna z reduktazą cytochromu P450. II. Rekombinantowe izoenzymy cytochromu P450 z wysokim i niskim poziomem reduktazy cytochromu P450. III. Frakcje mikrosomalne dzikiego typu oraz pozbawione genu kodującego reduktazę cytochromu...
-
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
PublicationWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...
-
Electrochemical and in silico approaches for liver metabolic oxidation of antitumor-active triazoloacridinone C -1305
Publication5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) is a promising antitumor compound developed in our laboratory. A better understanding of its metabolic transformations is still needed to explain the multidirectional mechanism of pharmacological action of triazoloacridinone derivatives at all. Thus, the aim of the current work was to predict oxidative pathways of C-1305 that would reflect its phase I metabolism. The...
-
Approaches Towards Better Immunosuppressive Agents
PublicationSeveral classes of compounds are applied in clinics due to their immunosuppressive properties in transplantology and the treatment of autoimmune diseases. Derivatives of mycophe-nolic acid, corticosteroids and chemotherapeutics bearing heterocyclic moieties like methotrexate, azathioprine, mizoribine, and ruxolitinib are active substances with investigated mechanisms of action. However, improved synthetic approaches of known drugs...
-
Document Agents with the Intelligent Negotiations Capability
PublicationThe paper focus is on augmenting proactive document-agents with built -in intelligence to enable them to recognize execution context provided by devices visited durning the business process, and to reach collaboration agreement despite of their conflicting requirements. We propose a solution based on neural networks to improve simple multi-issue negotiation between the document and the device, practically with no excessive cost...
-
Occurrence of Surface Active Agents in the Environment
PublicationDue to the specific structure of surfactants molecules they are applied in different areas of human activity (industry, household). After using and discharging from wastewater treatment plants as effluent stream, surface active agents (SAAs) are emitted to various elements of the environment (atmosphere, waters, and solid phases), where they can undergo numerous physic-chemical processes (e.g., sorption, degradation) and freely...
-
Software Agents for Computer Network Security
PublicationThe chapter presents applications of multi-agent technology for design and implementation of agent-based systems intended to cooperatively solve several critical tasks in the area of computer network security. These systems are Agent-based Generator of Computer Attacks (AGCA), Multi-agent Intrusion Detection and Protection System (MIDPS), Agent-based Environment for Simulation of DDoS Attacks and Defense (AESAD) and Mobile Agent...
-
Algebra of ontology modules for semantic agents
PublicationW środowisku Sieci Semantycznej problem precyzyjnego manipulowania jednostkami wiedzy nabiera szczególnego znaczenia. W tej publikacji dyskutujemy możliwość zaadaptowania do tego celu elastycznego aparatu algebry relacyjnej. Na bazie dysksji szkicujemy pewną szczególną analogię pomiędzy bazami danych a bazami wiedzy i używamy tej analogii do wprowadzenia algebry modułów semantycznych.
-
Clearing directed subgraphs by mobile agents
PublicationWe study several problems of clearing subgraphs by mobile agents in digraphs. The agents can move only along directed walks of a digraph and, depending on the variant, their initial positions may be pre-specified. In general, for a given subset S of vertices of a digraph D and a positive integer k, the objective is to determine whether there is a subgraph H=(V,A) of D such that (a) S is a subset of V, (b) H is the union of k directed...
-
Eradication of LIG4-deficient glioblastoma cells by the combination of PARP inhibitor and alkylating agent
Publication -
Investigation of polyurethane elastomer–steel joints using glass lacquer as an adhesive agent
PublicationThis article describes an innovative method of coupling polyurethane elastomer (based on polyurethane glycolysate) with constructional steel, by implementation of a Glaspur®—glass lacquer containing latent polyurethanes and monosilane adhesion promoters. The commonly applied coupling agent is Cilbond® 45SF glue or its derivatives. Additionally, glycolysate was synthesised from polyurethane waste and 1,3-propylene glycol in 6:1...
-
Phytotoxic Metabolites Produced by Diaporthella cryptica, the Causal Agent of Hazelnut Branch Canker
Publication -
Examining the Impact of Squaric Acid as a Crosslinking Agent on the Properties of Chitosan-Based Films
Publication -
Possiblities of application of recombined lysostaphin as an alternative agent in the therapy of Staphylococcus aureus mastitis
Publication -
Influence of the glycolysis agent on the structure of the glycolysates obtained from polyether-urethane wastes
PublicationW pracy zaprezentowano wybrane wyniki badań wpływu środków glikolizujących na strukturę glikolizatów otrzymywanych w procesie glikolizy odpadowych pianek polietero-uretanowych.
-
Agent System for Managing Distributed Mobile Interactive Documents in Knowledge-Based Organizations
PublicationThe MIND architecture of distributed mobile interactive document is a new processing model defined to facilitate obtaining a proper solution in knowledge processes carried out by knowledge-based organizations. Such organizations have an established structure that defines document templates and knowledge process. The aim of the MIND architecture is to change the static document to mobile agents, which are designed to implement the...
-
Characterization of a Unique Bordetella bronchiseptica vB_BbrP_BB8 Bacteriophage and Its Application as an Antibacterial Agent
Publication -
Antitumor Activity of Novel Benzensulfonamide Derivatives in View of their Physiochemical Properties Searched by Principal Component Analysis
Publication -
Similarity between enzymatic and electrochemical oxidation of 2-hydroxyac ridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinones.
PublicationPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej aktywacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, związku C-1311. Celem prezentowanych badań jest (i) zbadanie reakcji enzymatycznego utleniania związku modelowego, 2-hydroksyakrydonu oraz (ii) zbadanie czy zachodzi podobieństwo między przebiegiem reakcji elektrochemicznego i enzymatycznego utleniania tego związku. Podobieństwo...
-
Antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748 induces significant apoptosis in pancreatic cancer cells.
PublicationPancreatic cancer is the fifth leading cause of cancer death and has the lowest survival rate of any solid cancer in the industrial countries. The poor prognosis of pancreatic cancer results from its tendency for late presentation, aggressive invasion, early metastasis, and resistance to chemotherapy. Gemcitabine still remains the best chemotherapeutic agent available for the treatment of advanced pancreatic cancer. However, gemcitabine...
-
Experimental Evaluation of the Agent-Based Population Learning Algorithm for the Cluster-Based Instance Selection
Publication -
Conversion of Biomass and Municipal Wastes into Syngas and Hydrogen using Highly Preheated Agent (HTAG)
PublicationGasification is considered to be one of the most promising energy recovery technologies for the widespread utilization of biomass and wastes. During this process raw feedstock is converted into a combustible gas, which can then be burnt to produce thermal energy, or to run engines for mechanical or electrical power. The studies of biomass gasification demonstrate it as a friendly alternative to fossil fuels as one of renewable...
-
Softwood-lignin/natural rubber composites containing novel plasticizing agent: Preparation and characterization
PublicationComposite materials based on natural rubber were obtained by using glycerolysate (decomposition prod- uct of polyurethane) as a novel plasticizer. In order to determine the effect of various lignin content, four different filler amounts were used, namely, 5 phr (parts per 100 parts of natural rubber) of lignin (WLI5G), 10 phr (WLI10G), 20 phr (WLI20G), and 40 phr (WLI40G). The reference specimen without lignin (WLI0G) was also...
-
Multi-agent large-scale parallel crowd simulation with NVRAM-based distributed cache
PublicationThis paper presents the architecture, main components and performance results for a parallel and modu-lar agent-based environment aimed at crowd simulation. The environment allows to simulate thousandsor more agents on maps of square kilometers or more, features a modular design and incorporates non-volatile RAM (NVRAM) with a fail-safe mode that can be activated to allow to continue computationsfrom a recently analyzed state in...
-
Combretastatin A-4 and its analogues as antineoplastic agenst.
PublicationCombretastatyna A-4 jest naturalnym związkiem wyizolowanym z wierzby afrykańskiej Combretum caffrum. W pracy opisano syntezę i aktywność biologiczną combretastatyny A-4 i jej analogów jako potencjalnych inhibitorów angiogenezy.
-
Inhibitors of amino acids biosynthesis as antifungal agents
PublicationFungal microorganisms, including the human pathogenic yeast and filamentous fungi, are able to synthesize all proteinogenic amino acids, including nine that are essential for humans. A number of enzymes catalyzing particular steps of human-essential amino acid biosynthesis are fungi specific. Numerous studies have shown that auxotrophic mutants of human pathogenic fungi impaired in biosynthesis of particular amino acids exhibit...
-
Decontaminating Arbitrary Graphs by Mobile Agents: a Survey
PublicationA team of mobile agents starting from homebases need to visit and clean all nodes of the network. The goal is to find a strategy, which would be optimal in the sense of the number of needed entities, the number of moves performed by them or the completion time of the strategy. Currently, the field of distributed graph searching by a team of mobile agents is rapidly expanding and many new approaches and models are being presented...