Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 576
wybranych: 455
-
Katalog
- Publikacje 455 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 17 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 20 wyników po odfiltrowaniu
- Wynalazki 1 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 6 wyników po odfiltrowaniu
- Zespoły Badawcze 1 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 28 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 48 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: ANALOGI TUFTSYNY
-
Design of new cholinesterase inhibitors based on phosphorus analogs of tacrine as potential anti-Alzheimer’s disease agents
PublikacjaBased on the analysis of the determined free binding energy (using the AutoDock Vina 1.1.2 docking program), the most potent cholinesterase inhibitors were selected. Moreover, studies of 3D visualization of the results of molecular modeling led to the identification of potential sites for the interaction of new potential inhibitors with amino acid residues building active sites of investigated cholinesterases.
-
Analogues of muramyl dipeptide (MDP) and tuftsin limit infection and inflammation in murine model of sepsis
PublikacjaBadano koniugaty MDP z tuftsyną oraz pochodną tuftsyny w leczeniu ciężkich infekcji bakteryjnych takich jak posocznica. Oceniano aktywność żerną komórek układu fagocytów jednojądrzastych, wpływ na klirens bakteryjny kluczowych organów wewnętrznych oraz ekspresję genów dla cytokin pro- i antyzapalnych charakterystycznych dla odpowiedzi immunologicznej w posocznicy i indukowanych działaniem analizowanych zwiazków. W badaniach in...
-
Chemical modification of natural immunomodulators tuftsin and muramyl dipeptide significantly influence their biological activity
Publikacja...
-
New conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of human monocytes-derived dendritic cells
PublikacjaMuramyl dipeptide (MDP) and tuftsin are known biologically active compound displaying a significant influence on various cell populations of innate immune response. MDP, as a fragment of bacterial cell wall, stimulates not only macrophages and monocytes, but also dendritic cells. In contrast, little is known about tuftsin influence on these cells. Therefore it seemed vital to access whether tuftsin or its derivatives conjugated...
-
CMOS implementation of an analogue median filter for image processing in real time
PublikacjaAn analogue median filter, realised in a 0.35 μm CMOS technology, is presented in this paper. The key advantages of the filter are: high speed of image processing (50 frames per second), low-power operation (below 1.25 mW under 3.3 V supply) and relatively high accuracy of signal processing. The presented filter is a part of an integrated circuit for image processing (a vision chip), containing: a photo-sensor matrix, a set of...
-
A low-voltage CMOS negative impedance converter for analogue filtering applications
PublikacjaLow-voltage high-frequency continuous-time filters are still required in many applications and are the subject of continuing research. There are many techniques to realize integrated filters, including OTA C, Opamp RC and MOSFET-C-Opamp. The latter two show high dynamic range at low supply voltage, but their frequency operating range is usually limited to several megahertz. Transconductance filters are dedicated to higher frequencies....
-
Toward Wide-Band High-Resolution Analog-to-Digital Converters Using Hybrid Filter Bank Architecture
Publikacja -
Self-testing of analog parts of mixed-signal electronic microsystems based on multiple sampling of time responses
PublikacjaW artykule przedstawiono nowe podejście samo-testowania toru analogowego zakończonego przetwornikiem A/C w mieszanych sygnałowo elektronicznych systemach wbudowanych sterowanych mikrokontrolerami. Bazuje ono na nowej metodzie diagnostycznej opartej na przekształceniu transformującym zbiór próbek odpowiedzi czasowej układu badanego na pobudzenie impulsem prostokątnym na rodzinę krzywych identyfikacyjnych umieszczonych w przestrzeni...
-
Using a square-wave signal for fault diagnosis of analog parts of mixed-signal electronic embedded systems
PublikacjaArtykuł przedstawia nowe podejście do detekcji i lokalizacji pojedynczych katastroficznych i parametrycznych uszkodzeń części analogowych w mieszanych sygnałowo elektronicznych systemach wbudowanych. Podejście składa się z trzech etapów: tworzenia słownika uszkodzeń na podstawie krzywych identyfikacyjnych, etapu pomiarowego w którym układ badany pobudzany jest falą prostokątną generowaną przez mikrokontroler a odpowiedź jest próbkowana...
-
New Two-center Ellipsoidal Basis Function Neural Network for Fault Diagnosis of Analog Electronic Circuits
PublikacjaIn the paper a new fault diagnosis-oriented neural network and a diagnostic method for localization of parametric faults in Analog Electronic Circuits (AECs) with tolerances is presented. The method belongs to the class of dictionary Simulation Before Test (SBT) methods. It utilizes dictionary fault signatures as a family of identification curves dispersed around nominal positions by component tolerances of the Circuit Under Test...
-
Cis/trans conformational equilibrium across the N-methylphenylalanine2- N-methylphenylalanine3 peptide bond of arginine vasopressin analogs
Publikacja -
An Influence of the Aromatic Side Chains Conformations in Positions 2 and 3 of Vasopressin Analogs on Interactions with Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publikacja -
Structural analogues of reactive intermediates as inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase and phosphoglucose isomerase
PublikacjaCentra aktywne izomerazy fosfoglukozowej (PGI) oraz domeny izomerazowej (HPI) syntazy glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P), wykazują podobieństwo ułożenia przestrzennego kluczowych reszt aminokwasowych, z wyjątkiem reszty Arg272 PGI i reszt Lys603 i Lys485 HPI. Dziesięć pochodnych D-heksitolo-6-P, kwasu 5-fosfoarabonowego i kwasu 6-fosfoglukonowego, strukturalnych analogów cis-enolaminy lub cis-enolanu, przypuszczalnych stanów przejściowych...
-
The analgesic hybrid of dermorphin/substance P and analog of enkephalin improve wound healing in streptozotocin‐induced diabetic rats
Publikacja -
A nine-input 1.25 mW, 34 ns CMOS analog median filter for image processing in real time
PublikacjaIn this paper an analog voltage-mode median filter, which operates on a 3 × 3 kernel is presented. The filter is implemented in a 0.35 μm CMOS technology. The proposed solution is based on voltage comparators and a bubble sort configuration. As a result, a fast (34 ns) time response with low power consumption (1.25 mW for 3.3 V) is achieved. The key advantage of the configuration is relatively high accuracy of signal processing,...
-
On fault diagnosis of analogue electronic circuits based on transformations in multi-dimensional spaces.
PublikacjaPrzedstawiono ideę nowej klasy metod diagnostycznych opartej na przekształceniu transformującym zmiany parametru układu na krzywe identyfikacyjne w przestrzeniach wielowymiarowych. Rozszerzono również klasę tych metod na diagnostykę uszkodzeń wielokrotnych. Dla takich metod omówiono algorytm lokalizacji i identyfikacji pojedynczych i wielokrotnych uszkodzeń parametrycznych w liniowych układach elektronicznych. Przedstawiono rezultaty...
-
Physicochemical and rheological properties of lentil milk/inulin blend—A feta cheese analogue
Publikacja -
Mathematical Modelling of Drive System with an Elastic Coupling Based on Formal Analogy between the Transmission Shaft and the Electric Transmission Line
PublikacjaIn the paper, the kinematic structure of the transmission shaft between the driving motor and the working mechanism is studied. The analysis is based on electrical and mechanical similarities. The equivalent circuits, typical for electrical systems, are defined for the transmission shaft concerned. Modelling of the transmission shaft based on a formal analogy between the transmission shaft and the electric transmission line is...
-
Antiproliferative Activity of Double Point Modified Analogs of 1,25-Dihydroxyvitamin D2 Against Human Malignant Melanoma Cell Lines
Publikacja -
Synthesis, activity on NK-3 tachykinin receptor and conformational solution studies of scyliorhinin II analogs modified at position 16
Publikacja -
Lipidated Analogs of the LL-37-Derived Peptide Fragment KR12—Structural Analysis, Surface-Active Properties and Antimicrobial Activity
Publikacja -
A fault diagnosis method for analog parts of embedded systems based on time response and identification curves in the 3-D space
PublikacjaPrzedstawiono nową wersję 3-D nowej metody diagnostycznej części analogowych w mieszanych sygnałowo systemach wbudowanych bazujących na mikrokontrolerach. Bazuje ona na krzywych identyfikacyjnych w przestrzeni 3-D i pomiarze próbek napięcia odpowiedzi układu badanego na pobudzenie impulsem prostokątnym. Zalety metody: pomiary są wykonywane wyłącznie za pomocą urządzeń peryferyjnych popularnych mikrokontrolerów, procedura diagnostyczna...
-
Bioactive forms of vitamin D selectively stimulate the skin analog of the hypothalamus-pituitary-adrenal axis in human epidermal keratinocytes
Publikacja -
Development of potent and effective SARS-CoV-2 main protease inhibitors based on maleimide analogs for the potential treatment of COVID-19
PublikacjaIn the present work, we report a new series of potent SARS-CoV-2 Main Protease (Mpro) inhibitors based on maleimide derivatives. The inhibitory activities were tested in an enzymatic assay using recombinant Mpro (3CL Protease from coronavirus SARS-CoV-2). Within the set of new Mpro inhibitors, 6e demonstrated the highest activity in the enzymatic assay with an IC50 value of 8.52 ± 0.44 mM. The IC50 value for Nirmatrelvir (PF-07321332,...
-
Synthesis and antimicrobial activity of truncated fragments and analogs of citropin 1.1: The solution structure of the SDS micelle-bound citropin-like peptides
Publikacja -
Molecular docking studies towards development of novel Gly-Phe analogs for potential inhibition of Cathepsin C (dipeptidyl peptidase I).
PublikacjaCathepsin C is a cysteine protease required for activation of various pro-inflammatory serine proteases and, essentially, is of interest as a therapeutic target. Cathepsin C coordinate system was employed as a model to study the interaction of some already available inhibitors of Cathepsin C. Compounds containing Gly-Phe fragment with functional groups at its ends were designed by knowledge based approach. Using AutoDock and...
-
Structural studies on radiopharmaceutical DOTA-minigastrin analogue (CP04) complexes and their interaction with CCK2 receptor
Publikacja -
The immunoregulatory effects of edeine analogues in mice
PublikacjaZbadano właściwości immunoregulatorowe kilku, otrzymanych na drodze syntezy, uproszczonych analogów peptydowego antybiotyku edeiny w testach in vivo i in vitro z wykorzystaniem modelu mysiego. Jako związek referencyjny zastosowano edeinę B. Otrzymane peptydy wykazywały efekt stymulacyny na proliferację splenocytów z użyciem konkawaliny, podczas gdy zastosowanie mitogenu powodowało hamowanie proliferacji splenocytów. Peptydy hamowały...
-
Synthesisand cytotoxic activity of conjugates of muramyl and normuramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej batracyliną i pochodnymi batracyliny. Opracowano udoskonaloną metodę syntezy batracyliny. Zaproponowana metoda pozwala na otrzymanie BAT w skali multi-gramowej. Zsyntetyzowane analogi nie wykazały aktywności cytotoksycznej w badaniach prowadzonych w NCI (Bethesda, USA). W testach in vitro przeprowadzonych w Akademii Medycznej w Gdańsku dwa analogi redukowały...
-
Phase Transitions and Structural Changes in DPPC Liposomes Induced by a 1-Carba-Alpha-Tocopherol Analogue
Publikacja -
Accelerated remyelination and immune modulation by the EBI2 agonist 7α,25-dihydroxycholesterol analogue in the cuprizone model
PublikacjaResearch indicates a role for EBI2 receptor in remyelination, demonstrating that its deficiency or antagonism inhibits this process. However, activation of EBI2 with its endogenous ligand, oxysterol 7α,25-dihydroxycholesterol (7α,25OHC), does not enhance remyelination beyond the levels observed in spontaneously remyelinating tissue. We hypothesized that the short half-life of the natural ligand might explain this lack of beneficial...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide with retro-tuftsin (Arg-Pro-Lys-ThrOMe) as potential immunostimulants.
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów muramylodipeptydu i nor-muramylo-dipeptydu z estrem metylowym tuftsyny o odwróconej sekwencji (Arg-Pro-Lys-Thr-OMe)jako potencjalnych immunostymulantów. Synteza tych połączeń została przeprowadzona zgodnie z zasadami chemii peptydów.
-
Evaluating the antibacterial activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives, and anthraquinone oligopeptides against a range of pathogenic bacteria
PublikacjaSearch for new and efficient antibiotic is crucial because of microbial drug resistance and problems with side effects of the administered medication. In this study, we evaluate the in vitro microbiological activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives (i.e., tuftsin with reversed amino acid sequences), and combinations of retro-tuftsin derivatives with substituted anthraquinones. The potency of the investigated...
-
Effects of lightning and sprites on the ionospheric potential, and threshold effects on sprite initiation, obtained using an analog model of the global atmospheric electric circuit
Publikacja -
Antiproliferative activity of side-chain truncated vitamin D analogs (PRI-1203 and PRI-1204) against human malignant melanoma cell lines
Publikacja -
NMR studies of new arginine vasopressin analogs modified with α-2-indanylglycine enantiomers at position 2 bound to sodium dodecyl sulfate micelles
Publikacja -
Effect of resveratrol analogue, DMU-212, on antioxidant status and apoptosis-related genes in rat model of hepatocarcinogenesis
Publikacja -
Algebra of ontology modules for semantic agents
PublikacjaW środowisku Sieci Semantycznej problem precyzyjnego manipulowania jednostkami wiedzy nabiera szczególnego znaczenia. W tej publikacji dyskutujemy możliwość zaadaptowania do tego celu elastycznego aparatu algebry relacyjnej. Na bazie dysksji szkicujemy pewną szczególną analogię pomiędzy bazami danych a bazami wiedzy i używamy tej analogii do wprowadzenia algebry modułów semantycznych.
-
Detoxification of the tricyclic antidepressant opipramol and its analog – IS-noh by UGT enzymes before and after activation by phase I enzymes in rat liver microsomes
PublikacjaThe present studies were carried out to evaluate the simultaneous one-pot metabolism of opipramol (IS-opi) and analog (IS-noh) by phase I and phase II enzymes present in rat liver microsomes (RLM) as an alternative to separate testing with recombinant enzymes. This approach allows for more time-saving and cost-effective screening of the metabolism of newly discovered drugs. We also considered that the lack of results for phase...
-
Semantic memory knowledge acquisition through active dialogues
PublikacjaSzereg zagadnień językowych nie może zostać rozwiązany bez pamięci semantycznej zawierającej opisy cech obiektów, Automatyczne tworzenie tego rodzaju pamięci jest wielkim wyzwaniem nawet dla prostych obszarów dziedzinowych. Implementacja pamięci semantycznej opartej na reprezentacji wiedzy poprzez powiązania obiektu z jego cechami pokazuje ciekawe zastosowania które nie zostały dotychczas zademonstrowane poprzez bardziej wyszukane...
-
Molecular modelling of transition state analogue inhibitors of glucosamine-6-P synthase and glucose-6-P isomerase.
PublikacjaStruktura kompleksu 2-amino-2-deoksy-D-glucitolo-6-P (ADGP) z centrum aktywnym syntazy GlcN-6-P z E. coli została wykorzystAna jako punkt wyjścia do modelowania molekularnego analogów ADGP. Używając programu GROMOS96 wygenerowano konformacje analogów o najniższych energiach wewnętrznych, które następnie ''dokowano'' w centrum aktywnym enzymu. Dokonano syntezy wybranych związków i określono parametry kinetyczne i termodynamiczne...
-
Peptide splicing in a double‐sequence analogue of trypsin inhibitor SFTI‐1 substituted in the P1 positions by peptoid monomers
Publikacja -
Synteza nowych aminokwasowych i peptydowych analogów kwasu mykofenolowego oraz ich aktywność biologiczna i mikrobiologiczna
PublikacjaKwas mykofenolowy (MPA) oraz jego dwie stosowane klinicznie pochodne: mykofenolan sodu (MPS, CellCept) i mykofenolan mofetylu (MMF, Myfortic) są jednymi z najczęściej używanych leków hamujących proliferację limfocytów. Obok aktywności immunosupresyjnej, farmaceutyk wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe a także przeciwnowotworowe. W ramach realizacji swojej pracy doktorskiej zaprojektowałam...
-
Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych
PublikacjaPrzedstawiona praca doktorska pt. „Synteza i badania biologiczne nowych analogów kwasu mykofenolowego z pochodnymi adenozyny jako potencjalnych leków immunosupresyjnych” poświęcona jest związkom immunosupresyjnym opartym o cząsteczkę kwasu mykofenolowego oraz pochodnych adenozyny. Z medycznego punktu widzenia, gdy długotrwała choroba lub nagły przypadek powoduje nieodwracalny uraz tkanek, komórek lub niewydolność organu i żadna...
-
Combined anticancer therapy with imidazoacridinone analogue C‐1305 and paclitaxel in human lung and colon cancer xenografts—Modulation of tumour angiogenesis
PublikacjaThe acridanone derivative 5-dimethylaminopropylamino- 8- hydroxytriazoloacridinone (C-1305) has been described as a potent inhibitor of cancer cell growth. Its mechanism of action in in vitro conditions was attributed, among others, to its ability to bind and stabilize the microtubule network and subsequently exhibit its tumour- suppressive effects in synergy with paclitaxel (PTX). Therefore, the objective of the present study...
-
Dynamics of hepatitis B virus quasispecies heterogeneity in association with nucleos(t)ide analogue treatment determined by MALDI-TOF MS
Publikacja -
Iso-Partricin, an Aromatic Analogue of Amphotericin B: How Shining Light on Old Drugs Might Help Create New Ones
PublikacjaPartricin is a heptaene macrolide antibiotic complex that exhibits exceptional antifungal activity, yet poor selective toxicity, in the pathogen/host system. It consists of two compounds, namely partricin A and B, and both of these molecules incorporate two cis-type bonds within their heptaenic chromophores: 28Z and 30Z. In this contribution, we have proven that partricins are susceptible to a chromophore-straightening photoisomerization...
-
(4-(Bis(4-Fluorophenyl)Methyl)Piperazin-1-yl)(Cyclohexyl)Methanone Hydrochloride (LDK1229): A New Cannabinoid CB1 Receptor Inverse Agonist from the Class of Benzhydryl Piperazine Analogs
PublikacjaSome inverse agonists of cannabinoid receptor type 1 (CB1) have been demonstrated to be anorectic antiobesity drug candidates. However, the first generation of CB1 inverse agonists, represented by rimonabant (SR141716A), otenabant, and taranabant, are centrally active, with a high level of psychiatric side effects. Hence, the discovery of CB1 inverse agonists with a chemical scaffold distinct from these holds promise for developing...
-
Diminished toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
Publikacja -
Diminshed toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
PublikacjaThe narrow "therapeutic window" of anti-tumour therapy may be the result of drug metabolism leading to the activation or detoxification of antitumour agents. The aim of this work is to examine (i) whether the diminished toxicity of a potent antitumour drug, C-1748, 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine, compared with its 4-demethyl analogue, C-857, results from the differences between the metabolic pathways for the...