Filtry
wszystkich: 315
wybranych: 277
-
Katalog
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: PEPTYDY PRZECIWGRZYBOWE
-
Conformation-activity relationships ofcyclo-constrained µ/δ opioid agonists derived from theN-terminal tetrapeptide segment of dermorphin/deltorphin
Publikacja -
Solution conformational study of Scyliorhinin I analogues with conformational constraints by two-dimensional NMR and theoretical conformational analysis
Publikacja -
Computer modeling of the solution conformation of cyclic enkephalins
Publikacja -
Molecular Simulations of Rhodopsin Tetrameter
Publikacja -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publikacja -
Conformational studies of neurohypophyseal hormones analogues with glycoconjugates by NMR spectroscopy
Publikacja -
Introduction of Pro and Its Analogues in the Conserved P1 Position of Trypsin Inhibitor SFTI-1 Retains Its Inhibitory Activity
PublikacjaA number of monocyclic SFTI-1 analogues modified in the conserved inhibitor P1 position by Pro, its L-hydroxyproline (Hyp) derivative as well as mimetics with different ring size were synthesized by the solid-phase method. Replacement of Ser6 by Pro, Hyp, and a four-member ring, L-azetidine-2-carboxylic acid (Aze), retained trypsin or chymotrypsin inhibitory activity. The determined association equilibrium constants of these analogues...
-
Analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the conserved P1′ position by synthetic or non-proteinogenic amino acids retain their inhibitory activity
PublikacjaA series of linear and monocyclic (with a disulfide bridge only) analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the P-1 and/or P-1' positions were synthesized by the solid-phase method. In the substrate specificity P-1 position, Phe or N-benzylglycine (Nphe) were introduced, whereas the conserved Ser6 in Bownam-Birk (BBI) inhibitors was replaced by Hse (L-homoserine), Nhse [N-(2-hydroxyethyl)glycine], Sar, and Ala. Kinetic studies...
-
Conformational latitude – activity relationship of KPPR tetrapeptide analogues toward their ability to inhibit binding of vascular endothelial growth factor 165 to neuropilin‐1
Publikacja -
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Synthesis of conjugates of Combretastatin A-4 with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych koniugatów Combretastatyny A-4 z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny, jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych.
-
Molecular Modeling of the Neurohypophyseal Receptor/Atosiban Complexes
Publikacja -
Theoretical conformational analysis of six arginine vasopressin analogs with the l -naphthylalanine in position 3
Publikacja -
Molecular Dynamics Study of the Internal Water Molecules in Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publikacja -
Molecular dynamics simulation of human neurohypophyseal hormone receptors complexed with oxytocin—modeling of an activated state
Publikacja -
Analysis of interactions responsible for vasopressin binding to human neurohypophyseal hormone receptors—molecular dynamics study of the activated receptor–vasopressin–Gα systems
Publikacja -
Synthesis, biological activity and conformational analysis of head-to-tail cyclic analogues of LL37 and histatin 5
Publikacja -
Solution conformations of bradykinin antagonists modified with CαCα cyclized nonaromatic residues
Publikacja -
Interactions of vasopressin and oxytocin receptors with vasopressin analogues substituted in position 2 with 3,3′-diphenylalanine - a molecular docking study
Publikacja -
Conformational studies of highly potent 1-aminocyclohexane-1-carboxylic acid substituted V2 vasopressin agonists
Publikacja -
Effect of head-to-tail cyclization on conformation of histatin-5
Publikacja -
Conformational studies of vasopressin and mesotocin using NMR spectroscopy and molecular modelling methods. Part I: studies in water
Publikacja -
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublikacjaZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Solid phase synthesis of 4,5,8-trihydroxy-9,10-anthraquinone-1-yl-(tuftsin or retro-tuftsin) derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej połączeń leuko-1,4,5,8-tetra-hydroksyantrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe. Do syntezy wykorzystano standardową metodę Fmoc i DIC jako odczynnik aktywujący.
-
Chemical modification of natural immunomodulators tuftsin and muramyl dipeptide significantly influence their biological activity
Publikacja...
-
Conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of monocyte-derived dendritic cells
PublikacjaOstatnio coraz częściej bada się związki oddziałujące na komórki dendrytyczne. Muramylodipeptyd i jego analogi przyspieszają dojrzewanie i aktywację komórek dendrytycznych. Do naszych badań otrzymaliśmy komórki dendrytyczne na drodze ekspansji z monocytów krwi obwodowej. Właściwa suplementacja hodowli monocytów czynnikami wzrostowymi - GM-CSF i IL-4, pozwoliła na uzyskanie niedojrzałych komórek dendrytycznych, które stymulowano...
-
Low-Molecular-Weight Aldehyde Inhibitors of Cathepsin G
Publikacja -
Pegylated Fluorescent Peptides as Substrates of Proteolytic Enzymes
Publikacja -
Design of serine proteinase inhibitors by combinatorial chemistry using trypsin inhibitor SFTI‐1 as a starting structure
Publikacja -
Designing of Substrates and Inhibitors of Bovine α-Chymotrypsin with Synthetic Phenylalanine Analogues in Position P1
Publikacja -
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublikacjaThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
New conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of human monocytes-derived dendritic cells
PublikacjaMuramyl dipeptide (MDP) and tuftsin are known biologically active compound displaying a significant influence on various cell populations of innate immune response. MDP, as a fragment of bacterial cell wall, stimulates not only macrophages and monocytes, but also dendritic cells. In contrast, little is known about tuftsin influence on these cells. Therefore it seemed vital to access whether tuftsin or its derivatives conjugated...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
In vitro evaluation of novel lipopeptides with potential therapeutic application
PublikacjaThe synthesis of derivatives of Gly-His-Lys was elaborated followed by their antimicrobial activity investigation.
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych pochodnych tripeptydu Gly-Hyp-Lys o potencjalnie lepszych właściwościach lipofilowych. Modyfikacje polegały na acylowaniu N-końca glicyny kwasami tłuszczowymi (np. palmitynowym i stearynowym). Syntezę lipopeptydów zawierających fragment Gly-X-Y (gdzie: X= Met,Hyp,Hyp-Met,Gly-Hyp; Y=Lys,D-Lys) przeprowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Do wydłużanie łańcucha peptydowego zastosowano...
-
Biological activity of conjugates of muramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaZaprezentowano immunomodulacyjne właściwości nowych koniugatów batracyliny (BAT) z pochodnymi muramylodipeptydów wobec subpopulacji leukocytów krwi obwodowej hodowanych w obecności komórek linii nowotworowych. Leukocyty izolowane były z krwi obwodowej uzyskanej od zdrowych ochotników. Zbadane koniugaty MDP lub nor-MDP z batracyliną wykazały silniejsze własności hamujące proliferację komórek wybranych linii nowotworowych (K562,...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide derivatives with adenosine as potential immunosuppressant
PublikacjaZaprezentowano syntezę koniugatów adenozyny z pochodnymi muramylo- i nor-muramylodipeptydów zawierających w części peptydowej D-aminokwasy (D-Ala, D-Val, D-Ser, D-Pro, D-2-ABA). Jako substrat zastosowano rybozyd 6-chloropuryny, który łączono poprzez 1,2-diaminoetan z odpowiednimi pochodnymi MDP lub nor-MDP w obecności EDCI i HOBt. Struktury otrzymanych związków zostały potwierdzone widmami 1H i 13C NMR (500 MHz), widmami MS oraz...
-
Biopolimery w konstrukcji nowoczesnych materiałów medycznych o aktywności antydrobnoustrojowej. Cz. II. Metody aktywacji antydrobnoustrojowej materiałów medycznych
PublikacjaArtykuł stanowi Cz. II publikacji poświęconej konstrukcji nowoczesnych materiałów medycznych o aktywności antydrobnoustrojowej. Przedstawiono strategie nadawania właściwości antydrobnoustrojowych biopolimerowym materiałom medycznym. Omówiono wykorzystanie różnych, aktualnie stosowanych czynników antydrobnoustrojowych oraz mechanizmy odpowiadające za kontrolowane ich dostarczanie w miejscu zranienia. Szczególną uwagę poświęcono...
-
Antimicrobial and surface activity of 1-alkyl-3-methylimidazolium derivatives
PublikacjaWiedza na temat zależności struktura-aktywność umożliwia projektowanie i syntezę nowych kationowych związków amfifilowych ze zoptymalizowaną aktywnością antymikrobową na rzecz przyszłego rozwoju nowych środków dezynfekujących, sanityzujących czy konserwujących. Potrzeba projektowania i identyfikowania nowych związków posiadających właściwości przeciwbakteryjne jest rezultatem pojawienia się bardziej odpornych mikroorganizmów w...
-
Dynamika molekularna oddziaływań przeciwgrzybowych heptaenów aromatycznych i ich izomerów all-trans ze sterolami w błonach lipidowych
PublikacjaAromatyczne heptaeny (AH) należą do grupy makrolidów polienowych o działaniu przeciwgrzybowym. Antybiotyki z tej grupy były pierwszymi, które zostały wykorzystane w terapii układowych infekcji grzybiczych. Amfoterycyna B (AmB) oraz nystatyna, czyli niearomatyczni przedstawiciele makrolidów heptaenowych, mają istotne znaczenie kliniczne w leczeniu, odpowiednio, grzybic wewnętrznych i zewnętrznych. Molekularne podstawy mechanizmu...
-
Interaction of the conserved region 4.2 of sigma(E) with the RseA anti-sigma factor
PublikacjaEo-E RNA polymerase transcribes a regulon of folding factors for the bacterial envelope and is induced by physical and chemical stresses. The RseA anti-sigma factor inhibits the activity of Esigma(E) RNA, polymerase. It is shown here that the N-terminal portion of sigma(E), residues 1-153, binds core RNA polymerase. RseA interacts with residues 154-191 of sigma(E), a site that is homologous to region 4, the sigma factor binding...
-
Interactions in Ternary Aqueous Solutions of NMA and Osmolytes—PARAFAC Decomposition of FTIR Spectra Series
PublikacjaIntermolecular interactions in aqueous solutions are crucial for virtually all processes in living cells. ATR-FTIR spectroscopy is a technique that allows changes caused by many types of such interactions to be registered; however, binary solutions are sometimes difficult to solve in these terms, while ternary solutions are even more difficult. Here, we present a method of data pretreatment that facilitates the use of the Parallel...
-
Mechanism of Osmolyte Stabilization–Destabilization of Proteins: Experimental Evidence
PublikacjaIn this work, we investigated the influence of stabilizing (N,N,N-trimethylglycine) and destabilizing (urea) osmolytes on the hydration spheres of biomacromolecules in folded forms (trpzip-1 peptide and hen egg white lysozyme─hewl) and unfolded protein models (glycine─GLY and N-methylglycine─NMG) by means of infrared spectroscopy. GLY and NMG were clearly limited as minimal models for unfolded proteins and should be treated with...
-
Interactions of fish gelatin and chitosan in uncrosslinked and crosslinked with EDC films: FT-IR study
PublikacjaFilms based on fish gelatin, chitosan and blend of fish gelatin and chitosan before and after cross-linking with EDC have been characterized by FT-IR spectroscopy. The FT-IR spectrum of fish gelatin film showed the characteristic amide I, amide II and amide III bands, and the FT-IR spectrum of chitosan film confirmed that the polymer was only a partially deacetylated product, and included CH3-C=O and NH2 groups, the latter both...
-
Keratinocyte-derived small extracellular vesicles supply antigens for CD1a-resticted T cells and promote their type 2 bias in the context of filaggrin insufficiency
PublikacjaIntroduction: Exosome-enriched small extracellular vesicles (sEVs) are nanosized organelles known to participate in long distance communication between cells, including in the skin. Atopic dermatitis (AD) is a chronic inflammatory skin disease for which filaggrin (FLG) gene mutations are the strongest genetic risk factor. Filaggrin insufficiency affects multiple cellular function, but it is unclear if sEV-mediated cellular communication...
-
Hydration of Simple Model Peptides in Aqueous Osmolyte Solutions
PublikacjaThe biology and chemistry of proteins and peptides are inextricably linked with water as the solvent. The reason for the high stability of some proteins or uncontrolled aggregation of others may be hidden in the properties of their hydration water. In this study, we investigated the effect of stabilizing osmolyte–TMAO (trimethylamine N-oxide) and destabilizing osmolyte–urea on hydration shells of two short peptides, NAGMA (N-acetyl-glycine-methylamide)...
-
Low-power microwave-induced fabrication of functionalised few-layer black phosphorus electrodes: A novel route towards Haemophilus Influenzae pathogen biosensing devices
PublikacjaIn this paper, various passivation schemes were applied at few-layer black phosphorus (FLBP) to achieve covalent functionalisation with 4-azidobenzoic acid, improving its electrochemical response intended for analytical and biosensing applications. The thermal and microwave assisted modification procedures in toluene and dime-thylformamide resulted in high reversibility of reactions on functionalised FLBP using a ferricyanide/ferrocya-nide...